一种修复头皮微生态系统的去屑洗剂及其应用_2

文档序号:9359057阅读:来源:国知局
单乙醇酰胺琥珀酸酯磺酸钠disodium 4-[2-[(l-0xoundec-l0-enyl)amino]ethyl]2-sulphonatosuccinate, 分 子式为 C17H28NNa208S。本发明所述^^一烯基单乙醇酰胺琥珀酸酯磺酸钠是一种温和的广谱的抑 菌去肩剂,具有良好的润湿性,与黏膜具有较好的相容性,对皮肤无刺激作用。十一烯基单 乙醇酰胺琥珀酸酯磺酸钠通过抗脂溢作用实现广谱的抗菌性能,而且具有良好的水溶性和 配伍性,使其用在洗发液、儿童香皂及化妆品的配制方面。本发明所述十一烯酰单乙醇磺基 琥珀酸二钠作为一种琥珀酸酯磺酸盐系阴离子表面活性剂在,碳原子上同时连接羧酸基和 磺酸基,因此兼具羧酸盐表面活性剂的温和性和磺酸盐表面活性剂的抗硬水性,其泡沫力 (0. 25% ),起始高度68mm,5min后50mm。本发明以^--烯基单乙醇酰胺琥泊酸酯磺酸钠的 抑菌和表面活性剂的双重作用作为去肩洗剂的核心组分之一。
[0038] 本发明所述十一烯基单乙醇酰胺琥珀酸酯磺酸钠占组合物重量0. 5-10%,优选占 组合物重量2.0-5. 0%。
[0039] 本发明所述己脒定二(轻乙基磺酸)盐,INCI名称Hexamidinediisocyanate又 称羟乙磺酸己氧苯脒、4-[6-(4-甲脒基苯氧基)己氧基]苯甲脒2-羟基乙烷磺酸盐(1:2)、 二羟乙基磺酸己氧苯脒盐。分子式为
[0040]C22H32N4O6S或C20H26N402. 2 (C2H604S),其结构式为:
[0041]
[0042] 本发明所述己脒定二(羟乙基磺酸)盐为水溶性去肩抑菌剂,因其特异的结构而 作用于细胞膜,具有广谱而且性能优异的抗菌和杀菌性能。所述己脒定二(羟乙基磺酸)盐 对糠秕孢子菌的最小抑菌浓度为12.4ug/ml,最小杀菌浓度为100ug/ml,在去肩香波中单 独使用浓度为0.02-0. 05%即可实现较好的去肩效果。临床测试表明,0.1%己脒定二(羟 乙基磺酸)盐不会引起人体的主要刺激反应和炎症;其小鼠急性口服LD50为710-2500mg/ kg体重。所述己脒定二(羟乙基磺酸)盐可以为欣浪生化的aLdf⑧pf-95、巴斯夫公司的 Eleslab?HP100〇
[0043] 本发明所述乳链菌肽A制剂,NisinA制剂是NisinA与氯化镁、氯化钠等成分的 复配品,其活性为IX1000000IU/g。乳链菌肽INCI名称Nisin是天然生物活性抗菌肽, 由34个氨基酸组成,分子式是C143H228037N42S7,分子量为3354. 07g/mol。Nisin分子有 6种类型,它们分别是A、B、C、D、E、Z,其中以NisinA和Z两种类型的研究最为活跃。所 述NisinA通过吸附作用于孢子萌芽后的细胞质的薄膜,能有效地杀死或抑制引起食品腐 败的革兰氏阳性菌,如肉毒杆菌、葡萄球菌、李斯特菌、耐热腐败菌、棒杆菌、小球菌、明串球 菌、分枝杆菌等。尽管乳链菌肽对酵母菌和霉菌没有抑制作用,但对产生孢子的厌氧细菌, 如芽孢杆菌、梭状芽孢杆菌、嗜热芽孢杆菌、致死肉毒芽孢杆菌、细菌孢子等有很强的抑制 作用,这是普通化学杀菌剂所不能实现的。头皮表面的葡萄球菌也是常驻菌群之一。