一种助眠的食品、保健品或药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种助眠的食品、保健品或药物组合物，其原料含有如下重量配比的组分：栀子1～1.5份、百合1～2份、茯苓1～1.5份、益智0.5～1份、牡蛎3份、莲子1～1.5份。研究表明，本发明组合物能明显改善睡眠的功效，且本发明组合物配伍精当，发挥了协同作用，药效活性明显优于各单味原料。
【专利说明】-种助眠的食品、保健品或药物组合物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种助眠的食品、保健品或药物组合物。
【背景技术】
[0002] 失眠，临床常见病症之一，是多种躯体、精神和行为疾病所具有的常见临床表现。 包括入睡困难、睡眠时间维持障碍、眠浅、早醒或醒后难以再睡，同时可伴有醒后疲乏，白天 精力不足，警觉性降低、认知功能及行为、情绪等方面的功能障碍，不仅是患者对夜间睡眠 时间质和/或量的不满足的一种主观体验，而且影响白天的社会功能，降低生活质量。
[0003] 流行病学调査资料表明，西方国家约35. 2%的人有不同程度的失眠；我国失眠的 患病率也高达10%?20%。据专家估计，到2020年全球大约有7亿多失眠患者。失眠不 仅让人产生沮丧、焦躁、低落的情绪反应，同时减弱人的免疫机制，阻碍机体复原、记忆整合 和巩固。长期失眠不仅是诱发头痛、眩暈、心悸、胸痹、中风等病证的高风险因素，而且严重 影响工作效率。随着生活节奏的加快，失眠正日益成为威胁人类健康和经济生产的一个重 要杀手。
[0004] 目前，西药的催眠作用主要是通过以下两条途径：①选择性地抑制脑干网状结构 的上行激活系统；②促进中枢抑制性递质Y-氨基丁酸的释放及突触传递，从而诱导睡眠。 药物总体上可分为五大类：苯二氮卓类、抗抑郁药类、抗组织胺药、巴比妥类、抗精神病药及 其它镇静药。这些药物长期应用，易引起耐受性、依赖性，以及心血管、神经系统的一些不良 反应。
[0005] 中医自古就有关于失眠的记载，如早在《素问?逆调论》篇就有"胃不和则卧不安" 的记载。在《金匮要略?血痹虚劳病脉证并治》中，亦有"虚劳虚烦不得眠"的论述。中医认 为，失眠是机体内在气血、阴阳、脏腑功能失调所致，有虚实两种。因此，中药治疗失眠应遵 循中医理论指导，着重于内脏的调治，而使气血调和，阴阳平衡，脏腑功能归于正常。历经各 朝代多位医家医疗实践的丰富与发展，形成了对于失眠的独特认识和治法，积累了较多治 疗失眠的有效方药。如黄连阿胶汤、温胆汤、酸枣仁汤、朱砂安神丸等名方，以及朱砂、琥珀、 酸枣仁、半夏、远志、茯神等催眠药物，为失眠的防治作出了贡献，同样也为中药新药的研究 提供了理论依据和源泉。
[0006] 国内目前改善睡眠的保健食品，大部分产品以褪黑素为原料，如脑白金胶囊。还有 一部分产品的原料是具有安神作用的中药材，如刺五加、酸枣仁、柏子仁、远志、天麻、合欢 皮、夜交藤、珍珠等。另有一些以碳水化合物类、氨基酸、复方维生素 B等为原料。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的在于提供一种助眠的食品、保健品或药物组合物。
[0008] 具体地，本发明提供了一种助眠的食品、保健品或药物组合物，其原料含有如下重 量配比的组分：
[0009] 桅子1?1. 5份、百合1?2份、获考:1?1. 5份、益智0. 5?1份、牡贩3份、莲 子1?I. 5份。
[0010] 进一步地，其原料含有如下重量配比的组分：
[0011] 桅子1份、百合1. 5份、茯苓1. 5份、益智0. 5份、牡蛎3份、莲子1. 5份。
[0012] 进一步地，其原料由如下重量配比的组分组成：
[0013] 桅子1?1. 5份、百合1?2份、获考:1?L 5份、益智0· 5?1份、牡贩3份、莲 子1?1. 5份。
[0014] 优选地，其原料由如下重量配比的组分组成：
[0015] 桅子1份、百合1. 5份、茯苓1. 5份、益智0. 5份、牡蛎3份、莲子1. 5份。
[0016] 上述各原料均为药食同源材料，即可作为药物或保健品使用，亦可作为食品使用。
[0017] 其中，它是由原料的药粉、水提物或/和乙醇提取物为活性成分，加上药学上常用 的辅料或辅助性成分制备而成的经口给药剂型。
[0018] 例如，所述剂型选自口服液、饮料、颗粒剂、散剂、丸剂、片剂、茶剂或胶囊剂。
