一种含乙基纤维素的包衣液及其配制方法
【专利摘要】本发明公开了一种乙基纤维素包衣液及其制备方法。该包衣液含括：1%-3%（w/w）的乙基纤维素，0.1%-0.3%（w/w）的羟丙甲纤维素，1%-5%（w/w）的纯化水，92%-98%（w/w）的二氯甲烷。该包衣液是通过高剪切搅拌混合均匀得到。本发明提供的包衣液能有效减少包衣时微丸互相摩擦产生的强烈静电，制备得到的缓释微丸包衣膜表面光滑，缓释效果好。
【专利说明】一种含乙基纤维素的包衣液及其配制方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含乙基纤维素的包衣液及其配制方法。 该包衣液主要适用于流化床底喷微丸包衣。
【背景技术】
[0002] 乙基纤维素作为一种常用的缓释材料，广泛的应用于缓释微丸的包衣工艺中；流 化床底喷微丸包衣具有包衣均匀、药物控释效果好的优点，已经成为现今固体缓控制剂发 展的一个新方向。目前比较常用的乙基纤维素包衣方法是采用其水分散体包衣，其优点是 包衣液配制方便，包衣工艺简单，对设备要求较低，缺点是由于使用水相包衣体系，包衣成 膜后缓释膜表面粗糙，存在一定的孔隙，与使用有机溶剂包衣相比，在相同包衣增重情况下 缓释效果较有机溶剂包衣差；二氯甲烷作为一种良好的有机溶剂，对乙基纤维素溶解性好， 包衣后可形成均匀的包衣膜，制备得到的缓释微丸缓释效果好，是早期乙基纤维素包衣工 艺中较为常用的一种有机溶剂，其缺点在于，微丸在底喷包衣过程中互相碰撞摩擦会产生 强大的静电吸附作用，而二氯甲烷导电性极差，无法消除静电，导致微丸流化状态差，包衣 不均匀，最终制得的微丸其缓释效果不理想。
[0003] 目前较常用的消除静电的方式是在包衣过程中加入一定量的纯化水，但是二氯甲 烷和水的互溶性极差，在本处方包衣液中加入水容易产生分层现象，并且有可能使乙基纤 维素析出，从而在包衣时堵塞喷枪。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于，提供了一种含有纯化水的乙基纤维素二氯甲烷包衣液及其配 制方法，克服了流化床底喷乙基纤维素有机相包衣液时的强烈静电吸附作用，改善微丸的 流化状态，制备得到理想的缓释微丸。
[0005] 为实现以上发明目的，本发明提供如下技术方案： 一种含乙基纤维素的包衣液，该包衣液包括：1%_3% (w/w)的乙基纤维素,0. 1%-0. 3% (w/w)的轻丙甲纤维素，1%-5% (w/w)的纯化水，92%-98% (w/w)的二氯甲烧。
[0006] 所述包衣液的制备方法，包括以下步骤： (1) 称取处方量的二氯甲烷，倒入不锈钢配液桶中； (2) 在搅拌条件下将羟丙甲纤维素和乙基纤维素缓慢加入到二氯甲烷中，继续搅拌直 至形成均相溶液； (3) 高剪切搅拌条件下将纯化水缓慢滴加到二氯甲烷的乙基纤维素溶液中； (4) 使用高剪切搅拌机，继续搅拌，使纯化水在溶液中分散均匀，得到所述的乙基纤维 素包衣液。
[0007] 所述包衣液中，乙基纤维素作为缓释材料；羟丙甲纤维素作用为粘合剂。
[0008] 本发明人通过研究发现，在乙基纤维素的二氯甲烷溶液中加入1-5%的纯化水，并 且利用高剪切搅拌机进行高剪切搅拌，使纯化水以极小的液滴形式在溶液中分散均匀，制 备得到的包衣液为乳浊液，纯化水既不会析出分层，也不会导致乙基纤维素析出。由于在包 衣液中加入了一定量的纯化水，提高了包衣液的导电性，包衣时可以有效减少甚至消除包 衣时时微丸互相摩擦产生的强烈静电，同时因为采用了有机相包衣体系，制备得到的微丸 缓释效果良好。
[0009]
【具体实施方式】
[0010] 以下通过实施例来进一步解释或说明本
【发明内容】
。所述的实施例仅为了帮助理解 本
【发明内容】
，不应被理解为对本发明主旨和保护范围的限定。
[0011] 实施例1 表1乙基纤维素缓释微丸处方
【权利要求】
1. 一种乙基纤维素包衣液,其包括：l%-3% (w/w)的乙基纤维素，0. l%-0. 3% (w/w)的 羟丙甲纤维素，1%-5% (w/w)的纯化水，92%-98% (w/w)的二氯甲烷；其中所述包衣液的制备 方法包括以下步骤： (1) 称取处方量的二氯甲烷，倒入不锈钢配液桶中； (2) 在搅拌条件下将羟丙甲纤维素和乙基纤维素缓慢加入到二氯甲烷中，继续搅拌直 至形成均相溶液； (3) 高剪切搅拌条件下将纯化水缓慢滴加到二氯甲烷的乙基纤维素溶液中； (4) 使用高剪切搅拌机，继续搅拌至纯化水在溶液中分散均匀，得到所述包衣液。
【文档编号】A61K47/06GK104248766SQ201310264018
【公开日】2014年12月31日 申请日期:2013年6月28日 优先权日:2013年6月28日
【发明者】朱锋, 曹呈勇, 刘丽 申请人:重庆药友制药有限责任公司