面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限 定性的，不能以此限定本发明的保护范围。
[0022] 本发明使用的金龙胆草总皂苷按照CN1957962A公开了一种金龙胆草总皂苷的制 备方法及其应用中的方法进行制备即可（实施例1)，本发明不做特殊限制。
[0023] 一种含金龙胆草总皂苷的胃粘膜保护剂（以下实验采用金龙胆草总皂苷组合物 代替该名称），包括如下组分（重量百分比）的水溶液：
[0024] 金龙胆草总阜苷：0.5% 海藻糖： 0.5% 羧甲基纤维素钠（CMC-Na): 0.5% 木糖醇： 1% 苯甲酸钠 0.5%。
[0025] 将上述成分经过混匀，溶解和搅拌后即得。
[0026] 本组合物在制备预防及治疗乙醇致胃出血制剂中有很好的应用，本发明通过以下 实验来说明本组合物的有效性。
[0027] 预先将动物分组，设定阴性和阳性对照，以及高中低三个给药组。对实验动物灌胃 给予无水乙醇，检测金龙胆草总皂苷组合物在乙醇致胃出血中的防治作用。计算了溃疡出 血指数和溃疡抑制率；应用光谱方法测定了丙二醛（malondialdehyde，MDA)，过氧化物歧 化酶（superoxidedismutase，SOD)等生化参数。并应用单因素方差分析对结果进行统计学 处理。接着应用HE染色石蜡切片这一病理学技术对胃粘膜实验样本进行了显微镜下检验。 最后分析数据，得出结论。
[0028] 实验方法：
[0029] 1、动物处理和实验分组
[0030] 健康SD大鼠，雄性，体重180±5. 0g，购于北京市维通利华动物有限公司。经北京 实验动物中心按照GB14922. 2-2001规定对大鼠进行病毒抗体、细菌和寄生虫的检验，结果 合格，符合SPF动物等级标准。实验动物在水和饲料充足的条件下饲养4天，称重后按照 对照原则、随机化原则和重复原则将36只Sprague&Dawley大鼠随机的分为6组：正常组 (NORMAL)，模型组（MODEL)阳性对照组（CONTROL)以及高、中、低三个金龙胆草总皂苷组合 物给药组（LOWDOSE、MEDIANDOSE、HIGHD0SE)，每组 6 只。
[0031] IH常组灌胃给予0. 5 % CMC-Na水溶液lmL，每天1次，共2天，在第1次给药前将 所有大鼠禁食24h，最后一次给药2h后，灌胃生理盐水lmL，再隔Ih后将大鼠处死。
[0032] 樽塑组灌胃给予0. 5 % CMC-Na水溶液lmL，每天1次，共2天，在第1次灌胃给药 前将所有大鼠禁食24h，最后一次给药2h后，灌胃无水乙醇lmL，再隔Ih后将大鼠处死。
[0033] 阳件对照组按14. 355mg/kg剂量连续灌胃给予胶体果胶铋的0. 5 % CMC-Na溶液 lmL，每天给药1次，共2天，在第1次灌胃给药前将所有大鼠禁食24h，最后一次给药2h后， 灌胃无水乙醇lmL，再隔Ih后将大鼠处死。
[0034] 高剂量给药组按20mg/kg剂量连续灌胃给予金龙胆草总皂苷组合物，每天给药1 次，共2天，在第1次灌胃给药前将所有大鼠禁食24h，最后一次给药2h后，灌胃无水乙醇 lmL，再隔Ih后将大鼠处死。
[0035] 中剂量给药组按10mg/kg剂量连续灌胃给予金龙胆草总皂苷组合物，每天给药1 次，共2天，在第1次灌胃给药前将所有大鼠禁食24h，最后一次给药2h后，灌胃无水乙醇 lmL，再隔Ih后将大鼠处死。
[0036] 低剂量给药组桉5mg/kg剂量连续灌胃给予金龙阳草总皂苷组合物，每天给药1 次，共2天，在第1次给灌胃药前将所有大鼠禁食24h，最后一次给药2h后灌胃无水乙醇 lmL，再隔Ih后将大鼠处死。
[0037] 2、溃疡出血指数的评定以及溃疡抑制率的计算
[0038] 处死后的大鼠立即解剖取出其胃部，沿着胃大弯侧将胃剪开，用冰冷生理盐水洗 掉胃内残留物，肉眼观察腺胃部黏膜损伤程度。然后进行溃疡出血指数的评定，点状溃疡1 个计1分，线状溃疡长度小于Imm计1分，其后每增加 Imm计1分，若溃疡的宽度大于1mm， 则将以上所得的分数乘2。并按下列公式计算溃疡抑制率。溃疡抑制率=[(Model组溃疡 指数-给药组溃疡指数）/Model组溃疡指数]X 100%
[0039] 3、大鼠胃黏膜组织匀浆的制备
[0040] 将大鼠的胃放置到冰浴上后用滤纸吸干，迅速刮取胃黏膜，制备成10%生理盐水 组织匀浆（使用手动匀浆器于冰浴上进行）。然后在2000rpm(4°C)的条件下离心8min，取 上清，用于测定蛋白含量，S0D，MDA。
[0041] 4、动物样本胃粘膜蛋白含量的测定
[0042] (1)采用考马斯亮蓝法，具体操作过程
[0043] 取10%匀浆用生理盐水稀释成1%，作为待测样品，按表1进行操作。
[0044]
【主权项】
1. 一种含金龙胆草总皂苷的胃粘膜保护剂，其特征在于：包括如下组分的水溶液，重 量百分比： 金龙胆草总皂苷：0.5% 海藻糖： 0.5% 羧甲基纤维素钠：0.5% 木糖醇： 1% 苯甲酸钠 0.5%。
2. 权利要求1所述的含金龙胆草总皂苷的胃粘膜保护剂在制备预防乙醇致胃出血制 剂中的应用。
3. 权利要求1所述的含金龙胆草总皂苷的胃粘膜保护剂在制备治疗乙醇致胃出血制 剂中的应用。
【专利摘要】本发明涉及一种含金龙胆草总皂苷的胃粘膜保护剂及其在制备预防和治疗乙醇致胃出血制剂中的应用。包括如下组分的水溶液，其重量百分比：金龙胆草总皂苷0.5％、海藻糖0.5％、羧甲基纤维素钠0.5％、木糖醇1％、苯甲酸钠0.5％。上述含金龙胆草总皂苷的胃粘膜保护剂在制备预防和治疗乙醇致胃出血制剂中的应用。本发明根据酒精致胃粘膜损伤的原理，发明了一种含金龙胆草总皂苷的胃粘膜保护剂，通过多种实验发现，本保护剂能够对胃粘膜形成良好的保护，在预先服用本保护剂的大鼠胃内，酒精引起的胃粘膜损伤和胃出血症状明显被抑制，并且此抑制作用具有浓度依赖性，充分显示了本保护剂良好的防治效果。
【IPC分类】A61K47-26, A61P1-04, A61K36-28, A61K47-38, A61P7-04
【公开号】CN104606273
【申请号】CN201410583189
【发明人】马龙, 刘绛光, 苏艳芳, 刁爱坡
【申请人】天津科技大学
【公开日】2015年5月13日
【申请日】2014年10月27日