取代的氨基三唑及其使用方法与流程

技术特征：

1.式(I)的化合物，或其任何可接受的盐、水合物和/或溶剂化物：

其中在(I)中：

m是0、1、2、3或4；

n是0、1或2；

R₁是芳基或杂芳基，其每个任选地被R₄中的一个或多个取代；

每个R₂独立地选自卤素、-NO₂、-CN、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、羟基(C₁-C₆烷基)、C₁-C₆酰氧基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、和C₁-C₆卤代烷氧基；

R₃是一个氮原子上的取代基，并且是氢或C₁-C₆烷基；

W是-O-、-N(R₅)-、-X₁-N(R₅)-、-X₁-O-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-或不存在，其中X₁是C₁-C₃亚烷基，其任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

X是-C(＝O)-或C₁-C₆亚烷基，其任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、苄基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

Y是-C(＝O)-、-OC(＝O)-、-N(R₅)、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-、-N(R₅)CH₂-、-S(＝O)₂-或不存在；

或W-X-Y代表亚杂芳基、亚杂环基、或C₃-C₈亚环烷基，每个任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、或C₁-C₆卤代烷氧基的一种或多种取代基取代；

Z是CH、C(C₁-C₆烷基)、或N，其中C₁-C₆烷基任选地被选自卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

或Y-Z连同与Z附接的一个碳原子形成杂环基；

或Y-Z结合以形成选自的二环杂环，

其中标记为(a)的N共价结合至X且标记为(b)的N共价结合至1，3，4-三唑环；

或Y不存在，X是键或如上面所限定，并且Z是通过任选地包含氮、氧、或硫原子的C₁-C₄亚烷基链共价连接至W的碳原子，由此Z-X-Y-W一起形成3-7元碳环或杂环；

每个R₄独立地选自卤素、-NO₂、-CN、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(＝O)_0-2(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)NHNH₂、-C(＝O)H、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-OC(＝O)(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)NH₂、-NHC(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝NH)NH₂、-NH-S(＝O)_0-2-(C₁-C₆烷基)、-NH-S(＝O)_0-2-芳基、和-NH-S(＝O)_0-2-杂芳基；并且，

每个R₅独立地选自氢和C₁-C₆烷基，其任选地被选自卤素、羟基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、和R_5a的至少一种取代基取代，其中R_5a是苯基、萘基或二环杂芳基，并且R_5a任选地被独立地选自卤素、羟基、C₁-C₆烷基、氰基、羟基C₁-C₆烷基、苯基、C₁-C₆烷氧基、卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、和C₁-C₆卤代烷氧基的1-3个取代基取代；

条件是式(I)的化合物不是：

5-[4-(1-萘基甲基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(1-苯基乙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[[2-氯-4-(二甲氨基)苯基]甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[[3-溴-4-(二甲氨基)苯基]甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(2，3，4-三甲氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(2，4，6-三甲基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(2，5-二甲基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(2，6-二氯苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(2-苯氧乙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(4-苯氧丁基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[2-(4-溴苯氧基)乙基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(3，4-二氯苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(4-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(4-甲基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(苯基甲基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(4-氨基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[[3-氯-4-(二甲氨基)苯基]甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(3-氯苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[[2-溴-4-(二甲氨基)苯基]甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(3-苯基丙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[[4-(二甲氨基)苯基]甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(2-呋喃基甲基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(2-喹啉基甲基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

4-[[4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-1-哌嗪基]甲基]-苄腈；

5-[4-[(2-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(2-苯基乙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(2-硝基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(3-苯氧丙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(4-丁基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[(3-甲基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-羧酸苄酯；

5-[4-[(3，4，5-三甲氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；或

5-[4-[(2-甲基苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺。

2.权利要求1所述的化合物，其是式(II)的化合物或其任何药学上可接受的盐、水合物和/或溶剂化物：

其中在(II)中：

W是-O-、-X₁-O-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-或不存在；

X是C₁-C₆亚烷基，其任选地被C₁-C₆烷基、苄基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、或-S(C₁-C₆烷基)中的一种或多种取代；

Y是-C(＝O)-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-、-N(R₅)CH₂-、-S(＝O)₂-或不存在。

