专利名称：心、脑血管保健牙膏的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种心、脑血管保健牙膏及其制备方法和应用。
目前的药物牙膏主要是治疗和预防口腔疾病，往往是局部治疗，对于心、脑血管疾病则无有效防治手段。
本发明旨在改变传统的给药途径选择一或二种药物，按比例混合在牙膏中，通过一日2～3次刷牙这种自然的生活起居方式，达到预防猝死，预防治疗各种冠心病，高血压及其多种有关疾病的目的。发明者通过近二十年的临床观察、试用，这种保健牙膏对防治心、脑血管疾病十分方便、安全，效果显著，使成千上万的中年、老年人免于猝死，心肌更塞和脑卒中，并且可以用于防治支气管哮喘等，其社会效益是极其巨大的。
本发明“心、脑血管保健牙膏”的原理如下(1)通过刷牙让药物同口腔粘膜广泛接触，迅速吸收。口腔粘膜很薄，并有大量的毛细血管和表浅的静脉分布，血液循环丰富，仅有少数易溶于脂质的药物可经口腔粘膜吸收。药物混合在牙膏中，通过口腔粘膜吸收，比口服药物通过肠胃吸收，达到的有效血浓度要快得多、吸收完全得多。但以往人们只把防治牙齿和口腔疾病的药物混合于牙膏中，防治局部疾病。而“心、脑血管保健牙膏”是把目前世界上公认的硝苯吡啶或消心痛或654-2等混合于牙膏中。通过晨起和睡前刷牙这一生活必然过程，在2～3分钟之内迅速被口腔粘膜吸收，并且可保持有效血浓度达4～5小时之久。这同注射、口服药物一样，能起到全身给药的效果，尤其用于防治高血压、高血压危象、冠心病效果特别显著，同时也可预防支气管哮喘、原发性肺动脉高压、雷诺现象，胃、肠、胆、肾绞痛及预防偏头痛、痛经等疾病。这是一种对全身多系统疾病综合预防、治疗给药方法的创新。今后必然会发现更多的从口腔粘膜迅速吸收的高效药物加入牙膏中，成为系列保健牙膏，使这种创新给药方式进一步发展。
(2)“心、脑血管保健牙膏”中药物吸收和药理“心、脑血管保健牙膏”中的药物主要是硝苯吡啶。这是一种黄色结晶粉末，几乎不溶于水，无臭无味，具有脂溶性特点，能迅速、完全地通过口腔粘膜吸收入血液。是一种世界公认的作用广泛、疗效确切、起效快、药效持续时间长、副作用极少的预防、治疗心绞痛、哮喘、高血压、胆、肾绞痛、胃肠痉挛的保健良药。该药是钙离子拮抗剂，可以抑制心肌收缩力而降低心肌耗氧量，但不抑制心脏泵功能，还可显著扩张冠状动脉(其对冠状动脉平滑肌作用较异搏定强十余倍，对外周动脉平滑肌也有显著作用)，增加冠状动脉血流量，促进侧支循环的建立，进一步改善心肌缺血区的血液供应，防止心绞痛发作，或减少发作次数、减轻症状和减少硝酸甘油的用量，增加运动耐量、改善缺血心电图。尤其对硝酸甘油类无效的卧位性心绞痛有效。同时，由于反射性交感神经兴奋，使心率增以、心肌收缩力增强。故用药后无肌抑制现象，从而能增加左室dp/dt和心输出量，长期使用没有代谢性蓄积。
该药还可透过血脑屏障，达到扩张脑血管改善脑血液循环，治疗因脑动脉硬化所致的脑供血不足。
该药可阻断Ca专用通道，抑制大气管平滑肌收缩偶联，结果平滑肌松驰，这对于冠心病合并肺心病有哮喘者，不但可以防治心绞痛，而且可以解除哮喘发作。
该药能减少周围小动脉血管阻力，使血管扩张，能有效地降低血压(舒张压下降较收缩压更明显)，从而减轻心脏负荷。长期应用本药可降低各种类型的高血压(无论继发性还是原发性)及治疗高血压危象。
