LinderolideH在制备治疗鼻炎药物中的应用的制作方法

文档序号:11116135阅读:419来源:国知局

本发明涉及化合物Linderolide H的新用途,尤其涉及Linderolide H在制备治疗鼻炎药物中的应用。



背景技术:

鼻炎为临床常见病和多发病,鼻炎的发生主要与过敏反应有关,属于免疫性炎症的范畴。目前,治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药物,这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此,成分明确、质量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面,具有潜在的价值。

本发明涉及的化合物Linderolide H是一个2012年发表(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,仅能抑制肿瘤细胞增殖(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifol ia.Phytochemistry,87(2013)112–118.),本发明涉及的Linderol ide H在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开。



技术实现要素:

本发明的目的在于根据现有Linderolide H研究中未发现其具有抗鼻炎活性的报道的现状,提供了Linderolide H在制备抗鼻炎药物中的应用。

所述化合物Linderolide H,结构如式(Ⅰ)所示:

Linderolide H 10,20mg/kg口服给药,对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用,因此,可用于制备治疗鼻炎的药物。

Linderolide H在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗鼻炎活性强,具备突出的实质性特点,同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Linderolide H的制备方法参见文献(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Linderol ide H片剂的制备:

取5克化合物Linderolide H,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Linderol ide H胶囊剂的制备:

取5克化合物Linderolide H,加入淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1、本发明Linderolide H对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响

雄性SD大鼠,体重180~220g,腹腔注射卵白蛋白1mg及氢氧化铝凝胶10mg,其后隔日注射1次,共7次。从第14天始,每日在大鼠两侧鼻腔内滴入1mg/ml卵白蛋白生理盐水溶液10ul,共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数,试验药物于卵白蛋白末次滴注前1小时口服给予。

表1本发明Linderolide H对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响(x±SD)

与对照组比较,**P<0.01*P<0.05

由表1可见,Linderolide H(10,20mg/kg)明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。特非那丁10mg/kg亦呈现显著的抑制作用。

实验例2、本发明Linderolide H对组胺引起的大鼠鼻炎的影响

雄性SD大鼠,体重180~220g,口服给予试验药物后1小时,两侧鼻腔内滴入1M组胺生理盐水溶液10ul,观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数。

表2本发明Linderolide H对组胺引起大鼠鼻炎的影响(x±SD)

与对照组比较,**P<0.01*P<0.05

由表2可见,本发明Linderolide H(10,20mg/kg)明显减少组胺所致鼻炎大鼠的喷嚏次数,对搔抓鼻部反应呈抑制趋势。特非那丁10mg/kg则呈显著的抑制作用。

结论:Linderolide H口服给药,对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应具有抑制作用,因此,可用于制备治疗鼻炎的药物。

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