一种兽用甲磺酸培氟沙星注射液及其制备方法
【专利摘要】本发明属于兽药药物制备【技术领域】，具体涉及一种兽用甲磺酸培氟沙星注射液及其制备方法。所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，其组分有：甲磺酸培氟沙星1～10%（w/v）、络合剂0.05～1%(w/v)、抗氧化剂0.05～1%(w/v)、pH缓冲剂1～50%(v/v)，稀释剂加至100%(v/v)。本发明所提供的兽用甲磺酸培氟沙星注射液相较于现有技术制备的注射液，药剂质量稳定。经长期留样观察结果比对，本发明所提供的兽用甲磺酸培氟沙星注射液，pH值稳定，制备方法可行，药效稳定，较好的实现了本发明目的。
【专利说明】一种兽用甲磺酸培氟沙星注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于兽药药物制备【技术领域】，具体涉及一种兽用甲磺酸培氟沙星注射液及其制备方法。
【背景技术】
[0002]甲磺酸培氟沙星是一种第三代喹诺酮类药物中抗菌活性较强的广谱抗菌剂，本品组织穿透力强，吸收良好，能有效突破血脑屏障，与其他抗菌药物无交叉耐药性，主要用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的感染和支原体感染，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌均有较好的抑制作用。
[0003]目前甲磺酸培氟沙星常用剂型为水溶性粉剂和注射液，其注射液剂型为淡黄色澄明液体，见光易发生氧化变色，因此制备时需要添加抗氧化剂亚硫酸氢钠来防止氧化变色。对现有技术生产的兽用甲磺酸培氟沙星注射液样品进行留样观察和颜色对比后发现，该样品在灭菌后及存放过程中，PH值会显著降低，从而对其药效及用药安全些造成一定的影响。
【发明内容】
[0004]本发明目的在于提供一种pH值稳定的兽用甲磺酸培氟沙星注射液。
[0005]为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下:
一种兽用甲磺酸培氟沙星注射液，其组分有:甲磺酸培氟沙星I~10% (w/v)、络合剂
0.05~l%(w/v)、抗氧化剂0.05~l%(w/v)、pH缓冲剂I~50%(v/v)，稀释剂加至100%(v/V);`
所述络合剂为乙二胺四乙酸二钠；
所述抗氧化剂为亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠中的一种或两种；
所述稀释剂为注射用水。
[0006]所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，pH缓冲剂为磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液、柠檬酸-氢氧化钠-盐酸缓冲液、柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液、乙酸-乙酸钠缓冲液、磷酸盐缓冲液或磷酸二氢钾-氢氧化钠缓冲液；pH缓冲剂的pH值为3.5~6.0。
[0007]所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，甲磺酸培氟沙星5% (w/v)、络合剂乙二胺四乙酸二钠0.05%(w/v)、抗氧化剂亚硫酸氢钠0.05%(w/v)、pH缓冲剂檬酸-柠檬酸钠缓冲液30% (v/v),稀释剂注射用水加至100% (v/v)。
[0008]所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，甲磺酸培氟沙星5% (w/v)、络合剂乙二胺四乙酸二钠l%(w/v)、抗氧化剂焦亚硫酸钠0.l%(w/v)、pH缓冲剂檬酸-柠檬酸钠缓冲液50%(v/v)，稀释剂注射用水加至100% (v/v)。
[0009]所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，甲磺酸培氟沙星5%(w/v)、络合剂乙二胺四乙酸二钠0.05%(w/v)、抗氧化剂焦亚硫酸钠0.05%(w/v)、抗氧化剂亚硫酸氢钠0.03%(w/v)、pH缓冲剂檬酸-柠檬酸钠缓冲液30%(v/v)，稀释剂注射用水加至100%(v/v)。
[0010]兽用甲磺酸培氟沙星注射液的制备方法，包括以下步骤:(1)取适量的稀释剂，加入处方量的络合剂搅拌溶解，加处方量的抗氧剂，搅拌溶解，加入处方量的甲磺酸培氟沙星原料，搅拌溶解，备用；
(2)制备配制量的缓冲剂，搅拌溶解备用；
(3)混合步骤(1)和步骤(2)制备的两种溶液，加稀释剂至全量，调pH值；
(4)将步骤(3)制备的药液经微孔滤膜过滤，灌封，灭菌，即得甲磺酸培氟沙星注射液。
[0011]本发明所提供的兽用甲磺酸培氟沙星注射液相较于现有技术制备的注射液，药剂质量稳定性有了极大的提高。经长期留样观察结果比对，本发明所提供的甲磺酸培氟沙星注射液，pH值稳定，制备方法可行，药效稳定，较好的实现了本发明目的。
【具体实施方式】
[0012]下面结合实施例对本发明做进一步的解释说明。
[0013]实施例1
本实施例所提供的兽用甲磺酸培氟沙星注射液，各物料组成成分为:甲磺酸培氟沙星，5g;乙二胺四乙酸二钠，0.05g;亚硫酸氢钠，0.05g;柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液，30ml ;注射液用水加至100ml。
