局部递送光敏剂的药物组合物及其应用_3

文档序号:8384748阅读:来源:国知局
40%或约 15%至约 35%,如 15%、16%、17%、18%、19%、20%、 21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、31%、32%、33%、34%、35% 和 36%。在一个实施方式中,DGME的浓度可以是17. 5%、约16. 7%、约20%或约32%。在一 个方面,DGME在赋形剂组分中的浓度可以是约15%至约20%。在一个方面,DGME在稀释剂 组分中的浓度可以是约17. 5%至约22. 5%。在一个方面,DGME在赋形剂组分中的浓度可 以是约16. 7%至约22. 5%。在一个方面,DGME在稀释剂组分中的浓度可以是约17. 5%至 约32%。在一个方面,DGME在赋形剂组分中的浓度可以是约16. 7%至约20%。
[0041] 在一些实施方式中,异丙醇在稀释剂组分中的浓度(w/w)范围可以是约30%至约 85%或更高。在其他实施方式中,异丙醇在赋形剂组分中的浓度(w/w)范围可以是约40% 至约70%。在另一个方面,异丙醇在稀释剂组分中的浓度(w/w)范围可以是约50%至约 60%。在另一个方面,异丙醇在赋形剂组分中的浓度(w/w)范围可以是约30%至约40%。 在一些实施方式中,异丙醇的浓度为31 %或32%。在一些实施方式中,异丙醇的浓度为 33%或34%。在一些实施方式中,异丙醇的浓度为35%或36%。在一些实施方式中,异丙 醇的浓度为37%或38%。在其他实施方式中,异丙醇的浓度为39%或40%。在一些实施 方式中,异丙醇的浓度为 41%、42%、43%、44%、45%、46%、47%、48%、49%、50%、51%、 52%、53%、54%、55%、56%、57%、58%、59%或60%。在一个实施方式中,异丙醇的浓度是 约 33. 3%、约 35. 2%、约 39. 8%或约 49%。
[0042] 在一些实施方式中,丙酮在赋形剂组分中的浓度(w/w)范围为0%至约10%或更 高,或约2%至约10%。在一些实施方式中,油酰基醇在稀释剂组分中的浓度(w/w)范围为 0%至约6%或更高,或约2%至5%。在一个实施方式中,油酰基醇的浓度为5%。在一些 实施方式中,聚山梨酯80在稀释剂组分中的浓度范围为0%至约1 %或更高,或约0. 25% 至约0.75%。在一个实施方式中,聚山梨酯80的浓度为0.5%。在一些实施方式中,水杨 酸甲醋在稀释剂组分中的浓度(w/w)范围是0%至约2%或更高、约0. 5%至约1. 5%或约 0.075%至约1.25%。在一个实施方式中,水杨酸甲酯的浓度为约1.0%。在某些实施方式 中,薄荷醇在赋形剂组分中的浓度(w/w)范围是0%至约6%或更高、约1 %至约5%或约 2%至约3%。在一个实施方式中,薄荷醇的浓度为2. 5%。
[0043] 光敏剂的其他溶剂和赋形剂还可以包括DMSO (二甲亚砜)、聚乙二醇(PEG)、PEG 衍生物、二醇醚、丙二醇、聚山梨酯(例如,吐温? )、脂肪醇、芳族醇、甘油、油、表面活性剂、 葡糖苷、三乙二醇(thiethylene glycol)、四甘醇、五甘醇、六甘醇、七甘醇(septathylene glycol)、八甘醇(octaehtylene glycol)、丙二醇、单和双脂肪和脂肪酸丙二醋(例如,单 辛酸丙二酯、单月桂酸丙二酯)、甘油、矿物油、羊毛脂、凡士林或其他适合用于皮肤的石油 产品、聚乙二醇、聚乙二醇甘油酯或聚乙二醇甘油酯和脂肪酯(例如,硬脂酰聚乙二醇甘油 醋(stearoyl macrogolglycerides)、油酰聚乙二醇甘油醋、月桂酰聚乙二醇甘油醋、亚麻 酰聚乙二醇甘油酯)、乙氧基化蓖麻油(例如,克列莫佛(Cremophor)-一种聚烃氧基氢化 蓖麻油)、C 6-C3tl甘油三醋、天然油、葡糖苷(例如,鲸蜡硬脂基(cetearl)葡糖苷和表面活 性剂)。
[0044] 在本发明的一个实施方式中,用于将光敏剂定位至皮脂腺的药物组合物可包含光 敏剂组分和稀释剂组分,所述光敏剂组分具有浓度(w/V)为0.09%至0. 11%的光敏剂(其 是绿卟啉,包括勒姆替泊芬)和包含浓度(w/w)为约31. 9%至约32. 1%的苯甲醇的溶剂, 所述稀释剂组分包含浓度(w/w)为约4. 95 %至约5. 05 %的二甘醇单乙醚(DGME)和浓度 (w/w)为约53. 8 %至约54%的异丙醇(IPA)。在另一个实施方式中,该光敏剂(包括勒姆替 泊芬)的浓度为约〇. 1 %且苯甲醇的浓度为32%且稀释剂组分具有5%的DGME和53. 9% 的 IPA0