[0019] 本发明所述药学上可接受的辅料，是指除活性成分以外包含在剂型中的物质，包 括但不仅限于填充剂（稀释剂）、润滑剂（助流剂或抗粘着剂）、分散剂、湿润剂、粘合剂、调 节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨 醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物（如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基 纤维素等）、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉 及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐（如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等）、 山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、 聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物（如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、 改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等）、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二 烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑 菌剂包含0. 5 %苯酚、0. 3 %甲酚、0. 5%三氯叔丁醇等；调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾 (钠）、枸橼酸钠及缓冲剂（包括磷酸二氢钠和磷酸氢二钠）等；乳化剂包含聚山梨酯-80、 脂肪酸山梨坦、普流罗尼克F-68,卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。
[0020] 所述药学上可接受的辅助性成分，它具有一定生理活性，但该成分的加入不会改 变上述化合物或衍生物在疾病治疗过程中的主导地位，而仅仅发挥辅助功效，这些辅助功 效仅仅是对该成分已知活性的利用，是医药领域惯用的辅助治疗方式。若将上述辅助性成 分与本发明化合物配合使用，仍然应属于本发明保护的范围。
[0021] 本发明还提供了上述食品、保健品或药物组合物的制备方法，其特征在于：
[0022] (1)按配比称取原料；
[0023] (2)将原料加水提取，合并水提液，制备剂型即可。
[0024] 进一步地，步骤（2)中，所述提取方法选自煎煮、浸渍或超声。
[0025] 水提物或以药粉入药，均是中药传统使用方式，水提后，由于水的溶解范围广，能 够将大部分有效成分溶出，使药物更容易被人体吸收，起效更快，例如汤剂等给药形式；以 原粉入药，药粉的表面积较大，也有利于药材中有效成分在体内的吸收，但药材未经提取， 有效成分仍需在体内溶出再吸收，其起效相对水提物较慢，但也同时削弱了药材中有害成 分对人体造成的毒副反应，适合于长期服用，如将原粉制备成丸剂等给药形式。目前在制 药过程中，乙醇作为溶剂对药物进行提取，也是最为常见的提取方式之一，乙醇为半极性溶 齐?，溶解性能界于极性与非极性溶剂之间，可以溶解水溶性的某些成分，也能溶解非极性溶 剂溶解的一些成分，通常用乙醇提取代替水煎，从而避免大量无效成分的溶出，提高有效成 分的浓度和提取效率，不过乙醇的价格较水贵，在现代制药工业大生产中，为了节省生产成 本，通常还是以水煎为主。在本发明已知组合物水提物具有生理活性的情况下，为了适应各 种生产和使用时的需求，可以任选水提、原粉、醇提或它们的组合方法来制备具体的剂型。
[0026] 本发明还提供了上述食品、保健品或药物组合物在制备镇静安神、改善睡眠的食 品、保健品或药品中的用途。
[0027] 进一步地，所述食品、保健品或药品是治疗失眠的食品、保健品或药品。
[0028] 研究表明，本发明组合物能明显改善睡眠的功效，且本发明组合物配伍精当，发挥 了协同作用，药效活性明显优于各单味原料。
[0029] 显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和手段，在不脱离本发 明上述基本技术思想前提下，还可以做出其他多种形式的修改、替换或变更。
[0030] 以下通过具体实施例的形式，对本发明的上述内容再做进一步的详细说明。但不 应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现 的技术均属于本发明的范围。
【具体实施方式】
[0031] 实施例1本发明组合物的制备
[0032] 取桅子10g、百合15g、获考:15g、益智5g、牡贩30g、莲子15g，打粉后，装袋，制备成 袋泡茶。
[0033] 实施例2本发明组合物的制备
[0034] 取桅子10g、百合15g、获考:15g、益智5g、牡贩30g、莲子15g，加水在6(TC温浸3 次，合并浸出液，过滤，浓缩，加入适量填充剂，制备成口含片。
[0035] 实施例3本发明组合物的制备
[0036] 取桅子10g、百合15g、茯苓15g、益智5g、牡蛎30g、莲子15g，加水在60°C超声提取 3次，合并提取液，过滤，浓缩，加入适量填充剂，制备成颗粒剂。
[0037] 以下通过试验例具体说明本发明的有益效果。
[0038] 试验例1本发明组合物功效研究
[0039] 1.最佳配比筛选
[0040] 1. 1实验材料
[0041] 1.1.1实验药品
