多奈哌齐共熔混合物及其用途的制作方法

文档序号:25996354发布日期:2021-07-23 21:11阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种多奈哌齐共熔混合物,其特征在于:

包含多奈哌齐及共熔形成体,所述共熔形成体为二羧酸(dicarboxylicacid)或香兰素(vanilin)。

2.根据权利要求1所述的多奈哌齐共熔混合物,其特征在于:

所述二羧酸(dicarboxylicacid)是从由己二酸(adipicacid)、苹果酸(malicacid)、丙二酸(malonicacid)、琥珀酸(succinicacid)、酒石酸(tartaricacid)、壬二酸(azelaicacid)、戊二酸(glutaricacid)、衣康酸(itaconicacid)、马来酸(maleicacid)、邻苯二甲酸(phthalicacid)、庚二酸(pimelicacid)、癸二酸(sebacicacid)、辛二酸(subericacid)及α-酮戊二酸(α-ketoglutaricacid)构成的组中选择的一种以上。

3.根据权利要求1所述的多奈哌齐共熔混合物,其特征在于:

所述多奈哌齐及共熔形成体的重量比为100∶1~1∶4。

4.根据权利要求1所述的多奈哌齐共熔混合物,其特征在于:

所述共熔混合物在-70~250℃条件下保持流动状态。

5.一种阿尔茨海默氏病或痴呆症的预防或治疗用药学组合物,其特征在于:

包含权利要求1~权利要求4中的任意一项所述的共熔混合物。

6.根据权利要求5所述的阿尔茨海默氏病或痴呆症的预防或治疗用药学组合物,其特征在于:

所述药学组合物为经皮吸收型制剂。

7.根据权利要求6所述的阿尔茨海默氏病或痴呆症的预防或治疗用药学组合物,其特征在于:

所述经皮吸收型制剂为贴片剂或薄膜形态。

8.一种多奈哌齐共熔混合物的制造方法,其特征在于:

包括将多奈哌齐及共熔形成体混合的步骤,所述共熔形成体为二羧酸(dicarboxylicacid)或香兰素(vanilin)。

9.根据权利要求8所述的多奈哌齐共熔混合物的制造方法,其特征在于:

所述多奈哌齐及共熔形成体按照重量比为10∶1~1∶2的比例进行混合。


技术总结
本发明涉及一种多奈哌齐共熔混合物及其用途,本发明的共熔混合物增加了多奈哌齐的溶解度及皮肤渗透性,含有所述共熔混合物的药学组合物即使在多种条件下保管也不会生成多奈哌齐的结晶,而是保持无定形的形态,因此其稳定性与效能比较优秀,同时可用于多种剂型。

技术研发人员:黄成柱;玄尚珉;谢里夫·玛德·阿布扎尔;李受宪;李垠锡;孙甫炅
受保护的技术使用者:益霸生物公司
技术研发日:2019.11.26
技术公布日:2021.07.23
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