[0045] 在本发明的一个实施方式中,用于将光敏剂定位至皮脂腺的药物组合物可包含光 敏剂组分和稀释剂组分,所述光敏剂组分具有浓度(w/w)为0. 065 %至0. 085 %的光敏剂 (其是绿卟啉,包括勒姆替泊芬)和包含浓度(w/w)为约31. 9%至约32. 1%的苯甲醇的溶 剂,所述稀释剂组分包含浓度(w/w)为约4. 95 %至约5. 05 %的二甘醇单乙醚(DGME)和浓 度(w/w)为约53. 825%至约54. 025%的异丙醇(IPA)。在另一个实施方式中,该光敏剂(包 括勒姆替泊芬)的浓度为约〇. 075%且苯甲醇的浓度为32%且稀释剂组分具有5%的DGME 和53.925%的1卩八。
[0046] 在本发明的一个实施方式中,用于将光敏剂定位至皮脂腺的药物组合物可包含光 敏剂组分和稀释剂组分,所述光敏剂组分具有浓度(w/V)为0.09%至0. 11%的光敏剂(其 是绿卟啉,包括勒姆替泊芬)和包含浓度(w/w)为约9. 9%至约10. 1%的苯甲醇的溶剂,所 述稀释剂组分包含浓度(w/w)为约31. 95 %至约32. 05 %的二甘醇单乙醚(DGME)和浓度 (w/w)为约48. 8 %至约49 %的异丙醇(IPA)。在另一个实施方式中,该光敏剂(包括勒姆替 泊芬)的浓度为约〇. 1 %且苯甲醇的浓度为10 %且稀释剂组分具有32 %的DGME和48. 9% 的 IPA0
[0047] 在本发明的一个实施方式中,用于将光敏剂定位至皮脂腺的药物组合物可包含光 敏剂组分和稀释剂组分,所述光敏剂组分具有浓度(w/w)为0. 065 %至0. 085 %的光敏剂 (其是绿卟啉,包括勒姆替泊芬)和包含浓度为约9. 9%至约10. 1 %的苯甲醇的溶剂,所述 稀释剂组分包含浓度(w/w)为约31. 95%至约32. 05%的二甘醇单乙醚(DGME)和浓度(w/ w)为约48. 825%至约49. 025%的异丙醇(IPA)。在另一个实施方式中,该光敏剂(包括勒 姆替泊芬)的浓度为约〇. 075 %且苯甲醇的浓度为10 %且稀释剂组分具有32%的DGME和 48.925%的1卩八。
[0048] 在本发明的一个实施方式中,用于将光敏剂定位至皮脂腺的药物组合物可包含光 敏剂组分和稀释剂组分,所述光敏剂组分具有浓度(w/w)为0.04%至0.06%的光敏剂(其 是绿卟啉,包括勒姆替泊芬)和包含浓度(w/w)为约9. 9%至约10. 1%的苯甲醇的溶剂,所 述稀释剂组分包含浓度(w/w)为约31. 95 %至约32. 05 %的二甘醇单乙醚(DGME)和浓度 (w/w)为约48. 85 %至约49. 05 %的异丙醇(IPA)。在另一个实施方式中,该光敏剂(包括 勒姆替泊芬)的浓度为约〇. 05 %且苯甲醇的浓度为10 %且稀释剂组分具有32%的DGME和 48. 95 % 的 IPA。
[0049] 在本发明的一个实施方式中,用于将光敏剂定位至皮脂腺的药物组合物可包含光 敏剂组分和稀释剂组分,所述光敏剂组分具有浓度(w/V)为0. 11%至0. 13%的光敏剂(其 是绿卟啉,包括勒姆替泊芬)和包含浓度(w/w)为约11. 8%至约12%的苯甲醇的溶剂,所 述稀释剂组分包含浓度(w/w)为约22. 45 %至约22. 55 %的二甘醇单乙醚(DGME)和浓度 (w/w)为约57. 9%至约58. 1%的异丙醇(IPA)。在另一个实施方式中,该光敏剂(包括勒姆 替泊芬)的浓度可为约〇. 12%且苯甲醇的浓度为11. 9%且稀释剂组分具有22. 5%的DGME 和 58 % 的 IPA。
[0050] 在本发明的一个实施方式中,用于将光敏剂定位至皮脂腺的药物组合物可包含光 敏剂组分和稀释剂组分,所述光敏剂组分具有浓度(w/V)为〇. 11%至〇. 13%的光敏剂(其 是绿卟啉,包括勒姆替泊芬)和包含浓度(w/w)为约11. 9%至约12. 1%的苯甲醇的溶剂, 所述稀释剂组分包含浓度(w/w)为约22. 75 %至约22. 85%的二甘醇单乙醚(DGME)和浓度 (w/w)为约58. 5%至约58. 7%的异丙醇(IPA)。在另一个实施方式中,该光敏剂(包括勒 姆替泊芬)的浓度为约〇. 12%且苯甲醇的浓度为12%且稀释剂组分具有22. 8%的DGME和 58. 6%的 IPA。
[0051] 在本发明的一个实施方式中,用于将光敏剂定位至皮脂腺的药物组合物可包含光 敏剂组分和稀释剂组分,所述光敏剂组分具有浓度(w/V)为0. 12%至0. 14%的光敏剂(其 是绿卟啉,包括勒姆替泊芬)和包含浓度(w/w)为约12. 7%至约12. 9%的苯甲醇的溶剂,
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