专利名称：一种罗红霉素胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种罗红霉素胶囊及其制备方法。
背景技术：
罗红霉素,英文名Roxithromycin,英文别名Claramid、Rulid,是一种半合成的红霉素衍生物，属于西医药物。1988年在法国首先得到应用，现今在世界各地得到了广泛应用。罗红霉素抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌(MRsA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感，对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用，对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱，其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强I一4倍。本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种，是新一代大环 内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。对于治疗上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染有极好的疗效。罗红霉素胶囊近年来在临床得到了广泛的应用。中国专利文献CN1180779C公开了一种罗红霉素缓释胶囊，该方法制备的产品工艺简单，其产品药效明显，值得肯定。CN101224217B公开了一种骨架型罗红霉素缓释微丸胶囊，该方法通过采用骨架材料延缓药物释放，在降低缓释微丸的密度的同时，延长了缓释微丸在肠胃道中的滞留时间，在一定程度上提高了药品的生物利用度。上述两种方法生产的罗红霉素胶囊符合工业化生产的要求，但是其添加的药用辅料过多，其主药含量的稳定性、药品本身的安全性、患者的药品顺应性有待考究。
发明内容
本发明旨在提供一种生物利用度高、患者药品顺应性好、安全无毒副作用的罗红霉素胶囊及其制备方法。为实现上述发明目的，本发明所述一种罗红霉素胶囊及其制备方法，其具体实施方案为
本发明所述一种罗红霉素胶囊及其制备方法，其特征在于该方法各组分以重量百分比计为罗红霉素60-75%，滑石粉3-5%，羧甲淀粉钠6-12%，二氧化硅15_20%，硬脂酸镁O. 1-1%，碳酸氢钠1-2%。本发明所述一种罗红霉素胶囊及其制备方法，其特征在于该方法具体步骤为
O原辅料处理罗红霉素原料通过60目筛筛粉，羧甲基淀粉钠过100目筛。2)制粒按处方量称取罗红霉素、羧甲基淀粉钠，处方量1/2-2/3 二氧化硅加入到湿法制粒机中干混搅拌均匀,加入50%的乙醇搅拌制软材，检验软材质量使之手捏成团，搓之即散为宜。软材用24目筛制粒，干燥。3)整粒、总混干颗粒用24目筛整粒，加入剩余的二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁、碳酸氢钠置于V型混合机中，混合均匀。4)将制备的颗粒按规格填充进准备的空心胶囊，待包品全检合格后进行铝塑包装。本发明所述一种罗红霉素胶囊及其制备方法，其特征在于该方法湿法制粒干混搅拌时间为5分钟，湿混搅拌时间为3分钟，干燥温度50-60°C，干燥时间1-3小时。本发明所述一种罗红霉素胶囊及其制备方法，其特征在于该方法总混时间控制为半小时。本发明所述一种罗红霉素胶囊及其制备方法，其特征在于该方法使用1#模具，1#空心胶囊，制备罗红霉素胶囊。本发明所述一种罗红霉素胶囊及其制备方法，其特征在于该方法二氧化硅分两次加入，第一次加入处方量的2/3，第二次加入处方量的1/3。 与现有技术相比，本发明所述方法具有以下优点
I.本发明工艺简单，原辅料易得，生产成本低。2.本发明产品主辅料配比合理，生物利用度高，安全无毒副作用。3.本品主药含量稳定，存储、携带方便。本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药，主要适应敏感菌株引起的下列感染1、上呼吸道感染；2、下呼吸道感染；3、耳鼻喉感染；4、生殖器感染(淋球菌感染除外)；5、皮肤软组织感染；6、支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。据临床试验，本品对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78% 100%，细菌清除率达91% 95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当，细菌清除率达86% 100%。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。
具体实施例方式下面的实施仅为了更详细的说明本发明，但不以任何形式限制本发明。实施例罗红霉素胶囊的制备 处方
罗红霉素1500g
滑石粉82. 5g
羧甲淀粉钠250 g
二氧化硅390 g
硬脂酸镁24 g
碳酸氢钠45 g
共制成10000粒
制备方法
首先将罗红霉素原料通过60目筛筛粉，羧甲基淀粉钠过100目筛。再按处方量称取罗红霉素、羧甲基淀粉钠，处方量2/3 二氧化硅加入到湿法制粒机中干混5分钟搅拌均匀，力口入50%的乙醇搅拌240秒制软材，检验软材质量使之手捏成团，搓之即散为宜。软材用24目筛制粒，50-60°C干燥约2小时。将干颗粒用24目筛整粒，加入剩余的二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁、碳酸氢钠置于V型混合机中，混合均匀，混合时间为30分钟。最后按充填指令单将颗粒进行胶囊填充。待包品全检合格后进行铝塑包装。 ·
权利要求
1.一种罗红霉素胶囊及其制备方法，其特征在于该方法各组分以重量百分比计为罗红霉素60-75%，滑石粉3-5%，羧甲淀粉钠6-12%，二氧化硅15_20%，硬脂酸镁O. 1-1%,碳酸氢钠1_2%，其制备步骤为 1)原辅料处理罗红霉素原料通过60目筛筛粉，羧甲基淀粉钠过100目筛； 2)制粒按处方量称取罗红霉素、羧甲基淀粉钠，处方量1/2-2/3二氧化硅加入到湿法制粒机中干混搅拌均匀，加入50%的乙醇搅拌制软材，软材用24目筛制粒，干燥； 3)整粒、总混干颗粒用24目筛整粒，加入剩余的二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁、碳酸氢钠置于V型混合机中，混合均匀； 4)将制备的颗粒按规格填充进准备的空心胶囊，待包品全检合格后进行铝塑包装。
2.根据权利求I所述方法，其特征在于该方法湿法制粒干混搅拌时间为5分钟，湿混搅拌时间为3分钟，干燥温度50-60°C，干燥时间1-3小时。
3.根据权利要求I所述方法，其特征在于该方法总混时间控制为半小时。
4.根据权利要求I所述方法，其特征在于该方法在填充时使用1#模具，1#空心胶囊制备罗红霉素胶囊。
5.根据根据权利要求I所述方法，其特征在于该方法二氧化硅分两次加入，第一次加入处方量的2/3，第二次加入处方量的1/3。
全文摘要
本发明一种罗红霉素胶囊及其制备方法，本发明罗红霉素胶囊以重量百分比计由罗红霉素60-75%，滑石粉3-5%，羧甲淀粉钠6-12%，二氧化硅15-20%，硬脂酸镁0.1-1%，碳酸氢钠1-2%组成。本发明制备工艺简单，操作方便，制得的罗红霉素主药含量稳定，减少了抗粘冲和增溶剂的使用，提高了药品的生物利用度和患者的药品顺应性。
文档编号A61P31/04GK102920680SQ20121049540
公开日2013年2月13日 申请日期2012年11月29日 优先权日2012年11月29日
发明者曾培安, 姜勇, 吴健民, 张静, 贺莲, 刘娟 申请人:康普药业股份有限公司