专利名称：治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片及制备方法
技术领域：
本发明属于中药制备领域，涉及一种治疗心脑血管疾病的药物及其制备方法。
背景技术：
利用中草药治疗心脑血管病的药物组合物很多，但多采用传统的煎煮熬的方法提取药物制成汤剂或制成蜜丸、水丸，患者服用剂量大，起效较慢，相对成本高，患者依从性差。生产舒脑欣滴丸的原料提取的原工艺已克服了上述不足，对中药原料的提取采用渗漉法，对有效成份进行了浓集，有效成分相对提高，患者服用剂量减少，但这种方法生产周期较长，效率较低；特别是萃取步骤采用乙醚作为萃取剂，乙醚沸点低、易挥发、闪点低、 具有麻醉性等性质，具有一定的危险性，操作环境要求较高，尤其在气温较高的情况下，大生产时存在较大的安全性隐患。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种适于工业大生产、成本低、安全起效快，疗效好的治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片。本发明的第二个目的是提供一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法。本发明的技术方案概述如下—种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法，包括如下步骤(1)按质量比为1-8 1-8的比例称取原料当归和川芎；(2)将原料加入相当于原料5-9质量倍的体积百分浓度为65% -90%的乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取1-4次，每次提取1-3小时，将提取液回收乙醇并浓缩至在70-90°C时相对密度为1.00 1.30，得稠膏， 冷却至常温，用相当所述稠膏质量2-4倍的乙酸乙酯萃取，萃取2-5次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯味，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末；(3)称取提取物粉末300质量份、羟丙甲纤维素70-90质量份、释放速度调节剂 3-8质量份、粘合剂适量和填充剂15-25质量份；将所述提取物粉末、填充剂、羟丙甲纤维素和释放速度调节剂过60目筛混勻，加入粘合剂适量制软材，过20目筛制粒，40-50°C干燥， 干颗粒过20目筛整粒，压片。所述当归和川芎的质量比优选为1 1。所述步骤(2)为将原料加入相当于原料6质量倍的体积百分浓度为85%的乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取2次，每次提取2小时，将提取液回收乙醇并浓缩至在85°C时相对密度为1. 10-1. 15，得稠膏，冷却至常温，用相当所述稠膏质量2-4倍的乙酸乙酯萃取，萃取3次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯味，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末。所述羟丙甲纤维素选自羟丙甲纤维素K4M、羟丙甲纤维素K15M或羟丙甲纤维素KlOOMo所述释放速度调节剂选自羧甲基淀粉钠或交联聚维酮。所述粘合剂选自质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液或质量浓度为3%的乙基纤维素乙醇溶液。所述填充剂为微晶纤维素，硫酸钙，乳糖，聚维酮或可压性淀粉。上述方法制备的一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片。本发明的优点是本发明的治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片成本低、安全起效快，服药量小，疗效好。本发明的方法其工时少，有效成分转移率高，特别是萃取步骤采用的萃取剂为乙酸乙酯它使整个生产成本大大降低，对操作人员的安全性提高，适于工业大生产。
具体实施例方式
下面的实施例是为了使本领域的技术人员能够更好地理解本发明，但不对本发明作任何限制。下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。实施例1(1)按质量比为1 1的比例称取原料当归和川芎；(2)将原料加入相当于原料5质量倍的体积百分浓度为85%的乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取2次，每次提取2小时， 将提取液回收乙醇并浓缩至在85°C时相对密度为1. 15，得稠膏，冷却至常温，用相当所述稠膏质量3倍的乙酸乙酯萃取，萃取3次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯味，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末；(3)称取提取物粉末300质量份、羟丙甲纤维素K4M 80质量份、起释放速度调节剂作用的羧甲基淀粉钠5质量份、起粘合剂作用的质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液适量和起填充剂作用的微晶纤维素20质量份；将提取物粉末、微晶纤维素、羟丙甲纤维素K4M和羧甲基淀粉钠过60目筛混勻，加入浓度为3%的聚维酮乙醇溶液适量制软材，过20目筛制粒，45°C干燥，干颗粒过20目筛整粒，压片。实施例2(1)按质量比为1 8的比例称取原料当归和川芎；(2)将原料加入相当于原料5质量倍的体积百分浓度为90%的乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取4次，每次提取1小时， 将提取液回收乙醇并浓缩至在90°C时相对密度为1.00，得稠膏，冷却至常温，用相当所述稠膏质量3倍的乙酸乙酯萃取，萃取3次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯味，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末；(3)称取提取物粉末300质量份、羟丙甲纤维素K4M 80质量份、起释放速度调节剂作用的羧甲基淀粉钠6质量份、起粘合剂作用的质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液适量和起填充剂作用的硫酸钙15质量份；将提取物粉末、硫酸钙、羟丙甲纤维素K4M和羧甲基淀粉钠过60目筛混勻，加入质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液适量制软材，过20目筛制粒，50°C干燥，干颗粒过20目筛整粒，压片。实施例3(1)按质量比为8 1的比例称取原料当归和川芎；(2)将原料加入相当于原料9质量倍的体积百分浓度为65%的乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取3次，每次提取2小时， 将提取液回收乙醇并浓缩至在80°C时相对密度为1. 