一种治疗原发性闭角型青光眼的中药及其制备方法_3

文档序号:9336729阅读:来源:国知局
技术效果的实现过程能充分理解并据以实施。
[0054] 实施例1 :颗粒剂
[0055] 取布狗尾100g,百解藤180g,潷草100g,蓍实210g,川谷根230g,酢浆草160g,白 药子100g,i代i代花160g,甘草稍260g,娑罗子170g,柚核120g,盘龙七220g,软漠藜260g,棕 叶芦260g和杜松220g ;
[0056] 其制备方法包括以下步骤:
[0057] 步骤一:将所述原料药材按所述比例混合,加相对于混合物6倍的醇浓度为95% 的乙醇,加热至沸腾回流3小时,过滤,以回流液为溶剂,以滤渣为溶质,采用渗漉法以每分 钟2ml的速度缓缓渗漉,收集渗漉液,随后在真空度0. 08Mpa下减压浓缩至55°C时相对密度 为1. 07的膏体,喷雾干燥,喷雾干燥机的进风温度170 °C、出风温度80 °C,随后粉碎成粉末, 制成干霄粉;
[0058] 步骤二:在获得的干膏粉中加入相对于干膏粉质量0. 2倍的蔗糖粉和0. 1倍的糊 精,制成颗粒,于50°C干燥,获得颗粒剂。
[0059] 实施例2: 口服液剂
[0060] 取布狗尾130g,百解藤160g,潷草130g,蓍实180g,川谷根260g,酢浆草150g,白 药子120g,i代i代花140g,甘草稍280g,娑罗子150g,柚核140g,盘龙七190g,软漠藜290g,棕 叶芦240g和杜松240g ;
[0061] 其制备方法包括以下步骤:
[0062] 第一步,将布狗尾,百解藤,潷草,蓍实,川谷根,酢浆草,白药子和玳玳花混合,加 相对于混合物5倍量醇浓度为65%的乙醇回流提取4次,每次3小时,过滤,滤液合并,回收 乙醇,浓缩至70°C相对密度为1.31的膏体,备用;
[0063] 第二步,将剩余原料药材按比例混合,加相对于混合物3倍量水,煮沸2小时,过 滤,浓缩至70°C相对密度为1. 28的膏体;
[0064] 第三步,将第一步、第二步获得的所述膏体混合,65°C减压真空干燥,得干膏粉;
[0065] 第四步,将第三步获得的所述干膏粉中加入乙醇,得到含醇膏体,所述含醇膏体的 含醇量为70% ;将所述含醇膏体依次进行冷藏处理、沉淀处理、过滤处理、回收乙醇处理,得 到脱醇膏体,其中,冷藏处理时间为35小时,冷藏温度为4°C ;
[0066] 第五步,将所述脱醇膏体中加入蔗糖粉、活性炭,依次进行加热处理、过滤处理、稀 释处理,得到半成品;所述脱醇膏体与所述蔗糖粉的重量比为1 : 0. 2 ;所述脱醇膏体与所 述活性炭的重量比为1 : 〇. 001 ;所述加热处理的时间为30分钟,温度为100°C ;
[0067] 第六步,再将第五步获得的所述半成品依次进行过滤处理、灌封处理、灭菌处理, 即得所述中药口服液成品。
[0068] 毒性实验:
[0069] 急性毒性实验:应用小鼠50只,雌雄各半,体重16~22g,进行急性毒性试验。小 鼠随机分为两组,即对照组和给药组,实验前禁食12小时,将本发明的实施例1制备的颗粒 剂溶解在水中,(浓度为5. 26g生药/ml,最高浓度)灌胃,灌胃容积为5ml/kg(即单次给药 剂量为26. 3生药/kg),对照组给予等量生理盐水,一天给药2次,给药间隔时间6小时,给 药后连续观察14天,并记录小鼠的的毒性反应及死亡数。实验结果表明:与对照组比较,给 药后小鼠未见明显差异,实验连续观察14天,小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。 小鼠口服灌胃本发明的颗粒剂LD50>26. 3生药/kg,每日最大给药量为52. 6生药/日。本 发明的中药临床用药量为2. 6g生药/日/人,成人体重以60KG计,平均用药剂量为0. 043g 生药/kg/日。按体重计:小鼠(平均体重以19g计)口服灌胃本发明的中药的耐受量为临 床用量的1065倍。因此本发明的中药急性毒性低,临床用药安全。
