专利名称：一种西他沙星滴耳剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种治疗耳部感染的外用药物及其制备方法。
背景技术：
西他沙星(DU-6859A，C19H18ClF2N3O3)是新一代喹诺酮类抗菌药。其化学名称为7_[ (7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟 _1_[ (IR, 2S)-cis_2_ 氟环丙基]-I，4- 二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸倍半水合物。英文名称7-[(7S)-7-Amino-5_azaspiro[2. 4]heptan-5-yl]-8~chIoro-6-fluoro-1-[(IR,2S)-2-fluorocycloprop yl]-I,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acidsesquihydrate化学结构式
权利要求
1.一种含西他沙星的滴耳剂，其特征在于所述的滴耳剂包含西他沙星和冰片两个有效成分。
2.权利要求I所述的滴耳剂，其特征在于所述的滴耳剂的辅料为醋酸、甘油和乙醇(75% )。
3.权利要求2所述的滴耳剂，其特征在于所述的滴耳剂的pH范围为4.5 6. 5。
4.根据权利要求2所述的滴耳剂，特征是各组分的重量百分数含量为 西他沙星0.1 0.5%冰片0.01 1.0%醋酸0.1 3.0%甘油15 30.0% 乙醇(75%)65.5 85.0%
5.根据权利要求4所述的滴耳剂，特征是各组分的重量百分数含量为西他沙星0.3%，冰片0.3%，醋酸约1.5%，甘油约20.0%，乙醇(75%)约78%。
6.权利要求3所述的滴耳剂的制备方法，其特征是包括下列步骤 (1)取西他沙星、冰片溶于部分75%乙醇溶液中，搅拌，使混悬； (2)加入醋酸并搅拌，至溶液中微粒完全溶解，过滤； (3)在滤液中加入甘油，搅拌，再加入75%乙醇至全量； (4)调节pH值至4.5 6. 5之间； (5)将上述液体进行药物主成分的含量测定，合格后，再进行灌装即得滴耳剂。
全文摘要
本发明公开了一种西他沙星耳用滴剂。该制剂以西他沙星、冰片为主要成分，以醋酸、甘油以及乙醇(75％)为辅料制成。本发明还公开了上述西他沙星滴耳剂的制备方法，本发明中药物为第四代喹诺酮类合成抗菌药物，高效抗菌，作用直接持久。辅以冰片，辅助消肿止痛，有利于提高患者的用药依从性。同时本发明解决了临床治疗耳部感染疾病新药的需求。
文档编号A61P29/00GK102716077SQ20121023419
公开日2012年10月10日 申请日期2012年7月2日 优先权日2012年7月2日
发明者叶虹, 张晓丽, 徐玲杰, 陈莉 申请人:正大青春宝药业有限公司