专利名称：注射用美洛西林钠药物组合物及其制备方法
技术领域：
:本发明涉及医药制剂及制备方法领域，尤其涉及一种注射用美洛西林钠药物组合物及其制备方法。
背景技术：
:美洛西林钠(Mezlocillin Sodium)是1968年联邦德国拜尔公司在研究氨节青霉素α-氨基酰化衍生物是发现的。1977年联邦德国首先上市，1981年美国FDA正式批准该药在美国上市，20世纪80年代以来先后在美国、日本、意大利、荷兰、瑞士等过上市。本品作为第三代半合成青霉素已在国外广泛使用。美洛西林对革兰氏阳性和阴性菌具有光谱抗菌作用，对绿脓杆菌及大部分厌氧菌具有优越的抗菌活性，对β_内酰胺酶具有一定的稳定性，且本品毒副作用在β_内酰胺内抗生素中相对较低，稳定性很好，不易分解破坏，值得临床推广使用。
权利要求
1.一种美洛西林钠药物组合物，其特征在于，该药物组合物包括美洛西林钠和甲硝唑脂质微球，美洛西林钠与甲硝唑脂质微球的重量比为100:3-100:10，甲硝唑脂质微球的重量以甲硝唑计，该药物组合物制备成注射用冻干粉针剂，该药物组合物的水溶液的PH值为6.5~7.00
2.根据权利要求1所述的美洛西林钠药物组合物，其特征在于，该药物组合物中美洛西林钠与甲硝唑脂质微球的优选重量比为100:5，甲硝唑脂质微球的重量以甲硝唑计，该药物组合物的水溶液的优选pH值为6.5-6.8。
3.—种权利要求1或2所述的药物组合物制备成注射用冻干粉针剂的方法，其特征在于，该方法的具体步骤为: (1)制备甲硝唑脂质微球 制备甲硝唑脂质微球的原料药组分为:甲硝唑75g长链脂肪酸甘油酯5.0Og中链脂肪酸甘油酯15.0Og豆磷脂2.0Og泊洛沙姆F-680.50g油酸0.05g 注射用甘油3.0Og 制备甲硝唑脂质微球的步骤为: a)将处方量的注射用甘油和泊洛沙姆F-68溶解于注射用水中，置于恒温水浴磁力搅拌器中80°C搅拌至全部溶解，制成混合物A，注射用水量可将注射用甘油和泊洛沙姆F-68充分溶合即可； b)将处方量油酸加入至由长链脂肪酸甘油酯和中链脂肪酸甘油酯构成的油相中，组成混合油相； c)将处方量的豆磷脂和甲硝唑加入无水乙醇200ml中，80°C下搅拌至豆磷脂和甲硝唑全部溶解后，减压挥干无水乙醇，然后加入混合油相，搅拌均匀制成混合物B ； d)将混合物A加入混合物B中，置于高速组织捣碎机中8000r/min搅拌3次，每次3min ； e)调节pH值至6.5-6.8，注射用水定容至IOOOml，加至高压均质机中，70MPa均质8次； f)装瓶，压盖，100°C灭菌30min，冰水浴迅速降温即得，备用； (2)按重量比将美洛西林钠与甲硝唑脂质微球一同加入注射用水中，注射用水量能完全溶解美洛西林钠和甲硝唑脂质微球即可； (3)搅拌溶解后调节溶液的pH值在6.5-6.8范围内；(4)然后再通过0.45 μ m和0.22 μ m滤膜进行除菌循环过滤，时间30分钟； (5)取样检验符合要求后进行灌装确定装量，装量差异合格后半扣上冻干用丁基胶塞进入冻干箱，进行冷冻干燥处理即得美洛西林钠药物组合物的注射用冻干粉针剂。
4.根据权利要求3所述的美洛西林钠药物组合物制备成注射用冻干粉针剂的方法，其特征在于:所述美 洛西林钠药物组合物制备成注射用冻干粉针剂的规格为0.5g/瓶、1.0g/瓶，按美洛西林计。
全文摘要
本发明提供一种注射用美洛西林钠药物组合物及其制备方法，涉及医药制剂及制备方法领域，主要解决现有技术中美洛西林钠与甲硝唑的单品制剂用药量大、联用后治疗效果差、副作用大的问题，该药物组合物包括美洛西林钠和甲硝唑脂质微球，美洛西林钠与甲硝唑脂质微球的重量比为100:3-100:10，甲硝唑脂质微球的重量以甲硝唑计，该药物组合物制备成注射用冻干粉针剂，该药物组合物的水溶液的pH值为6.5-7.0。本发明提供的药物组合物冻干粉针剂不但有高的疗效，而且能减少甲硝唑用量(少用80%以上)，从而大大减轻或避免了甲硝唑的毒副作用，特别是消化道反应，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛和神经毒性，更降低了不良反应的发生率。
文档编号A61P31/04GK103142589SQ201310074588
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月8日 优先权日2013年3月8日
发明者吴函峰, 汪六一 申请人:海南卫康制药(潜山)有限公司