注射用头孢替唑钠组合物粉针的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种注射用头孢替唑钠组合物粉针，涉及药品及药品制造【技术领域】，包含以下重量份原料成分：头孢替唑钠7.26～9.17份，壳聚糖纳米粒5.78～7.67份，注射用水81.38～87.10份。本发明的优点是：1）体外抗菌活性谱更广，改善了第单一头孢替唑钠抗肺炎球菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌等活性差的特点；2）载药纳米粒可以改变膜运转机制,增加药物对生物膜的透过性,有利于药物在细胞内药效发挥；3）纳米载体包裹的头孢替唑钠沿着静脉迅速聚集在肝和脾等网状内皮系统的主要器官,降低了由于治疗药物的非特定聚集而引起的毒性；4）壳聚糖纳米粒可替代甘露醇作为冻干粉针的冻干骨架剂，消除了甘露醇对人体的活性作用。
【专利说明】注射用头孢替唑钠组合物粉针
【技术领域】:
[0001]本发明涉及药品及药品制造【技术领域】，尤其涉及一种注射用头孢替唑钠组合物冻干粉针。
【背景技术】:
[0002]化学名称为:(6R，7R) -3-[ (1,3,4-噻二唑_2_基)硫代甲基]_8_氧代-7-[2- (IH-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2甲酸钠。
[0003]性状:本品为白色至淡黄色结晶性粉末、无臭、有引湿性，结构式如下:
[0004]
【权利要求】
1.一种注射用头孢替唑钠组合物冻干粉针，其特征在于，包含以下重量份的原料成分: 头孢替唑钠 7.26~9.17份 壳聚糖纳米粒5.78~7.67份 注射用水 81.38~87.10份。
2.—种权利要求1所述注射用头孢替唑钠组合物冻干粉针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: (一)壳聚糖纳米粒的制备: 1)将壳聚糖粉末粉碎后经过100目筛网过筛； 2)称取100g的壳聚糖粉末在室温下加入0.lmol/1乙酸溶液40L，磁力搅拌，使壳聚糖完全溶解，得壳聚糖乙酸溶液；
3)用l%NaOH 调节 pH=5.0 ； 4)搅拌下加入1%三聚磷酸钠1667g至壳聚糖乙酸溶液中，使壳聚糖/三聚磷酸钠质量比为6:1，通过阴阳离子的静电作用交联成纳米粒； 5)将上述胶体溶液4°C高速离心30min，收集下层沉淀，用纯水洗涤3次后，冷却后真空干燥得到壳聚糖纳米粒，水分低于2%,粒径< IOOnm, zeta电位约为15mv ； (二)注射用头孢替唑钠组合物冻干粉针的制备: 1)将处方量的壳聚糖纳米粒缓慢加入到处方量的注射用水中，边加入边搅拌至溶解； 2)加入处方量的头孢替唑钠并搅拌溶解至澄清； 3)用磷酸二氢钠和磷酸氢二钠的缓冲盐调pH至5.1，加入0.1%的活性炭搅拌30分钟，滤除活性炭，药液再经0.45 μ m和0.22 μ m微孔滤膜过滤，检测中间体含量，按头孢替唑钠计每瓶40mg计算装量； 4)根据检测要求灌装，半压塞后送入冷冻干燥机中，降温至_40°C，保温2小时候，缓慢升温至-5V~O°C升华干燥，再升温至35°C后，保温3小时，冷冻干燥结束，出箱。
【文档编号】A61K47/36GK103536560SQ201310481840
【公开日】2014年1月29日 申请日期:2013年10月15日 优先权日:2013年10月15日
【发明者】汪六一, 汪金灿, 汪宁卿 申请人:海南卫康制药(潜山)有限公司