专利名称：一种中药铁皮石斛口含片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂，特别涉及一种中药铁皮石斛口含片。
背景技术：
铁皮石斛，为兰科多年生附生草本植物。生于海拔达1600米的山地半阴湿的岩石上，喜温暖湿润气候和半阴半阳的环境，不耐寒。一般均能耐_5°C的低温。石斛可分为黄草、金钗、马鞭等数十种，铁皮石斛为石斛之极品，它因表皮呈铁绿色而得名。铁皮石斛具有独特的药用价值，以其茎入药，铁皮石斛属补益药中的补阴药，《中国药典》益胃生津，滋阴清热。从铁皮石斛药材分离出以下成分如铁皮石斛素A，铁皮石斛素B，铁皮石斛素C， 铁皮石斛素D，铁皮石斛素E，铁皮石斛素F，铁皮石斛素G，铁皮石斛素H，铁皮石斛素I，铁皮石斛素J，铁皮石斛素K，铁皮石斛素L，铁皮石斛素M,铁皮石斛素N，铁皮石斛素0，铁皮石斛素P，铁皮石斛素Q，4，4' - 二羟基-3，5-二甲氧基联苄，3，4_ 二羟基_5，4' - 二甲氧基联苄，3'-羟基-3，4，5'-三甲氧基联苄，4，4' - 二羟基_3，3'，5-三甲氧基联苄，3， 4' - 二羟基-5-甲氧基联苄，3'，4-二羟基_3，5' -二甲氧基联苄，二氢白藜芦醇，2，4，， 7-三羟基-9，10- 二氢菲。以及酚类化合物，木脂素类化合物，内酯类化合物，二氢黄酮类化合物等。对部分单体化合物进行了抗氧化和抗肿瘤活性初筛，发现大多数联苄类化合物具有抗氧化活性；有2个联苄类化合物具有抗肿瘤活性。目前市场上的铁皮石斛产品有铁皮石斛软胶囊，是以铁皮石斛、西洋参为主要原料制成的保健食品，经功能试验证明，具有缓解体力疲劳、增强免疫力的保健功能。铁皮石斛胶囊是以铁皮石斛、生晒参、麦冬、山药、茯苓为主要原料制成的保健食品，经动物功能试验证明，具有增强免疫力的保健功能。口含片指含于口腔内缓慢溶解的压制片，能对口腔及咽部产生持久的药效，口含片因其优良的口感及方便的服用方法而受到广大患者的欢迎。但中药口含片也存在以下问题口感问题，含片入口之后的感觉往往是令研制者头痛的问题。稳定性问题，口含片往往会因吸湿而造成外观的变化甚至主药含量的下降。本发明经过研究，发明了一种不加矫味剂，口感好，稳定性强，在口腔内迅速崩解、 无沙砾感、对口腔粘膜无刺激性，具有增强免疫力的保健功能的铁皮石斛口含片制剂，提供了一种新的制剂和配方。
发明内容
本发明所述的中药口含片由以下中药原料和药物可接受的载体加工制备而成一种中药铁皮石斛口含片，其特征在于，用以下重量配比的原料制备而成铁皮石斛I00g，其余为选自填充剂、粘合剂、助流剂和润滑剂的药物可接受的载体，其中填充剂l_500g粘合剂l-40g
助流剂I-IOg润滑剂0. l_2g。以上为重量单位，可以制备成片剂1000片，但根据生产规模，单位也可以是kg，t 等，根据实际需要确定用量，但各组分重量比例不变。其中填充剂选自淀粉，糊精，蔗糖，微晶纤维素，乳糖，变性淀粉，预胶化淀粉，低取代羟丙基纤维素，葡萄糖，甘露糖，木糖醇，超级羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素；粘合剂选自，淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯毗咯烷酮、黄原胶、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素；助流剂选自，微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酷、单月桂蔗糖酸酷、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉；润滑剂选自，疏水性润滑剂，如硬脂酸镁，滑石粉。优选的本发明的配方如下铁皮石斛IOOg填充剂150_450g粘合剂15_30g助流剂5-10g。润滑剂0. 5_2g。更优选的本发明的配方如下铁皮石斛IOOg填充剂220g粘合剂20g助流剂10g。润滑剂lg。最优选的本发明的配方如下铁皮石斛IOOg填充剂，低取代羟丙基纤维素220g粘合剂，羟丙基纤维素20g助流剂，微粉硅胶10g。润滑剂，硬脂酸镁lg。本发明的口含片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤取铁皮石斛，用气流粉碎机粉碎，使粒径小于50 μ m，加入填充剂，粘合剂，助流剂混合制粒加入润滑剂直接压片制成1000片片剂。本发明的特殊之处在于对已有制备工艺进行了改进，将铁皮石斛用水煮或醇提修改为超微粉碎，同时通过辅料的筛选，得到一种适合口含的铁皮石斛片剂。水提或醇提工艺提出的非药用成份较多，含量差异性大且吸湿性大；会干扰了药
4品质量标准的检测，不能准确控制药品质量，工艺不稳定；本发明提出将铁皮石斛用超微粉碎得到粉末，可以将铁皮石斛细胞粉碎，使有效成分更好的释放，同时达到稳定性好，药效提高，口感好等优点。本发明所述的口含片与现有技术相比较，具有治疗效果好，副作用少，见效快，口感好，药品保质期长，稳定性好，成本低，制备工艺更加简单，节省了制备药物的时间等诸多优点。本发明的辅料筛选过程如下原辅料(g)/每1000片
处方号123456铁皮石斛粉末50100100100100150乳糖100250低取代羟丙基纤维素100220200羧甲基淀粉钠100150200交联聚维酮10152530羟丙基纤维素10502040硬脂酸镁234152微粉硅胶515105
