用于预防脑血管痉挛的药物递送系统的制作方法与工艺

文档序号:13109676阅读:来源:国知局
技术特征:
1.一种药物组合物在制备用于治疗人体对象的具有脑血管痉挛风险的脑动脉的持续释放递送系统中的用途,所述治疗包括以下步骤:a)提供含有治疗量的治疗剂和载体的所述药物组合物,其中,所述治疗剂含有内皮素受体拮抗剂、瞬时型感受电位蛋白阻断剂、或其组合,并且所述载体含有多个微粒,其中,所述治疗剂分散在每一个微粒中;以及b)在蛛网膜下腔内通过注射局部地给予所述人体对象所述药物组合物,所述组合物特征在于:(i)所述治疗量的所述治疗剂在每一个微粒中分散;(ii)作为分散液,局部递送后其在所述具有血管痉挛风险的脑的所述蛛网膜下腔内所述脑动脉周围的流动性;(iii)在延长的时间段内所述治疗剂从所述组合物逐步释放;和(iv)没有以导致不必要的副作用的量进入体循环的局部的药理作用。2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述载体是凝胶化合物。3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述载体是半固体化合物。4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述载体是缓释固体化合物。5.如权利要求1所述的用途,其中所述内皮素受体拮抗剂选自下组:A-127722、ABT-627、BMS182874、BQ-123、BQ-153、BQ-162、BQ-485、BQ-518、BQ-610、EMD-122946、FR139317、IPI-725、L-744453、LU127043、LU135252、PABSA、PD147953、PD151242、PD155080、PD156707、RO611790、SB-247083、克拉生坦、阿曲生坦、西他生坦钠、TA-0201、TBC11251、TTA-386、WS-7338B、ZD-1611、阿司匹林、A-182086、CGS27830、CP170687、J-104132、L-751281、L-754142、LU224332、LU302872、PD142893、PD145065、PD160672、RO-470203、波生坦、RO462005、RO470203、SB209670、SB217242、TAK-044、A-192621、A-308165、BQ-788、BQ-017、IRL1038、IRL2500、PD-161721、RES701-1和RO468443。6.如权利要求1所述的用途,其中所述瞬时型感受电位蛋白阻断剂选自下组:SKF96365和LOE908。7.如权利要求1所述的用途,其中所述载体含有熔化的亲脂性成分和水性\t成分。8.如权利要求4所述的用途,其中所述缓释固体化合物是可生物降解的聚合物。9.如权利要求8所述的用途,其中所述可生物降解的聚合物是聚丙交酯-聚乙交酯。10.如权利要求8所述的用途,其中所述可生物降解的聚合物是包囊的。11.一种微粒药物组合物在制备用于在至少一根脑动脉中治疗人体对象蛛网膜下出血后的血管痉挛的持续释放递送系统中的用途,所述治疗包括以下步骤:a)提供含有治疗量的治疗剂和载体的所述微粒药物组合物,其中,所述治疗剂含有内皮素受体拮抗剂、瞬时型感受电位蛋白阻断剂、或其组合,并且所述载体含有多个微粒;以及b)在蛛网膜下腔内通过注射局部地给予所述人体对象所述药物组合物,所述组合物特征在于:(i)所述治疗量的所述治疗剂在每一个微粒中分散;(ii)作为分散液,局部递送后其在所述具有血管痉挛风险的脑的所述蛛网膜下腔内所述脑动脉周围的流动性;(iii)在延长的时间段内所述治疗剂从所述组合物逐步释放;和(iv)没有以导致不必要的副作用的量进入体循环而实现的局部的药理作用。12.如权利要求11所述的用途,其中所述载体是凝胶化合物。13.如权利要求11所述的用途,其中所述载体是半固体化合物。14.如权利要求11所述的用途,其中所述载体是缓释固体化合物。15.如权利要求11所述的用途,其中所述内皮素受体拮抗剂选自下组:A-127722、ABT-627、BMS182874、BQ-123、BQ-153、BQ-162、BQ-485、BQ-518、BQ-610、EMD-122946、FR139317、IPI-725、L-744453、LU127043、LU135252、PABSA、PD147953、PD151242、PD155080、PD156707、RO611790、SB-247083、克拉生坦、阿曲生坦、西他生坦钠、TA-0201、TBC11251、TTA-386、WS-7338B、ZD-1611、阿司匹林、A-182086、CGS27830、CP170687、J-104132、L-751281、L-754142、LU224332、LU302872、PD142893、PD145065、PD\t160672、RO-470203、波生坦、RO462005、RO470203、SB209670、SB217242、TAK-044、A-192621、A-308165、BQ-788、BQ-017、IRL1038、IRL2500、PD-161721、RES701-1和RO468443。16.如权利要求11所述的用途,其中所述瞬时型感受电位蛋白阻断剂选自下组SKF96365和LOE908。17.如权利要求11所述的用途,其中所述载体含有熔化的亲脂性成分和水性成分。18.如权利要求14所述的用途,其中所述缓释固体化合物是可生物降解的聚合物。19.如权利要求18所述的用途,其中所述可生物降解的聚合物是聚丙交酯-聚乙交酯。20.如权利要求18所述的用途,其中所述可生物降解的聚合物是包囊的。
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