3.权利要求1所述的化合物，其是式(III)的化合物或其任何药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：

其中在(III)中：

W是-O-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-或不存在；

X是C₁-C₆亚烷基，其任选地被选自C₁-C₆烷基、苄基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、和-S(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

Y是-C(＝O)-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-、-N(R₅)CH₂-、-S(＝O)₂-或不存在；

条件是，当W和Y二者不存在时，X不是任选地取代的亚甲基；

条件是化合物不是：

5-[4-(2-苯氧乙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(4-苯氧丁基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-[2-(4-溴苯氧基)乙基]-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-[4-(3-苯基丙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

45-[4-(2-苯基乙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺；或

5-[4-(3-苯氧丙基)-1-哌嗪基]-1H-1，2，4-三唑-3-胺。

4.权利要求3所述的化合物，其中

W是-X₁O-、-O-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-或不存在；

X是C₁-C₆亚烷基，其任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、和-S(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

条件是W-X-Y不是-CH₂-，并且

条件是当R₁是任选地被卤素取代的苯基时，W-X-Y不是-CH(CH₃)-、-(CH₂)₂-、-(CH2)₃-、-O(CH₂)₂-、-O(CH₂)₃-、或-O(CH₂)₄-。

5.权利要求3所述的化合物，其中

W是-O-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-或不存在；

X是C₁-C₆亚烷基，其任选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、或-S(C₁-C₆烷基)中的一种或多种取代。

6.权利要求1所述的化合物，其是式(IV)的化合物或其任何药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：

其中在(IV)中：

W是-O-、-X₁O-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、或-S(＝O)₂N(R₅)-；

X是C₁-C₃亚烷基，其任选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、或-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)中的一种或多种取代；

X₁是C₁-C₃亚烷基，其任选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、或-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)中的一种或多种取代；

Y是-C(＝O)-、-OC(＝O)-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-、-N(R₅)CH₂-、-S(＝O)₂-或不存在；

条件是化合物不是4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-羧酸苄酯。

7.权利要求1所述的化合物，其是式(V)的化合物或其任何药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：

其中在(V)中：

W是-O-或-N(R₅)-；

X是C₁-C₆亚烷基，其任选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、或-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)中的一种或多种取代；或X连同R₄中的一个形成C₁-C₃亚烷基或C₁-C₃亚烯基；

Y是-C(＝O)-、-OC(＝O)-、-N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)SO₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-、-N(R₅)CH₂-、或-SO₂-。

8.权利要求1所述的化合物，其是式(VI)的化合物或其任何可接受的盐、水合物或溶剂化物：

其中在(VI)中：

W是-N(R₅)-；

X是-C(＝O)-；

Y是-N(R₅)-；

Z是CH、C(C₁-C₆烷基)、或N。

9.权利要求1所述的化合物，其中W-X-Y形成选自以下的至少一种：

和亚二唑。

10.权利要求1所述的化合物，其选自：

5-(4-(2-(4-氟苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(4-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(4-乙氧基苄基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯氧基)乙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯氧基)丁-1-酮；

(R)-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯氧基)丙-1-酮；

(S)-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯氧基)丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯氧基)丁-1-酮；

(R)-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯氧基)丙-1-酮；

(S)-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯氧基)丙-1-酮；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-4-溴苯甲酰胺；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-4-溴苯磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(4-溴苯基)甲磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(4-氯苯基)甲磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(3，4-二氯苯基)甲磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-2-(4-溴苯基)乙酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(3，4-二氯苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苄基)哌啶-4-甲酰胺；

5-(4-(4-(4-溴苯基)丁-2-基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(4-溴苯氧基)丙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(1-(4-溴苯氧基)丙-2-基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)哌啶-4-胺；

5-(4-(2-((4-氯萘-1-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯氧基)乙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(萘-2-基氧基)乙-1-酮；

5-(4-(2-(4-溴苯氧基)乙基)-3-甲基哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

3-(4-(2-(4-溴苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1-甲基-1H-1，2，4-三唑-5-胺；