[0042] 供试品：桅子、百合、茯苓、益智、牡蛎、莲子，购自四川百信药业，质量符合《中华人 民共和国药典》2010年版一部要求；阳性对照品：艾司唑仑片，20110415,常州四药制药有 限公司生产；阴性对照品：纯化水，质量符合《中华人民共和国药典》2010年版二部要求。 [0043] 为确定最佳配比剂量，设定不同剂量配比组进行初步筛选，分别为：
[0044] 配比组1(桅子：百合：茯苓：益智：牡蛎：莲子=I :1. 5 :1. 5 :0. 5 :3 :1. 5);
[0045] 配比组2 (桅子：百合：获苓：益智：牡蛎：莲子=I :2 :1 :0.5 :3 :1. 5);
[0046] 配比组3 (桅子：百合：获苓：益智：牡蛎：莲子=I. 5 :1 :1. 5 :0. 5 :3 :1. 5);
[0047] 配比组4(桅子：百合：获苓：益智：牡蛎：莲子=I :1. 5 :1. 5 :1 :3 :
[0048] 1)。分别加水煎煮浓缩为150g原生药/IOOml浸膏备用。
[0049] I. 1. 2实验试剂
[0050] 苦味酸，中性红，纯化水。
[0051] 1.1. 3实验仪器
[0052] 余姚金诺TU10001B型电子天平（d = 0. Ig);德国Sartorius BS124S型电子天平； ZZ-6小鼠自主活动测试仪。
[0053] I. 1. 4实验动物
[0054] KM小鼠，普通级，80只，体重18. 0-22. Og，雌雄各半。来源：成都达硕生物科技有 限公司。生产许可证号：SCXK (川）2008-24.合格证号：NO. 0000599。
[0055] 1.2.实验方法
[0056] L 2. 1 分组
[0057] KM小鼠60只，雌雄各半，鼠龄8周，体重18. 0-22. 0g，按体重随机分为空白对照 组、艾司唑仑片组、配比组1、配比组2、配比组3、配比组4,共6组，每组10只。
[0058] 1. 2. 2 给药
[0059] 给药途径：选择与各受试物临床一致给药途径，灌胃给药。
[0060] 剂量：空白对照组（等体积纯化水）、艾司唑仑片组（2mg · kg，、配比组 I (15g · kg-1)、配比组 2 (15g · kg-1)、配比组 3 (15g · kg-1)、配比组 4 (15g · kg-1)。
[0061] 给药体积：10ml/kg。
[0062] 给药频率及周期：1次/日，共10日。
[0063] 1. 2. 3对正常小鼠自发活动的影响
[0064] 末次给药后lh，各组先放在测试仪器里适应1分钟，然后测定3分钟内小鼠自发活 动次数，以水平活动（行走）、垂直活动（站立）和总次数（=行走+站立）表示。
[0065] 1. 2. 4统计学处理
[0066] 采用SPSS16. 0进行单因素方差分析，方差不齐采用秩和检验进行统计分析。
[0067] 1. 3实验结果
[0068] 表1对正常小鼠自发活动的影响试验结果
【权利要求】
1. 一种助眠的食品、保健品或药物组合物，其特征在于：其原料含有如下重量配比的 组分： 桅子1?1. 5份、百合1?2份、获考:1?1. 5份、益智0. 5?1份、牡贩3份、莲子1? 1.5 份。
2. 根据权利要求1所述的食品、保健品或药物组合物，其特征在于：其原料含有如下重 量配比的组分： 桅子1份、百合1. 5份、茯苓1. 5份、益智0. 5份、牡蛎3份、莲子1. 5份。
3. 根据权利要求1所述的食品、保健品或药物组合物，其特征在于：其原料由如下重量 配比的组分组成： 桅子1?1. 5份、百合1?2份、获考:1?1. 5份、益智0. 5?1份、牡贩3份、莲子1? 1. 5 份。
4. 根据权利要求3所述的食品、保健品或药物组合物，其特征在于：其原料由如下重量 配比的组分组成： 桅子1份、百合1. 5份、茯苓1. 5份、益智0. 5份、牡蛎3份、莲子1. 5份。
5. 根据权利要求1?4任意一项所述的食品、保健品或药物组合物，其特征在于：它是 由原料的药粉、水提物或/和乙醇提取物为活性成分，加上药学上常用的辅料或辅助性成 分制备而成的经口给药剂型。
6. 根据权利要求5所述的食品、保健品或药物组合物，其特征在于：所述剂型选自口服 液、饮料、颗粒剂、散剂、丸剂、片剂、茶剂或胶囊剂。
7. 权利要求1?6任意一项所述食品、保健品或药物组合物的制备方法，其特征在于： (1) 按配比称取原料； (2) 将原料加水提取，合并水提液，制备剂型即可。
8. 根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤（2)中，所述提取方法选自煎 煮、浸渍或超声。
9. 权利要求1?6任意一项所述食品、保健品或药物组合物在制备镇静安神、改善睡眠 的食品、保健品或药品中的用途。
10. 根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述食品、保健品或药品是治疗失眠的 食品、保健品或药品。
【文档编号】A61K35/56GK104223073SQ201410472944
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月16日 优先权日:2014年9月16日
【发明者】钟兴彬 申请人:四川众鼎中药发展有限公司