本发明的心、脑血管保健牙膏以一般的牙膏为基质，在基质中加入预防/治疗心、脑血管病的药物，尤其是硝苯吡啶和/或消心痛和/或654-2，优选加入硝苯吡啶。
本发明的保健牙膏中，每100克牙膏中含有100毫克上述药物，尤其是硝苯吡啶和/或消心痛和/或654-2，优选硝苯吡啶。
预防保健量每次用0.5克(约0.5厘米长)牙膏刷牙3-5分钟，即等于病人接受了5毫克/次药量的治疗。作为治疗应用，用量还可根据高血压、冠心病、支气管哮喘患者的病情轻重而定。如若用1.0～2.0克(即1～2厘米长)的牙膏刷牙3-5分钟，即等于用了10～20毫克/次的硝苯吡啶治疗量。
此外，因牙膏皮的避光、密封性很好，完全避免了药物在强光下和空气中分解。
本发明“心、脑血管保健牙膏”的优点如下(1)无任何异味、异臭，口感清甜凉爽，选择的内含药物性能稳定，不会因过期失效而延误病情，并且长期使用无成瘾性、耐受性，亦无积蓄作用。药物有牙膏皮避光密封，可长期保存，药源丰富，成本低微，真可谓物美价廉。
(2)睡前、起床后从事社交或旅行，刷牙是生活常规程序，只要用了“心、脑血管保健牙膏”刷牙3～5分钟，即可在2～3分钟之内血药浓度达到85%，并可维持4～5小时之久。起到全身给药，预防突发的心肌梗塞、猝死、中风、心绞痛、支气管哮喘和其他多种疾病的效果。一举二得，实乃中老年人起居、旅游的最佳伴侣和可靠的保镖。
本发明“心、脑血管保健牙膏”改变原有药物糖衣片经口服的常规，解除口含不易崩解、吸收慢、服药(带药)负担。它把药物均匀地混合在牙膏中，通过刷牙来达到全身给药的目的。这完全符合于百万人几十年养成的文明起居的传统卫生习惯。不用提醒、非常自然且有规律。对防、治中老年人的常见病、多发病-高血压、心绞痛发作、心肌梗塞及猝死起到不可估量的作用。
本发明“心、脑血管保健牙膏”与现有技术相比具有以下优点、特点以及积极效果1.“心、脑血管保健牙膏”通过刷牙方式给药符合生活起居规律每位有生活自理能力的文明人，起床后和睡觉前刷牙是生活卫生之必做课题，对于中年以上的人，天天如此，年年如此，不必提醒已成条件反射，很难遗忘，并且人们也决不会把刷牙也当成繁琐小事而视为负担。那么，病人只要用了“心、脑血管保健牙膏”，那就等于在起床和睡眠后的五小时内使用了防治心、脑血管的药物。给药非常自然、实用、安全、可靠。
2.“心、脑血管保健牙膏”中的药物吸收快、维持时间长一般来说人们刷牙的时间为3～5分钟，这超过了“心、脑血管保健牙膏”中药物从口腔粘膜吸收所需时间，通过刷牙、药物广泛均匀地与口腔粘膜接触，加上牙膏中的冰片可促进药物在2～3分钟之内迅速吸收，并可在血中的浓度最长维持五小时之久。
3.药物不受胃肠破坏，吸收不受消化系统影响普通口服药物要通过胃肠道的吸收，若胃肠功能障碍如呕吐、腹泻、胃内容潴留等均会影响药物的吸收，同时胃肠道消化酶及酸、碱均可破坏部分药物，而且有些人的胃肠道对药物的刺激不能耐受。但用“心、脑血管保健牙膏”就完全可避免上述弊端，且药物经口腔粘膜吸收后直接进入大循环，还可避免口服经门静脉受肝脏破坏的影响。
4.“心、脑血管保健牙膏”克服了大批病人不规则用药的习惯许多35～55岁的高血压和/或初发心绞痛病人，他们在社会各行业中都身负重任，首先整天忙于劳作，社交频繁，极易发生过劳和感情激动而突发心脑血管疾病；其次多数初发心脑血管病人未养成药不离身和按时报药的习惯，尤其在外出工作或旅行途中忘记服药。若发病时手边又无药可用，病情严重时可发生心肌梗塞、中风、甚至猝死；再者、相当数量的人对心脑血管疾病的突发性和高危险性认识不足，常把预防和治疗性服药看成是负担，不能坚持长期、按时服药。然而，病人只要用“心、脑血管保健牙膏”刷牙，就等于长期、规律用药了。
