一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方 制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 现有的以聚维酮碘为主要成分的治疗甲癣的外用药物，虽然对组织刺激性小且治 疗效果显著，但是含有聚维酮碘的外用复方制剂在贮存过程中会不断解离出碘，碘与水反 应生成HIO和1-，HIO会进一步生成HIO3，反应持续进行，聚维酮碘不断减少，从而使12含 量不断降低，有效碘的含量下降明显，从而使整个制剂失去杀菌能力。
[0003] 产品在贮存过程中易分解、升华而使有效碘的含量降低，达不到有效杀菌浓度，导 致该产品不易长期保存，给生产、贮存、使用带来不便，从而限制了产品的推广和应用。
【发明内容】
[0004] 本发明要解决的现有聚维酮碘的复方制剂有效碘含量不稳定的技术问题；提供了 一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂及其制备方法。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明中有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂是由 下列的原料制成：
[0006] 聚维酬鹏：20~50g、阿司匹林：100~150g、聚乙二醇~400 :30~60ml、95%(以 体积计）乙醇：600~800ml、氢氧化钠：0. 5~2g、和纯化水加至1000 mL ;其制备方法是按 下述步骤进行的：向95%乙醇中依次加入阿司匹林、聚乙二醇~400,搅拌至完全溶解（约 20-50分钟），滤过，然后边搅拌边缓慢加入聚维酮碘，继续搅拌至溶解（即无棕红色结块及 颗粒，约60-100分钟）后停止搅拌，再加入氢氧化钠搅拌至均匀，然后加纯化水定容，再搅 拌（约10-30分钟）至混合均匀；即得到有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂。
[0007] 制备完成后按装量要求进行灌装得到可销售的产品，装量范围控制在标示装量 95% -105%。
[0008] 本发明中加入氢氧化钠使制剂中有效碘含量保持相对稳定，同时保持了聚维酮碘 复方制剂的杀菌能力，加入氢氧化钠后可有效提高有效碘的含量稳定性，使得产品有效碘 对细胞膜的亲和力增强，能将有效碘直接引入到细菌的细胞膜、细胞质上，在短时间内杀灭 细菌，进而增强广品杀菌能力。
[0009] PH值是影响有效碘含量的一个非常重要的因素，PH值过低时有效碘释放困难，而 PH值过高时聚维酮碘极不稳定，有效碘的含量下降明显，从而使整个制剂失去杀菌能力。
[0010] 加入氢氧化钠将聚维酮碘复方制剂的PH控制在一定范围内，从而将有效碘的含 量长时间保持在一个有效杀菌的范围内，稳定性明显提高，在有效期内避光、密闭，阴凉处 保存，使有效碘控制在有效杀菌的范围内。
【具体实施方式】
【具体实施方式】 [0011] 一：本实施方式中有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂是由 下列的原料制成：
[0012] 聚维酮碘：20g、阿司匹林：100g、聚乙二醇~400 :30ml、95% (以体积计）乙醇： 600ml、氢氧化钠：0. 5g、纯化水加至1000 mL;其制备方法是按下述步骤进行的：向95%乙 醇中依次加入阿司匹林、聚乙二醇~400,充分搅拌约20-50分钟使完全溶解后，滤过，边搅 拌边缓慢加入聚维酮碘，继续搅拌约60-100分钟至溶解（无棕红色结块及颗粒）后停止 搅拌，再加入氢氧化钠搅拌均勾，然后加纯化水定容至l〇〇〇ml，搅拌约10-30分钟至混合均 匀，即得到有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂。
【具体实施方式】 [0013] 二：本实施方式有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂是由下 列的原料制成：聚维酮碘：50g、阿司匹林：150g、聚乙二醇~400 :60ml、95% (以体积计）乙 醇：800ml、氢氧化钠：2g、和纯化水加至1000mL。
[0014] 本实施方式所述聚维酮碘复方制剂的制备方法与【具体实施方式】一相同。
【具体实施方式】 [0015] 三：有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制 成：聚维酮碘：30g、阿司匹林：120g、聚乙二醇~400 :40ml、95% (以体积计）乙醇：650ml、 氢氧化钠：lg、和纯化水加至1000 mL。
[0016] 本实施方式所述聚维酮碘复方制剂的制备方法与【具体实施方式】一相同。
【具体实施方式】 [0017] 四：有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制 成：聚维酮碘：40g、阿司匹林：140、聚乙二醇~400 :50ml、95% (以体积计）乙醇：700ml、 氢氧化钠：1. 5g、和纯化水加至1000mL。
[0018] 本实施方式所述聚维酮碘复方制剂的制备方法与【具体实施方式】一相同。
【具体实施方式】 [0019] 五：有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制 成：聚维酮碘：35g、阿司匹林：130、聚乙二醇~400 :40ml、95% (以体积计）乙醇：700ml、 氢氧化钠：1.2g、和纯化水加至1000mL。
[0020] 本实施方式所述聚维酮碘复方制剂的制备方法与【具体实施方式】一相同。
