专利名称：复方环丙沙星滴耳剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及药品领域，是一种用于治疗急、慢性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的耳用制剂。
急、慢性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎是临床耳科常见病，尤其慢性中耳炎是耳科的顽疾之一，致病菌多为金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、绿脓杆菌、变形杆菌和大肠杆菌，部分慢性中耳炎可伴有厌氧菌等混合感染。目前国内外临床上用于治疗上述耳疾的滴耳剂主要成分多为抗生素炎的氯霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素和消毒防腐剂类的苯酚、硼酸等。前者因多年来的滥用，其细菌耐药现象已十分严重，疗效较低，并且均能透过园窗膜进入内耳产生毒性。氯霉素、新霉素和庆大霉素还可致前庭功能减退，耳蜗不可逆损害，作为耳用制剂现已渐少用；后者有一定疗效，但作用浅表，并且能不同程度地抑制细胞正常功能，多用甚至损伤鼓膜或粘膜，临床有人主张在治疗中少用或不用。
本发明的任务是提供一种以环丙沙星为主要成分的滴耳剂，具有高效杀菌、消炎、收敛、止痛作用。
本发明复方环丙沙星滴耳剂选用环丙沙星为主要成分，配以辅助药物糖皮质激素及其盐类、甲硝唑及其衍生物、甘油、乙醇等，加蒸馏水制备而成。
其综合配方为环丙沙星及其盐类5-10g
糖皮质激素及其盐类 0.1-2g甲硝唑及其衍生物 5-10g乙醇 0-200ml甘油 0-400ml蒸馏水 加至 1000ml本发明配方主成分为环丙沙星及其盐类。环丙沙星是目前第三代喹诺酮类中最新和作用最强的抗菌药物，抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰氏阴性菌和阳性菌均有较强的抗菌作用，特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌的作用超过氨基糖甙类抗生素，不良反应则较少且轻，与β-内酰胺类、氨基糖甙类等抗生素的作用机制不同，因而与其它抗生素无交叉耐药现象，对头孢菌素和氨基糖甙类耐药的菌株，90％以上对环丙沙星敏感。
在配方中可加入糖皮质激素及其盐类。糖皮质激素及其盐类具有抗炎、抗过敏的作用，能降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减轻机体组织对损害性刺激所产生的病理反应，减少炎症渗出，减轻或预防粘连的形成。
在配方中加入甲硝唑及其衍生物，适用于部分伴有厌氧菌混合感染的慢性中耳炎患者。
在配方中加入甘油可增加粘稠度和润滑性，并能延长药效。
在配方中加入乙醇可增强药物的渗透性和杀菌力，并且对中耳的于耳形成亦有促进作用。
本品为无色或微黄色的澄明液体，PH4.5～5.0，为弱酸性溶液，有利于耳道表面皮肤产生具有抗菌作用的酸性外膜，进而控制感染。经室温留样观察，在上述PH范围，制剂中各成分稳定性良好。可根据不同的病情，调整药物成分和含量，选用乙醇或甘油或二者的混合物作溶媒及调整其用量。临床应用表明显效率为82.2％；有效率为95.5％；平均起效时间(干耳时间)为3-4天。疗效显著，使用方便，副作用较为轻微，是目前新一代治疗急、慢性中耳炎较为理想的药物。实施本发明将产生重大的社会效益和经济效益。
实施例1取盐酸环丙沙星5g，甲硝唑10g，溶于700ml蒸馏水中；另取氢化可的松0.5g溶于100ml乙醇中，再将其缓缓加入上述盐酸环丙沙星溶液中，边加边搅拌，加入甘油100ml，混匀，过滤，自滤器上添加蒸馏水至1000ml，搅拌均匀即得。
实施例2取盐酸环丙沙星5g，甲硝唑5g，地塞未松磷酸钠0.1g溶于700ml蒸馏水中，加入200ml甘油，混匀，过滤，自滤器上添加蒸馏水至1000ml，搅拌均匀即得。
实施例3取乳酸环丙沙星5g，甲硝唑5g，溶于700ml蒸馏水中，另取醋酸氢化可的松1g溶于200ml乙醇中，再将其缓缓加入上述环丙沙星溶液中，边加边搅拌，过滤，自滤器上添加蒸馏水至1000ml，搅拌均匀即得。
权利要求
1.复方环丙沙星滴耳剂，其特征在于是以环丙沙星及其盐类为主要成分，可配入辅助药物的弱酸性液体药物制剂，每千毫升制剂含环丙沙星及其盐类5-10g。
2.根据权利要求1所述的复方环丙沙星滴耳剂，其特征在于每千毫升制剂可加入0.1-2g的糖皮质激素及其盐类。
3.根据权利要求1所述的复方环丙沙星滴耳剂，其特征在于每千毫升制剂可加入5-10g的甲硝唑及其衍生物。
4.根据权利要求1所述的复方环丙沙星滴耳剂，其特征在于每千毫升制剂可加入200ml(含200ml)的乙醇。
5.根据权利要求1所述的复方环丙沙星滴耳剂，其特征在于每千毫升制剂可加入400ml(含400ml)的甘油。
全文摘要
复方环丙沙星滴耳剂涉及一种用于治疗急、慢性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的耳用药物制剂。主要成分为环丙沙星及其盐类，配以糖皮质激素及其盐类、甲硝唑及其衍生物、甘油、乙醇等辅助药物和蒸馏水。本发明临床应用起效快，疗效显著，副作用极为轻微，使用方便，工艺简单，产品稳定性好，为治疗中耳炎、外耳道和鼓膜炎较为理想的新一代药物制剂。
文档编号A61K31/56GK1126073SQ9411367
公开日1996年7月10日 申请日期1994年10月24日 优先权日1994年10月24日
发明者林辉, 林伟年, 林必杰 申请人:泉州市第一医院