[0070] 长期毒性实验:本发明实施例1的颗粒剂对小鼠按12. 33、20. 12和38. 60g生药/ kg连续用药16周(l.Oml/lOOg体重,每天2次)及停药6周后,结果表明:本发明中药对大 鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血脂等指标均无明显影响, 脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明,用药16周及停药6周后,大鼠各脏器 均无明显改变。说明本发明中药对大鼠长期用药后毒性小,停药后也没有异样反应,应用安 全。
[0071] 临床实验:
[0072] 临床资料:90例(118只患眼)患者均为我院门诊和住院病人,随机分成治疗组和 对照组。治疗组45例(57只患眼),男性29例,女性16例;年龄46~72岁;急性闭角型青 光眼39只患眼,慢性闭角型青光眼18只患眼;治疗前视力:〈0. 1者12只患眼,0. 1~0.3者 25只患眼,0. 4~0. 6者13只患眼,>0. 6者7只患眼;视野早期损害17只患眼,进展期损 害28只患眼,晚期损害12只患眼;治疗前眼压分布:<30mmHg者13只患眼,30~40mmHg者 20只患眼,40~50mmHg者16只患眼,>50mmHg者8只患眼;治疗组术前眼压为3. 25kPa~ 8. 73kPa,平均6. 03kPa。对照组45例(61只患眼),男性26例,女性19例;年龄45~71 岁;急性闭角型青光眼42只患眼,慢性闭角型青光眼19只患眼;治疗前视力:〈0. 1者11只 患眼,0. 1~0. 3者28只患眼,0. 4~0. 6者14只患眼,>0. 6者8只患眼;视野早期损害16 只患眼,进展期损害34只患眼,晚期损害11只患眼;治疗前眼压分布:<30mmHg者14只患 目艮,30~40mmHg者22只患眼,40~50mmHg者16只患眼,>50mmHg者9只患眼;对照组术 前眼压为3. 31kPa~8. 84kPa,平均6. 15kPa。两组患者在性别、年龄、临床症状等方面经统 计学分析,无显著性差异(P>〇. 05),具有可比性。
[0073] 诊断标准:参照周文柄主编《临床青光眼》原发性闭角型青光眼的诊断标准和曾庆 华主编《中医眼科学》中医证候诊断标准。
[0074] 排除标准:各种原因所致的继发性青光眼;合并有严重角膜、虹膜病变者;青光眼 术后发生严重并发症,如恶性青光眼、前房大出血、术后前房延缓形成等;妊娠及哺乳期妇 女;合并有肝、肾、造血系统、内分泌系统等严重原发性疾病及精神病患者;未按要求按时 服药的患者;不能按要求进行随访的患者。
[0075] 治疗方法:
[0076] 治疗组:术前眼压控制后,施行传统小梁切除术。术后服用本发明实施例1制备的 颗粒剂,每日3次,每次20g ;术后用药一个月。
[0077] 对照组:术前眼压控制后,施行传统小梁切除术。术后服用ATP20mg,每日3次;维 生素BllOmg,每日3次;弥可保500 iig,每日3次;术后用药一个月。
[0078] 传统小梁切除术:倍诺喜表面麻醉,利多卡因球周及结膜下浸润麻醉,上直肌牵引 缝线,做以穹窿为基底的结膜瓣,结膜瓣偏向鼻侧或颞侧,暴露的巩膜烧灼止血,以角膜缘 为基底做5_X4mm 1/2厚度的长方形巩膜瓣,前分离至清亮角膜区内1_,切除巩膜瓣下 1. 5_X 2_的小梁组织,并做相应部位的虹膜周边切除,整复巩膜瓣,10/0尼龙线缝合巩 膜瓣顶端两针,并于球结膜切口的两端角巩膜处各缝合一针,下方球结膜下注射妥布霉素2 万U,地塞米松2. 5mg,涂10g/L阿托品眼膏。
[0079] 观察项目:分别记录术前及术后每周的视力、眼压、视野及滤泡变化。
[0080] 疗效判定标准:显效:视力提高2行以上;视野扩大5°以上;眼压在2. 8kPa以内。 好转:视力提高2行,视野扩大2°以上,眼压在2. 8kPa以内。稳定:视力视野无变化,眼压 在2. 8kPa以内。无效:视力下降,视野缩小,眼压在2. 8kPa以上。
[0081] 治疗结果:
[0082] (1)术后1个月两组视力改善情况比较,结果见表1。
[0083] 表1术后1个月两组视力改善情况比较如下:
[0084]
[0085] 通过表1可知,与对照组比较,治疗组能够明显提高显效患者和好转患者的比例, 同时总有效率更高。
[0086] (2)术前与术后1个月两组患者眼压改善情况比较,结果见表2。
[0087] 表2两组患者术前与术后平
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