5-(4-(2-(4-溴苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(4-溴苯氧基)乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(5-(2-(4-溴苯氧基)乙基)六氢吡咯并[3，4-c]吡咯-2(1H)-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-苯氧基乙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-乙基苯氧基)丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(邻甲苯氧基)丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(2-乙基苯氧基)丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(2，5-二甲基苯氧基)丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(2，4-二甲基苯氧基)丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(间甲苯氧基)丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(2，3-二氟苯氧基)丙-1-酮；

5-(4-(3-(4-溴苯基)-2-甲基丙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

3-氨基-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(4-氯苯基)丙-1-酮；

5-(4-(3-(苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)-1，2，4-二唑-5-基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(3-(4-(甲基磺酰基)苯基)-1，2，4-二唑-5-基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(5-(4-氟苯基)-1，3，4-二唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(2-氟苯氧基)丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(2-氯-4-甲基苯氧基)丙-1-酮；

4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-羧酸苄酯；

(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)(苯并呋喃-2-基)甲酮；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氟苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氟-2-(三氟甲基)苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-氟苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-溴苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氟-3-(三氟甲基)苄基)哌啶-4-甲酰胺；

5-(4-(((4-溴苄基)(甲基)氨基)甲基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(3-氟苯基)甲磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(4-氟苯基)甲磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(3，5-二氯苯基)甲磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(3-氯苯基)甲磺酰胺；

5-(4-(2-(4-溴苯氧基)丁基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

(R)-5-(4-(2-(4-溴苯氧基)丙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

(S)-5-(4-(2-(4-溴苯氧基)丙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(4-氯苯氧基)丁基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

(R)-5-(4-(2-(4-氯苯氧基)丙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

(S)-5-(4-(2-(4-氯苯氧基)丙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-1-(3-(4-氯苯基)丙基)哌嗪-2-基)甲醇；

1-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-3-(4-氯苯基)脲；

1-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-3-(3，4-二氟苯基)脲；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-3-溴苯甲酰胺；

2-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-N-(4-溴苯基)乙酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-2-(4-氯苯基)-2-羟基乙酰胺；

(R)-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(4-氯苯基)-2-羟基丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(2-氯苯基)-2-羟基丙-1-酮；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯-3-硝基苯氧基)乙-1-酮；

(S)-2-氨基-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(2，4-二氯苯基)丙-1-酮；

(S)-2-氨基-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(2-氯苯基)丙-1-酮；

N-(3-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-1-(4-氟苯基)-3-氧代丙基)乙酰胺；

5-(4-(2-苯氧乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(苄氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(4-甲氧基苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-((1H-吲哚-5-基)氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-([1，1′-联苯基]-2-基氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(2-异丙基苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(2-氟苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(3-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(2-氯-6-甲基苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-乙基哌啶-4-胺；

(R)-5-(4-(2-(4-溴苯氧基)丙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苄基)-N，4-二甲基哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-异丁基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(3，3-二甲基丁基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-新戊基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-氯苄基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-异丁基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-(2-氯苄基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-苄基-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

(3-(((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)(4-氯苯乙基)氨基)甲基)苯基)甲醇；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-乙基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(4-甲基苄基)哌啶-4-胺；

(S)-1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(1-苯基乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(4-(三氟甲基)苄基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-(异喹啉-8-基甲基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-环丙基苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

(R)-2-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)(4-氯苯乙基)氨基)-2-苯基乙-1-醇；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(吡啶-4-基甲基)哌啶-4-胺；

(R)-1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(2-甲氧基-1-苯基乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(3-氯苄基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

N-([1，1′-联苯基]-4-基甲基)-1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(萘-2-基甲基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(2-(三氟甲基)苄基)哌啶-4-胺；

N-([1，1′-联苯基]-2-基甲基)-1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

N-(4-(1H-吡唑-5-基)苄基)-1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(喹喔啉-2-基甲基)哌啶-4-胺；

2-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)(4-氯苯乙基)氨基)乙-1-醇；

(R)-1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(1-苯基乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-((3-氟吡啶-4-基)甲基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-异丙基苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-乙基苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-3-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(4-氟苄基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(2-甲基苄基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯-3-(三氟甲基)苄基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-溴苄基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-异丙基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-(萘-1-基甲基)哌啶-4-胺；

2-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)(甲基)氨基)-3-(4-氯苯基)丙-1-醇；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-(2-(吡啶-3-基)乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-3-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(萘-1-基甲基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苄基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