5.“心、脑血管保健牙膏”问世定能大大降低高血压、中风和心梗猝死的发生率据美国心脏病杂志1990年关于上午增加心源性猝死的流行病学调查报导，提出致命性心肌梗塞发生于上午心源性猝死主要高峰时间为上午6～9时及9～11时，这与体力和精神活动增加心肌缺血有关，但这些人清晨起床后只要用“心、脑血管保健牙膏”刷了牙，他们的血药浓度就可以维持4～5小时左右，那将会避免或大大降低高血压、中风、心绞痛心梗、猝死的发生率。
本发明“心、脑血管保健牙膏”的预防保健范围1.各种类型的心绞痛及心肌梗塞尤其是硝酸盐制剂及β阻滞剂治疗无效的病人及变异型不稳定心绞痛、急性心梗后的休息心绞痛和严重劳累型心绞痛。
2.各种类型高血压各种继发性高血压及高血压病、高血压危象。
3.据报导可用来治疗贲门失驰缓症、弥漫性食管痉挛、放射性食管炎、消化性溃疡、急性水肿型胰腺炎、胃肠痉挛、旅行者急性吐泻、胆、肾绞痛，另外保健牙膏中的药物还可降低门脉压，治疗门脉高压症。对肠易激综合症、溃疡性结肠炎、晚期肝癌的顽固性腹痛、迷走神经亢进综合症所致的呕吐亦有一定的疗效。
本发明保健牙膏的生产工艺如
图1所示。其中包括配料、混合、捏合、加药、研磨等工艺。在此工艺中采用的原料，如润湿剂、发泡剂、粘合剂、香料、磨擦剂等均是本领域专业人员公知的。
下面将举例说明本发明的保健牙膏，所列举的实施例仅用于说明本发明，而非限制其范围。
实施例1成分含量(重量%)三水合氧化铝40羧甲基纤维素2月桂醇基硫酸钠2甘油20山梨醇10糖精钠0.5香精1.0胶体二氧化硅6.5硝苯吡啶1.0水加至100%。
实施例2成分含量(重量%)三水合氧化铝40羧甲基纤维素2月桂醇基硫酸钠2甘油20山梨醇10糖精钠0.5香精1.0胶体二氧化硅3.0消心痛1.0水加至100%。
实施例3成分含量(重量%)
三水合氧化铝40羧甲基纤维素2月桂醇基硫酸钠2甘油20山梨醇10糖精钠0.5香精1.0胶体二氧化硅1.8654-21.0水加至100%。
权利要求
1.心、脑血管保健牙膏，其中含有预防和/或治疗心、脑血管病的药物，以及一般的牙膏作为基质。
2.按照权利要求1的保健牙膏，其中预防和/或治疗心、脑血管病的药物选自硝苯吡啶、消心痛和654-2中的一种或几种。
3.按照权利要求1的保健牙膏，其中预防和/或治疗心、脑血管病的药物在100克牙膏中的含量为100毫克。
4.按照权利要求2的保健牙膏，其中预防和/或治疗心、脑血管病的药物选自硝苯吡啶。
5.按照权利要求2的保健牙膏，其中预防和/或治疗心、脑血管病的药物选自消心痛。
6.按照权利要求2的保健牙膏，其中预防和/或治疗心、脑血管病的药物选自654-2。
7.权利要求3的保健牙膏的使用方法，作为预防应用，每次使用0.5克，刷牙3-5分钟。
8.权利要求3的保健牙膏的使用方法，作为治疗应用，每次使用1.0-2.0克，刷牙3-5分钟。
全文摘要
本发明公开了一种心、脑血管保健牙膏，其中含有预防和/或治疗心、脑血管病的药物，以及一般的牙膏作为基质。
文档编号A61K9/00GK1109742SQ94115209
公开日1995年10月11日 申请日期1994年9月22日 优先权日1994年9月22日
发明者许我先, 张玉碧 申请人:许我先, 张玉碧