15，得稠膏，冷却至常温，用相当所述稠膏质量3倍的乙酸乙酯萃取，萃取4次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯味，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末；(3)称取提取物粉末300质量份、羟丙甲纤维素K15M 90质量份、起释放速度调节剂作用的交联聚维酮3质量份、起粘合剂作用的质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液适量和起填充剂作用的乳糖25质量份；将所述提取物粉末、乳糖、羟丙甲纤维素K15M和交联聚维酮过60目筛混勻，加入质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液适量制软材，过20目筛制粒，40°C 干燥，干颗粒过20目筛整粒，压片。实施例4(1)按质量比为1 4的比例称取原料当归和川芎；(2)将原料加入相当于原料8质量倍的体积百分浓度为75%的乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取2次，每次提取2小时， 将提取液回收乙醇并浓缩至在75°C时相对密度为1.20，得稠膏，冷却至常温，用相当所述稠膏质量2倍的乙酸乙酯萃取，萃取5次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯味，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末；(3)称取提取物粉末300质量份、羟丙甲纤维素K15M 70质量份、起释放速度调节剂作用的交联聚维酮8质量份、起粘合剂作用的质量浓度为3%的乙基纤维素乙醇溶液适量和起填充剂作用的聚维酮18质量份；将所述提取物粉末、聚维酮、羟丙甲纤维素K15M和交联聚维酮过60目筛混勻，加入质量浓度为3%的乙基纤维素乙醇溶液适量制软材，过20 目筛制粒，45°C干燥，干颗粒过20目筛整粒，压片。实施例5(1)按质量比为4 1的比例称取原料当归和川芎；(2)将原料加入相当于原料7质量倍的体积百分浓度为80%的乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取1次，每次提取3小时， 将提取液回收乙醇并浓缩至在70°C时相对密度为1.30，得稠膏，冷却至常温，用相当所述稠膏质量4倍的乙酸乙酯萃取，萃取2次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯味，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末；(3)称取提取物粉末300质量份、羟丙甲纤维素K100M 75质量份、起释放速度调节剂作用的羧甲基淀粉钠6质量份、起粘合剂作用的质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液适量和起填充剂作用的可压性淀粉20质量份；将所述提取物粉末、可压性淀粉、羟丙甲纤维素 K100M和羧甲基淀粉钠过60目筛混勻，加入质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液适量制软材， 过20目筛制粒，50°C干燥，干颗粒过20目筛整粒，压片。本发明的方法与原工艺比较原工艺采用渗漉法对原料进行提取，生产周期较长， 效率较低；萃取工艺中采用乙醚作为溶剂，其沸点低、易挥发、闪点低、具有一定的麻醉性等性质，具有一定的危险性，操作环境要求较高，尤其在气温较高的情况下，大生产时存在较大的安全性隐患。本发明的生产工艺合理、更科学。数据(表1)
权利要求
1.一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法，其特征是包括如下步骤(1)按质量比为1-8 1-8的比例称取原料当归和川芎；(2)将原料加入相当于原料5-9质量倍的体积百分浓度为65%-90%的乙醇水溶液， 加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取1-4次，每次提取 1-3小时，将提取液回收乙醇并浓缩至在70-90°C时相对密度为1. 00 1. 30，得稠膏，冷却至常温，用相当所述稠膏质量2-4倍的乙酸乙酯萃取，萃取2-5次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末；(3)称取提取物粉末300质量份、羟丙甲纤维素70-90质量份、释放速度调节剂3-8质量份、粘合剂适量和填充剂15-25质量份；将所述提取物粉末、填充剂、羟丙甲纤维素和释放速度调节剂过60目筛混勻，加入粘合剂适量制软材，过20目筛制粒，40-50°C干燥，干颗粒过20目筛整粒，压片。
2.根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法，其特征是所述当归和川芎的质量比为1 1。
3.根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法，其特征是所述步骤O)为将原料加入相当于原料5质量倍的体积百分浓度为85%的乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，滤渣再加入所述乙醇水溶液，加热回流提取，共提取2次，每次提取2小时，将提取液回收乙醇并浓缩至在85°C时相对密度为1. 10-1. 15，得稠膏，冷却至常温，用相当所述稠膏质量2-4倍的乙酸乙酯萃取，萃取3次，合并萃取液，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯味，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末。
4.根据权利要求1-3之一所述的一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法， 其特征是所述羟丙甲纤维素选自羟丙甲纤维素K4M、羟丙甲纤维素K15M或羟丙甲纤维素 KlOOMo
5.根据权利要求1-3之一所述的一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法， 其特征是所述释放速度调节剂选自羧甲基淀粉钠或交联聚维酮。
6.根据权利要求1-3之一所述的一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法， 其特征是所述粘合剂选自质量浓度为3%的聚维酮乙醇溶液或质量浓度为3%的乙基纤维素乙醇溶液。
7.根据权利要求1-3之一所述的一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片的制备方法， 其特征是所述填充剂为微晶纤维素，硫酸钙，乳糖，聚维酮或可压性淀粉。
8.权利要求1-7之一的方法制备的一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片。
全文摘要
本发明公开了一种治疗心脑血管疾病的舒脑欣缓释片及制备方法，该方法包括如下步骤(1)称取原料当归和川芎；(2)将原料加入乙醇水溶液，加热回流提取，过滤，将提取液浓缩得稠膏，冷却，用乙酸乙酯萃取，将萃取液回收乙酸乙酯至无乙酸乙酯，经干燥、粉碎和筛分，获得提取物粉末；(3)将提取物粉末、填充剂、羟丙甲纤维素和释放速度调节剂过筛混匀，加入粘合剂适量制软材，过20目筛制粒，干燥，过筛整粒，压片。本发明的缓释片成本低、安全起效快，服药量小，疗效好，本发明的方法其工时少，有效成分转移率高，特别是萃取步骤采用的萃取剂为乙酸乙酯它使整个生产成本大大降低，对操作人员的安全性提高，适于工业大生产。
文档编号A61P29/00GK102488730SQ201110433140
公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月21日 优先权日2011年12月21日
发明者佟永领, 刘丹, 刘俊静 申请人:天津中新药业集团股份有限公司第六中药厂