(S)-2-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)(4-氯苯乙基)氨基)-2-苯基乙-1-醇；

N-((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)-1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(2-氟苄基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

(R)-1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(1-(4-氯苯基)丙-2-基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-(4-氯苯基)丙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(1-(4-氯苯基)丙-2-基)-N-甲基哌啶-4-胺；

4-(((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)(4-氯苯乙基)氨基)甲基)苄腈；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(环己基甲基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-((4-氟萘-1-基)甲基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-氯-4-氟苄基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-苄基-N-(4-溴苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-(4-氯苯基)丙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苄基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(3，5-二氯苄基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-3-氟-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(1-(4-氯苯基)丙-2-基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(4-甲氧基苄基)哌啶-4-胺；

(S)-2-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)(甲基)氨基)-3-(4-氯苯基)丙-1-醇；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N，3-二甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-乙基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(3-(三氟甲基)苄基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-(2-(吡啶-2-基)乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(2，4-二氯苄基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-苄基-N-(1-(4-氯苯基)丙-2-基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(1-(4-氯苯基)丁-2-基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-氯-6-甲基苄基)-N-(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N，N-双(4-氯苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(2，4-二氯苄基)哌啶-4-胺；

(2-(((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)(4-氯苯乙基)氨基)甲基)苯基)甲醇；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-(叔丁基)苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(5-氨基-1-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-((4-氟萘-1-基)甲基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N-(异喹啉-5-基甲基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-(2-(三氟甲基)苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-(苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-(4-甲基苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-甲氧基苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(3，4-二甲氧基苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-(2-(三氟甲氧基)苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2，4-二氯苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(3，4-二氯苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2，3-二甲氧基苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-(二甲氨基)苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-(2-甲基苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-(3-(三氟甲基)苯乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-苯乙基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2，5-二甲氧基苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氟苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2，6-二氯苯乙基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(2，2，2-三氟乙基)哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-N-(2-甲氧基乙基)哌啶-4-胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(3-溴苯基)甲磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(3-(三氟甲基)苯基)甲磺酰胺；

5-(4-(2-(2-(三氟甲基)-苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(2-(2，6-二氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(萘-1-基甲基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(3-氟苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-甲氧基苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2-氯苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(3，4-二氟苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(1-(4-氯苯基)丙-2-基)-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2，4-二甲氧基苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-((2-甲基-5-(三氟甲基)呋喃-3-基)甲基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(3，4-二氟苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(2，5-二甲基苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-(三氟甲氧基)苄基)哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-甲氧基苄基)哌啶-4-甲酰胺；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-3-氟苯甲酰胺；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-3，5-二溴苯甲酰胺；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-2，3-二甲基苯甲酰胺；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-2-甲基苯甲酰胺；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-2，4-二氟苯甲酰胺；

3-氨基-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(2-氟苯基)丙-1-酮；

3-氨基-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(4-氟苯基)丙-1-酮；

5-(4-(2-(4-氯苯氧基)丁基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-3-(2，4，5-三氯苯基)脲；

1-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-3-(3-氯苯基)脲；

1-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-3-(4-溴苯基)脲；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-3，4-二氟苯甲酰胺；

(S)-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(4-氯苯基)-2-羟基丙-1-酮；

N-(3-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-1-(3-氟苯基)-3-氧代丙基)乙酰胺；

3-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-1-(3-(4-(三氟甲基)苯基)丙基)哌嗪-2-基)丙-1-醇；

3-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-1-(3-(4-溴苯基)丙基)哌嗪-2-基)乙酸丙酯；

3-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-1-(3-(4-溴苯基)丙基)哌嗪-2-基)丙-1-醇；

3-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-1-(3-苯基丙基)哌嗪-2-基)丙-1-醇；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-3-(羟甲基)哌啶-4-基)-1-(4-溴苯基)甲磺酰胺；

2-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-4-((4-氯苯乙基)(甲基)氨基)哌啶-4-基)乙醇；

4-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-1-(3-(4-溴苯基)丙基)哌嗪-2-基)-2-甲基丁-2-醇；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-N，3-二甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-3-丙基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(1-(4-氯苯基)丁-2-基)-N-乙基哌啶-4-胺；