处方号123456外观片芯表面光洁，无色差片芯表面光洁，略显中药斑点片芯表面光洁，无色差片芯表面光洁，无色差片芯表面光洁，略显中药斑点片芯表面光洁，无色差压片工序硬度小酥片流动性不好片面颜色较深硬度大压片过程中粉末流动性不好，有吊盖现象正常粉末流动性不好压片过程中粉末流动性不好硬度(kg)3-44-63-44-63-54-6崩解(分)2.434.122.632.113.052.65口感不好不好不好好一般一般
以上试验结果表明六个处方的含量无明显差异。处方2和处方5粉末流动性不好，存在一定的色差，硬度不好；处方1片硬度偏小，不易包衣；处方3干粉压片过程中产生吊盖现象；处方6流动性不是很好；处方4在外观、硬度、崩解时限、含量等各项指标均较好，所以选择处方4作为基本处方进一步研究。通过放大样试制，处方4的配比为最佳配比。
具体实施例方式下面以具体实施例对本发明作详细说明。本发明所述的的方法是本领域的技术人员能够掌握和运用的技术手段。以下实施例为本发明的实施举例，为本发明权利要求的部分体现，不应理解为任何意义上的对本发明权利要求的限制。实施例1铁皮石斛IOOg低取代羟丙基纤维素220g羟丙基纤维素20g微粉硅胶IOg硬脂酸镁lg。取铁皮石斛，用气流粉碎机粉碎，使粒径小于50 μ m，加入填充剂，粘合剂，助流剂混合制粒，干燥，筛分，加入润滑剂直接压片制成1000片片剂。实施例2铁皮石斛IOOg低取代羟丙基纤维素150g羟丙基纤维素IOg微粉硅胶Ig硬脂酸镁0. lg。取铁皮石斛，用气流粉碎机粉碎，使粒径小于50 μ m，加入填充剂，粘合剂，助流剂混合制粒，干燥，筛分，加入润滑剂直接压片制成1000片片剂。实施例3铁皮石斛IOOg低取代羟丙基纤维素500g羟丙基纤维素40g微粉硅胶IOg硬脂酸镁2g。取铁皮石斛，用气流粉碎机粉碎，使粒径小于50 μ m，加入填充剂，粘合剂，助流剂混合制粒，干燥，筛分，加入润滑剂直接压片制成1000片片剂。实施例4铁皮石斛IOOg微晶纤维素220g预胶化淀粉20g微粉硅胶IOg硬脂酸镁lg。
取铁皮石斛，用气流粉碎机粉碎，使粒径小于50 μ m,加入填充剂，粘合剂，助流剂混合制粒，干燥，筛分，加入润滑剂直接压片制成1000片片剂。实施例5铁皮石斛IOOg乳糖I5Og麦芽糖糊精15g微粉硅胶5g硬脂酸镁0. 5g。取铁皮石斛，用气流粉碎机粉碎，使粒径小于50 μ m,加入填充剂，粘合剂，助流剂混合制粒，干燥，筛分，加入润滑剂直接压片制成1000片片剂。实施例6铁皮石斛IOOg木糖醇450g乙基纤维素30g微粉硅胶105g硬脂酸镁2g。取铁皮石斛，用气流粉碎机粉碎，使粒径小于50 μ m,加入填充剂，粘合剂，助流剂混合制粒，干燥，筛分，加入润滑剂直接压片制成1000片片剂。
权利要求
1.一种中药铁皮石斛口含片，其特征在于，1000片口含片用以下重量配比的原料制备而成铁皮石斛IOOg 填充剂l-500g 粘合剂l_40g 助流剂I-IOg 润滑剂0. l_2g。
2.根据权利要求1的口含片，其特征在于，其中填充剂选自淀粉，糊精，蔗糖，微晶纤维素，乳糖，变性淀粉，预胶化淀粉，低取代羟丙基纤维素，葡萄糖，甘露糖，木糖醇，超级羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素；粘合剂选自，淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、 羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯毗咯烷酮、黄原胶、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素；助流剂选自，微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酷、单月桂蔗糖酸酷、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉；润滑剂选自，疏水性润滑剂，如硬脂酸镁，滑石粉。
3.根据权利要求1的口含片，其特征在于，其中 铁皮石斛IOOg填充剂150-450g 粘合剂15_30g 助流剂5-10g。 润滑剂0. 5-2g。
4.根据权利要求1的口含片，其特征在于，其中 铁皮石斛IOOg填充剂220g 粘合剂20g 助流剂IOg 润滑剂lg。
5.根据权利要求1的口含片，其特征在于，其中 铁皮石斛IOOg低取代羟丙基纤维素220g 羟丙基纤维素20g 微粉硅胶IOg 硬脂酸镁lg。
6.根据权利要求1的口含片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤取铁皮石斛，用气流粉碎机粉碎，使粒径小于50 μ m，加入填充剂，粘合剂，助流剂混合制粒，干燥，筛分，加入润滑剂直接压片制成1000片片剂。
全文摘要
本发明涉及一种中药制剂，特别涉及一种中药铁皮石斛口含片。本发明所述的中药铁皮石斛口含片，1000片口含片用以下重量配比的原料制备而成铁皮石斛100g；填充剂1-500g；粘合剂1-40g；助流剂1-10g；润滑剂0.1-2g。
文档编号A61K36/8984GK102406842SQ20111039060
公开日2012年4月11日 申请日期2011年11月30日 优先权日2011年11月30日
发明者劳悦富, 徐吉银, 成金乐, 王慧玲 申请人:中山市中智药业集团有限公司