[0021] 采用下述试验验证发明效果：
[0022] 1、试验方法：
[0023]精密量取本品25ml，加乙醇IOml，摇匀，用硫代硫酸钠滴定液（0.lmol/L)滴定，照 电位滴定法（中国药典2010年版二部附录VIIA)测定。每Iml硫代硫酸钠滴定液（0.Imol/ L)相当于12. 69mg的I(低温季节药液如有浑浊，可在水浴25°C以下适当升温，澄清后进行 测定）。分别于0、1、2、3、6、9、12、24、36月测定含量，即得。本品含聚维酮碘按有效碘（I) 计算，应为 0.24%~0.36% (g/ml)
[0024] 2、试验验数据统计：
[0025] 表1加入不同物质稳定性试验考察结果（有效碘含量％(g/ml))
[0026]
[0032] 3、结果
[0033] 本实验以有效碘的含量为评价指标，采用加速、长期稳定性实验法测定有效碘含 量，通过相对标准偏差（RSD)来判定含有聚维酮碘的复方制剂中有效碘含量的稳定性，RSD 值越小说明产品越稳定，由表1可知，加入不同物质比较下，加入氢氧化钠有效碘含量稳定 性最好，由表2可知，按照本发明实施方式加入氢氧化钠的，有效碘含量均保持良好的稳定 性。由表3可知，加入氢氧化钠量超出本发明所示范围的，有效碘含量稳定性欠佳。
[0034] 试验结果表明制剂中加入适量氢氧化钠，可使有效碘含量更加稳定。
【主权项】
1. 一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂，其特征在于有效碘含量稳定性增 强的聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制成： 聚维酬鹏：20~50g、阿司匹林：100~150g、聚乙二醇-400 :30~60ml、95 %乙醇： 600~800ml、氢氧化钠：0? 5~2g、和纯化水加至1000mL。2. -种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂，其特征在于有效碘含量稳定性增 强的聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制成： 聚维酮碘：20g、阿司匹林：100g、聚乙二醇~400 :30ml、95 %乙醇：600ml、氢氧化钠： 0. 5g、和纯化水加至1000mL。3. -种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂，其特征在于有效碘含量稳定性增 强的聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制成： 聚维酮碘：50g、阿司匹林：150g、聚乙二醇~400 :60ml、95 %乙醇：800ml、氢氧化钠： 2g、和纯化水加至1000mL。4. 一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂，其特征在于有效碘含量稳定性增 强的聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制成： 聚维酮碘：30g、阿司匹林：120g、聚乙二醇~400 :40ml、95 %乙醇：650ml、氢氧化钠：lg、和纯化水加至1000 mL。5. -种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂，其特征在于有效碘含量稳定性增 强的聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制成： 聚维酮碘：40g、阿司匹林：140g、聚乙二醇~400 :50ml、95 %乙醇：700ml、氢氧化钠： 1. 5g、和纯化水加至1000mL。6. 根据权利要求1所述的一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂，其特征在 于有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂是按下述步骤进行的：向95%乙醇中依次 加入阿司匹林、聚乙二醇~400,搅拌至完全溶解，滤过，然后边搅拌边缓慢加入聚维酮碘， 继续搅拌至溶解后停止搅拌，再加入氢氧化钠搅拌至均匀，然后加纯化水定容，再搅拌至混 合均匀；即得到有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂。
【专利摘要】本发明公开了一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂及其制备方法，属于制药技术领域。本发明解决了现有聚维酮碘的复方制剂有效碘含量不稳定的技术问题。本发明的复方制剂是由下列的原料制成：聚维酮碘：20～50g、阿司匹林：100～150g、聚乙二醇-400：30～60ml、95％乙醇：600～800ml、氢氧化钠：0.5～2g、和纯化水加至1000mL。方法：向95％乙醇中依次加入阿司匹林、聚乙二醇～400，搅拌至完全溶解，滤过，然后边搅拌边缓慢加入聚维酮碘，继续搅拌至溶解后停止搅拌，再加入氢氧化钠搅拌至均匀，然后加纯化水定容，再搅拌至混合均匀。本发明具有有效碘含量稳定的优点。
【IPC分类】A61P17/00, A61K31/616, A61K47/02, A61P31/04, A61K31/79
【公开号】CN104906127
【申请号】CN201510296806
【发明人】郎伟君
【申请人】哈尔滨乐泰药业有限公司
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年6月3日