联苯双酯在制备防晒护肤品的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及联苯双酯在制备防晒护肤品的应用。
【背景技术】
[0002] 近年来，大气臭氧层遭到严重破坏，随着臭氧的耗损，太阳紫外线辐照强度不断增 强，且紫外线辐射具有累积效应，对人们的影响将越来越大。武警部队战士在高原，夏日执 勤、处突时长期暴露在强烈日光照射，过多接触紫外线可以造成皮肤的氧化损伤，导致皮肤 光老化、皮肤癌变、免疫抑制等一系列疾病。近年来对紫外线导致皮肤损害的分子机制和信 号转导进行了深入研宄，其中研宄较多的包括晒斑细胞的凋亡、皮肤免疫功能的抑制、皮肤 DNA的损伤、皮肤氧自由基的增多、以及皮肤中基酯金属蛋白酶，尿苷酸的增高。但是对紫外 线皮肤损伤的标志物还未统一。针对这些分子机制和信号转导途径，开发安全、有效的防紫 外线辐照产品成为本世纪化妆品行业研宄的重要课题。
[0003] 随着人类对紫外线照射危害的认识，以及对其分子机制和信号转导的深入研宄， 应用防晒护肤品防御日光中的紫外线越来越受到人们的关注。在高原和户外执勤的武警官 兵，长期受到日光紫外线的危害，严重影响了他们的生活质量和战斗力。目前市场上琳琅满 目的防晒品有的价格昂贵，有的具有局部刺激，易引起紫外线过敏。开发安全、有效的防紫 外线辐照产品成为本世纪化妆品行业研宄的重要课题。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是克服现有技术中的不足，提供联苯双酯在制备防晒护肤品的应 用。
[0005] 本发明的技术方案概述如下：
[0006] 联苯双酯在制备防晒护肤品中的应用。
[0007] 防晒护肤品的剂型优选为溶液剂、膜剂、凝胶剂、软膏剂或乳剂。优选的是乳剂或 软膏剂。
[0008] 实验证明联苯双酯是一类具有良好的紫外线防护功能的化合物，其对紫外线不仅 有吸收的功效，还对紫外线的损害有保护功能，可做为紫外防护剂添加剂在制备防晒护肤 品中进行应用。联苯双酯具有紫外线吸收的功效和紫外线的损害有保护功能。本品所用的 原料无毒，价格便宜，成本低廉，安全高效。
【附图说明】
[0009] 图1为联苯双酯体外对紫外线辐射后人成纤维细胞的保护作用。*与紫外照射模 型组比较P〈〇. 05 ▲与正常对照组比较P〈0. 05
[0010] 图2为联苯双酯体外对紫外线辐射后人表皮细胞的保护作用。*与紫外照射模型 组比较P〈〇. 05 ▲与正常对照组比较p〈0. 05
[0011] 图3为联苯双酯体外对人黑色素细胞的黑色素产生的影响，*与对照组组比较 ρ〈0· 05
[0012] 图4为联苯双酯对HaCaT细胞的UVB防护作用（Hoechst染色）。
[0013] 图5. HE染色法观察联苯双酯对大鼠的UVB防护作用（AEC 400 X)。
[0014] 图6联苯双酯对大鼠皮肤对大鼠皮肤Bcl-2表达的影响（AEC 200X)。
[0015] 图7联苯双酯对大鼠皮肤对大鼠皮肤Bax表达的影响（AEC 200X)。
[0016] 图8联苯双酯对大鼠皮肤对大鼠皮肤Collagen I表达的影响（AEC 200X)。
【具体实施方式】
[0017] 下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。
[0018] 下列实施例可以使本专业技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本 发明。
[0019] 人永生化表皮细胞（HaCaT细胞）购自凯基生物技术有限公司。
[0020] 人真皮成纤维细胞（Fb细胞）购自凯基生物技术有限公司。
[0021] 人黑色素瘤细胞A375等购自中国医学科学院细胞库。
[0022] 实施例1
[0023] 联苯双酯在制备防晒软膏剂中的应用：
[0024] 联苯双酯10. 0克、冰片0. 5克，单硬酯酸甘油酯20克、十八醇5克、硬酯酸10克、 凡士林10克、甘油10克、三乙醇胺2克、十二烷基硫酸钠2克、尼泊金酯、香精适量、余量为 去尚子，共计100克。
[0025] 将单硬酯酸甘油酯、硬酯酸、凡士林、十八醇混合加热至75°C为油相；
[0026] 将甘油、三乙醇胺及去离子水加热至75°C，再加入十二烷基硫酸钠溶解为水相； 然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷却，即得基质；
[0027] 将联苯双酯和冰片加入基质中，搅拌均匀，加入尼泊金酯、香料即得。
[0028] 将联苯双酯加上药学可接受的辅料制成溶液剂、膜剂、凝胶剂或乳剂。
[0029] 药理实验结果
[0030] 一、联苯双酯对紫外线辐射损伤保护体外研宄
[0031] 1.联苯双酯对HaCaT、Fb细胞UVB防护作用
[0032] 取对数生长期HaCaT，FB细胞，用2. 5 %胰蛋白酶消化，计数，细胞浓度为IXlO4 个，以100 μ L接种于96孔板，接种24h后，用UVB紫外治疗仪辐射板中细胞，辐射剂量为 30Mj/cm2,之后加入不同剂量的联苯双酯（1\1〇- 7~1\1〇-4!11〇1/1)，正常对照组加入等量 溶媒，置于37°C，5% CO2温箱中培养。24h后，移除培养液，加入50 μ IMTT溶液（lmg/mL， PBS配置），37°C孵育4h，移除上清，每孔加入150 μ IDMSO溶解甲簪颗粒，震荡溶解后，用酶 标仪检测550nm条件处测其光密度值（OD)，以溶剂对照组的细胞为对照组，用以下公式计 算药物对细胞的抑制率，并计算细胞存活率：细胞存活率=100-(对照组OD值-加药组OD 值）八对照组OD值-空白组OD值）X 100% (3)每一实验重复3次。
[0033] 如图1所示，UVB辐射组与正常对照组相比，UVB辐射显著性抑制了人真皮成纤维 细胞（Fb)的活性，给药组与UVB辐射组相比，联苯双酯（I X 10_7~I X 10 _4mol/L)给药后， 细胞存活率显著提高。
[0034] 如图2所示，UVB辐射组与正常对照组相比，UVB辐射显著性抑制了人永生化表皮 细胞（HaCaT)的活性；给药组与UVB辐射组相比，联苯双酯（I X 10_7~I X 10 _4mol/L)给药 后，细胞存活率显著提高。
[0035] 2.联苯双酯对人黑色素细胞黑色素生产的影响
[0036] 采用酶标仪在405nm测定其吸光度值，间接反应出人黑色素细胞中黑色素生成 量。
[0037] 从图3可以观察到联苯双酯（IX KT6~IX l(T4m〇l/L)给药组与正常人黑色素细 胞组比，黑色素生成量明显降低。
[0038] 3.形态学观察联苯双酯对Ha