3-氨基-1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(3-氟苯基)丙-1-酮；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-3-丙基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苄基)-4-甲基哌啶-4-甲酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苄基)-4-甲基哌啶-4-甲酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(3-氯苯基)-N-乙基甲磺酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(4-溴苯基)-N-甲基甲磺酰胺；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(2，4-二氯苯基)-2-(二甲氨基)丙-1-酮；

(R)-5-(4-(2-(4-氯苯氧基)丙基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-3-(二甲氨基)-3-(2-氟苯基)丙-1-酮；

N-((1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)甲基)-3，5-二氯苯甲酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-3-甲基哌啶-4-基)-1-(4-溴苯基)甲磺酰胺；

3-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-4-((4-氯苯乙基)(甲基)氨基)哌啶-4-基)丙-1-醇；

3-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-4-((4-溴苯乙基)(甲基)氨基)哌啶-3-基)丙-1-醇；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-溴苯乙基)-4-丙基哌啶-4-胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌啶-4-基)-1-(3-氯苯基)-N-甲基甲磺酰胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(4-氯苯乙基)-3-氟-N-甲基哌啶-4-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-甲基-N-(1，2，3，4-四氢萘-2-基)哌啶-4-胺；

3-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-4-((4-氯苯乙基)氨基)哌啶-3-基)丙-1-醇；

5-(4-(((3，4-二氯苄基)氨基)甲基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(1-(4-溴苯乙基)八氢-1，6-萘啶-6(2H)-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

5-(4-(((4-溴苄基)氨基)甲基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-N-(3，5-双(三氟甲基)苄基)哌啶-4-甲酰胺；

N-(1-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)-4-(4-羟丁基)哌啶-4-基)-1-(4-溴苯基)甲磺酰胺；

5-(4-(4-(4-溴苯基)-1-苯基丁-2-基)哌嗪-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3-三氟乙酸胺；

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙-1-酮，和

1-(4-(3-氨基-1H-1，2，4-三唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(4-溴苯氧基)乙-1-酮。

11.一种药物制剂，其包括式(X)的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，和至少一种药学上可接受的载体、溶剂、佐剂或稀释剂，其中所述式(X)的化合物是；

其中在(X)中：

m是0、1、2、3或4；

n是0、1或2；

R₁是芳基或杂芳基，其每个任选地被R₄中的一个或多个取代；

每个R₂独立地选自卤素、-NO₂、-CN、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、羟基(C₁-C₆烷基)、C₁-C₆酰氧基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、和C₁-C₆卤代烷氧基；

R₃是一个氮原子上的取代基，并且是氢或C₁-C₆烷基；

W是-O-、-N(R₅)-、-X₁-N(R₅)-、-X₁-O-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-或不存在，其中X₁是C₁-C₃亚烷基，其任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

X是-C(＝O)-或C₁-C₆亚烷基，其任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、苄基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

Y是-C(＝O)-、-OC(＝O)-、-N(R₅)、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-、-N(R₅)CH₂-、-S(＝O)₂-或不存在；

或W-X-Y代表亚杂芳基、亚杂环基、或C₃-C₈亚环烷基，每个任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、或C₁-C₆卤代烷氧基的一种或多种取代基取代；

Z是CH、C(C₁-C₆烷基)、或N，其中C₁-C₆烷基任选地被选自卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

或Y-Z连同与Z附接的一个碳原子形成杂环基；

或Y-Z结合以形成选自的二环杂环，

其中标记为(a)的N共价结合至X且标记为(b)的N共价结合至1，3，4-三唑环；

或Y不存在，X是键或如上面所限定，并且Z是通过任选地包含氮、氧、或硫原子的C₁-C₄亚烷基链共价连接至W的碳原子，由此Z-X-Y-W一起形成3-7元碳环或杂环；

每个R₄独立地选自卤素、-NO₂、-CN、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(＝O)_0-2(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)NHNH₂、-C(＝O)H、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-OC(＝O)(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)NH₂、-NHC(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝NH)NH₂、-NH-S(＝O)_0-2-(C₁-C₆烷基)、-NH-S(＝O)_0-2-芳基、和-NH-S(＝O)_0-2-杂芳基；并且，

