一种治疗抑郁症的药物组合物的制作方法

文档序号:12535642阅读:308来源:国知局

本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗抑郁症的药物组合物。



背景技术:

抑郁症是一种常见的疾病。据统计在一般人口中大约有25%女性在其一生中经历过抑郁症,男性中约有10%左右经历过抑郁症(张春兴着:《现代心理学》)。世界卫生组织提供的资料:抑郁症在全世界的发病率约为11%,目前全球约有3.4亿精神抑郁患者,而且这个数字仍成上升趋势,调查发现在今后20年,抑郁症将会上升为全球第二大常见疾病。

目前国内外市场上抗抑郁症药物中基本以百优解、赛洛特、左洛复等5羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)为主,其作用机理是通过增加人体神经介质内5羟色胺成分含量缓解抑郁症状。这类药物都有不同程度的副作用,研究表明“这些药品中含有的复安栓对平衡人体机能有作用,但更多时候,它们还是无法让患者平静下来。”在这种背景下,如何研发生产新一代副作用小又能有明显抗郁作用的药物已成为全球医药界所关注的问题。



技术实现要素:

本发明的目的在于提供一种治疗抑郁症的药物组合物。

为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗抑郁症的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:

优选地,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。

优选地,所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。

优选地,所述药物组合物可以制成散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。

本发明还提供化合物在制备治疗抑郁症的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:

本发明所述的药物可以用于治疗或者减轻抑郁症症状及相关症状、障碍和疾病,有望研制成临床上的新药。

具体实施方式

本领域技术人员将理解的是,上述说明书中所公开的概念和具体实施方式可易于用作修改或设计实施本发明相同目的的其它实施方式的基础。本领域技术人员也将理解的是,这些等同的实施方式没有脱离所附权利要求书中阐明的本发明的精神和范围。

实验例1本发明化合物的表征

1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ1.19(3H,s),1.51(2H,d),1.76(2H,td),3.43(2H,td),3.73(2H,dt),4.15(1H,s),5.45(2H,s),7.39(1H,dd),7.67(1H,d),8.22(1H,d),8.51(1H,s)。

实验例2本发明药物对于抑郁症的治疗效果

清洁级雄性昆明种小鼠40只,体质量(20.0±2.0)g。

模型制作与给药

采用慢性轻度不可预见性应激加孤养(许晶,李晓秋.慢性应激抑郁模型的建立及其评价[j].中国行为医学科学,2003.12(1):14-17.)复制抑郁症小鼠模型,将除正常组外的其余3组30只小鼠接受5周的随机刺激,包括冷水游泳(4℃,5min)、热应激(45℃,5min)、禁水(48h)、禁食(48h)、夹尾(1min)、禁锢、电击足底(电流强度1mA,每次持续10s,间次间隔1min,共计30次)、昼夜颠倒24h、摇晃(速率为1次·s-1,15min),每日采用1种刺激,平均每种刺激被采用3次,同种刺激不能连续出现,使动物不能预料刺激的发生。除对照组外各组小鼠从造模第3周开始灌胃给药,给药持续21d,给药时间为每天下午5点,正常组与模型组,给予生理盐水灌胃1mL/500g体重;阳性药组,盐酸氟西汀0.05g加3000mL生理盐水配制成混悬液,给予灌胃1mL/500g体重;本发明化合物组,0.03g的化合物加5000mL生理盐水配制成混悬液,给予灌胃1mL/500g体重。

小鼠悬尾实验

第36天下午给药1h后进行小鼠悬尾实验。将小鼠尾部距末端约2cm处,用医用胶布粘贴固定在一水平杆上使小鼠倒悬于敞口箱内,头部距离箱底10cm,四周以板隔离动物视线,悬挂6min,记录后4min内小鼠累计不动(小鼠在空中停止挣扎或仅有细小的肢体运动)时间为失望时间。结果见下表。

和正常组比较,*P<0.05;和模型组比较,ΔP<0.05

与正常组比较,模型组的悬尾不动时间显著升高,表示造模成功;与模型组比较,治疗后各组悬尾不动时间明显下降,说明均具有治疗效果。

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