[0014]其制备方法包括以下步骤:
(1)取适量的注射用水，加入配制量的乙二胺四乙酸二钠搅拌溶解，加入配制量的亚硫酸氢钠搅拌溶解，加入配制量的甲磺酸培氟沙星搅拌溶解，备用；
(2)制备好配制量的柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液，混合均匀，备用；
(3)混合(1)、(2)两组溶液，加注射用水至全量，调PH值至3.5~5.0 ;
(4)将步骤(3)制备的药液经微孔滤膜过滤，灌封，105°C灭菌30分钟。
[0015]实施例2
本实施例所提供的兽用甲磺酸培氟沙星注射液，各物料组成成分为:甲磺酸培氟沙星，5g ;乙二胺四乙酸二钠，0.1g ;焦亚硫酸钠，0.1g ;柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液，50ml ;注射液用水加至100ml。
[0016]其制备方法同实施例1。
[0017]实施例3
本实施例所提供的兽用甲磺酸培氟沙星注射液，各物料组成成分为:甲磺酸培氟沙星，5g ;乙二胺四乙酸二钠，0.05 ;焦亚硫酸钠，0.05g ;亚硫酸氢钠，0.03g ;柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液，30ml ;注射液用水加至100ml。
[0018]其制备方法同实施例1。
[0019]以上实施例制备的兽用甲磺酸培氟沙星注射液均是本发明的最佳实施例，本领域技术人员根据本发明所提供配方，对相关物料组合比例进行简单变换即可得到本发明所请求保护的专利权利要求范围，因此不再提供过于重复的实施例描述。
[0020]实施例4
为了进一步验证本发明所提供注射药剂与现有技术制备的兽用甲磺酸培氟沙星注射液在产品品质方面的差别，发明人将实施例1、实施例2和实施例3制备的注射液和老工艺制备的注射液样品分别进行了颜色和PH值的对比观察和实验检测，实验结果列表如下:
【权利要求】
1.一种兽用甲磺酸培氟沙星注射液，其特征在于，该注射液的组分包括:甲磺酸培氟沙星I~10% (w/v)、络合剂0.05~l%(w/v)、抗氧化剂0.05~l%(w/v)、pH缓冲剂I~50%(v/v),稀释剂加至 100% (v/v)； 所述络合剂为乙二胺四乙酸二钠； 所述抗氧化剂为亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠中的一种和两种； 所述稀释剂为注射用水。
2.如权利要求1所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，其特征在于，所述pH缓冲剂为磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液、柠檬酸-氢氧化钠-盐酸缓冲液、柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液、乙酸-乙酸钠缓冲液、磷酸盐缓冲液或磷酸二氢钾-氢氧化钠缓冲液；pH缓冲剂的pH值为3.5 ~6.0。
3.如权利要求2所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，其特征在于，该注射液的组分为:甲磺酸培氟沙星5% (w/v)、络合剂乙二胺四乙酸二钠0.05%(w/v)、抗氧化剂亚硫酸氢钠0.05%(w/v)、pH缓冲剂檬酸-柠檬酸钠缓冲液30%(v/v)，稀释剂注射用水加至100%(v/v)。
4.如权利要求2所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，其特征在于，该注射液的组分为:甲磺酸培氟沙星5% (w/v)、络合剂乙二胺四乙酸二钠l%(w/v)、抗氧化剂焦亚硫酸钠0.l%(w/V)、pH缓冲剂檬酸-柠檬酸钠缓冲液50% (v/v)，稀释剂注射用水加至100% (v/v)。
5.如权利要求2所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液，其特征在于，该注射液的组分为:甲磺酸培氟沙星5% (w/v)、络合剂乙二胺四乙酸二钠0.05%(w/v)、抗氧化剂焦亚硫酸钠0.05%(w/v)、抗氧化剂亚硫酸氢钠0.03%(w/v)、pH缓冲剂檬酸-柠檬酸钠缓冲液30%(v/v),稀释剂注射用水加至100% (v/v)。
6.权利要求1一5任一项所述兽用甲磺酸培氟沙星注射液的制备方法，包括以下步骤: (1)取适量的稀释剂，加入处方量的络合剂搅拌溶解，加处方量的抗氧剂，搅拌溶解，加入处方量的甲磺酸培氟沙星原料，搅拌溶解，备用； (2)制备配制量的缓冲剂，搅拌溶解备用； (3)混合步骤(1)和步骤(2)制备的两种溶液，加稀释剂至全量，调pH值； (4)将步骤(3)制备的药液经微孔滤膜过滤，灌封，灭菌，即得甲磺酸培氟沙星注射液。
【文档编号】A61K9/08GK103494770SQ201310453715
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年9月29日 优先权日:2013年9月29日
【发明者】张遂平, 邵艳华, 郭芳茹, 刘诗柱, 吴胜耀, 闫树森, 杨慧敏, 刘静 申请人:河南亚卫动物药业有限公司