每个R₅独立地选自氢和C₁-C₆烷基，其任选地被选自卤素、羟基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、和R_5a的至少一种取代基取代，其中R_5a是苯基、萘基或二环杂芳基，并且R_5a任选地被独立地选自卤素、羟基、C₁-C₆烷基、氰基、羟基C₁-C₆烷基、苯基、C₁-C₆烷氧基、卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、和C₁-C₆卤代烷氧基的1-3个取代基取代。

12.权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中所述化合物是包括至少一种药学上可接受的载体、溶剂、佐剂或稀释剂的药物组合物的一部分。

13.治疗需要其的患者中的涉及酸性哺乳动物几丁质酶的疾病和紊乱的方法，所述方法包括将治疗有效量的式(X)的化合物施用至所述患者：

其中在(X)中：

m是0、1、2、3或4；

n是0、1或2；

R₁是芳基或杂芳基，其每个任选地被R₄中的一个或多个取代；

每个R₂独立地选自卤素、-NO₂、-CN、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、羟基(C₁-C₆烷基)、C₁-C₆酰氧基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、和C₁-C₆卤代烷氧基；

R₃是一个氮原子上的取代基，并且是氢或C₁-C₆烷基；

W是-O-、-N(R₅)-、-X₁-N(R₅)-、-X₁-O-、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-或不存在，其中X₁是C₁-C₃亚烷基，其任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

X是-C(＝O)-或C₁-C₆亚烷基，其任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、苄基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

Y是-C(＝O)-、-OC(＝O)-、-N(R₅)、-N(R₅)C(＝O)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(R₅)-、-N(R₅)CH₂-、-S(＝O)₂-或不存在；

或W-X-Y代表亚杂芳基、亚杂环基、或C₃-C₈亚环烷基，每个任选地被选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、或C₁-C₆卤代烷氧基的一种或多种取代基取代；

Z是CH、C(C₁-C₆烷基)、或N，其中C₁-C₆烷基任选地被选自卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、和-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)的一种或多种取代基取代；

或Y-Z连同与Z附接的一个碳原子形成杂环基；

或Y-Z结合以形成选自的二环杂环，

其中标记为(a)的N共价结合至X且标记为(b)的N共价结合至1，3，4-三唑环；

或Y不存在，X是键或如上面所限定，并且Z是通过任选地包含氮、氧、或硫原子的C₁-C₄亚烷基链共价连接至W的碳原子，由此Z-X-Y-W一起形成3-7元碳环或杂环；

每个R₄独立地选自卤素、-NO₂、-CN、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆卤代烷基、-NH₂、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、-OH、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、-SH、-S(＝O)_0-2(C₁-C₆烷基)、羟基(C₁-C₆烷基)、烷氧基(C₁-C₆烷基)、氨基(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)N(C₁-C₆烷基)₂、-C(＝O)NHNH₂、-C(＝O)H、-C(＝O)O(C₁-C₆烷基)、-OC(＝O)(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷氧基)、-NHC(＝O)(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝O)NH₂、-NHC(＝O)NH(C₁-C₆烷基)、-NHC(＝NH)NH₂、-NH-S(＝O)_0-2-(C₁-C₆烷基)、-NH-S(＝O)_0-2-芳基、和-NH-S(＝O)_0-2-杂芳基；并且，

每个R₅独立地选自氢和C₁-C₆烷基，其任选地被选自卤素、羟基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、和R_5a的至少一种取代基取代，其中R_5a是苯基、萘基或二环杂芳基，并且R_5a任选地被独立地选自卤素、羟基、C₁-C₆烷基、氰基、羟基C₁-C₆烷基、苯基、C₁-C₆烷氧基、卤代烷基、-NH2、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)₂、和C₁-C₆卤代烷氧基的1-3个取代基取代。

14.抑制需要其的对象中的酸性哺乳动物几丁质酶的方法，所述方法包括将治疗有效量的权利要求1-10和12中任一项所述的至少一种化合物或权利要求11所述的至少一种药物组合物施用至所述对象。

15.治疗需要其的对象中的哮喘的方法，所述方法包括将治疗有效量的权利要求1-10和12中任一项所述的至少一种化合物或权利要求11所述的至少一种药物组合物施用至所述对象。