根据 Baird-Parker的分类,正常头皮上存在的球菌主要是III型微球菌。Clavaud等研究发现 头皮肩患者表面的表皮葡萄球菌较健康人明显升高。表皮葡萄球菌作为人体皮肤的共生菌 在一般情况下不致病;当免疫力下降或皮肤黏膜有破损时,也会诱发疾病。因此,Nisin的 加入对于抑制或杀灭头皮表面的条件致病菌葡萄球菌调节头皮微生态平衡;消除或减少致 腐革兰氏阳性菌特别是产生孢子的致病菌代谢引起的头皮微环境损坏至关重要。Nisin安 全性研究表明,大鼠经口服LD50约为7000mg/kg体重,已列入《2014化妆品已使用原料目 录》。Nisin的溶解性、稳定性和抑菌活性与pH密切相关,pH6. 5吸附作用为100%,pH5. 5 时下降为69%,pH4. 5时为43% ;乳链菌肽在中性至碱性条件下不溶于水,在室温下无活 力。所述乳链菌肽A制剂为中科院微生物研究所提供。
[0044] 本发明所述神经酰胺I微胶囊的制备方法按照本公司授权专利(专利号 ZL201010140035. 7)所述方法制备。神经酰胺D-erythr〇-Sphingoshine,N-Acetyl-N_acet yl-D-sphingosineN-Ethanoyl-D-erythro-sphingosine,神经酰胺由长链鞘氨醇通过酰胺 键与脂肪酸共价结合而成。神经酰胺是毛发脂质的主要组分,可以增加毛小皮细胞的粘合 力,减少水溶性多肽的丢失和由紫外光、可见光引起的毛发损失,增加毛发的疏水性和光滑 感。最新的研究还发现神经酰胺是细胞的第二信使,与细胞的识别、生长、增殖和分化有关。 神经酰胺分子由于其中鞘氨醇的碳链长度、不饱和度、羟基化程度、脂肪酸长度、不饱和键 和羟基数目、位置等不同,分为神经酰胺(I)-(VE)7种。头皮屏障损坏还直接表现为神 经酰胺的种类改变,I型减少而6i和6ii的比例增加,因而起不到原有的连接作用。因此 补充必需的神经酰胺I有利于还原角质层脂质系统,修护头皮角质层屏障功能,从根本上 避免头皮微生态破坏所引起的皮脂分泌异常-微生物菌群异常-头皮角质层代谢异常的恶 性循环。此外微胶囊载体形式有利于在水基质配方体系中相溶以及实现长效缓释的医疗效 果。
[0045] 本发明所述卵磷脂为氢化溶血卵磷脂、羟基化卵磷脂、氢化卵磷脂中的至少一种。 所述氢化卵磷脂具有促进表皮细胞分化与角化细胞间的紧密连接,改善角质层环境和减 少表面活性剂刺激、皮肤保湿和缩小毛孔功效。所述氢化卵磷脂优选氢化卵磷脂NIKKOL LecinolS-10、氢化溶血卵磷脂LecinolLL-20。
[0046] 本发明所述天然保湿因子维生素B3,添加量以占组合物重量0.001-0. 03%为佳。 所述维生素B3能够增加头皮丝聚蛋白、角蛋白和内皮蛋白的合成水平,提高角质蛋层吸收 或锁住水分的能力。
[0047] 本发明所述天然保湿因子三甲基甘氨酸,添加量以占组合物重量2. 0-5. 0%为佳。 三甲基甘氨酸INCI名称为BetaineAnhydrous,为甘氨酸的衍生物,具有三个有效甲基,呈 中性,其化学式为C5H11N02。所述甲基甘氨酸的保湿性约是丙三醇的12倍,山梨醇的3倍, 并具有很好的稳定性、水溶性和保湿性,可作为皮肤头发的调节剂;再者所述三甲基甘氨酸 对于蛋白质的形成,DNA修复,酶的活性是非常重要,可促进胶原蛋白及弹力纤维再生,更新 老旧的细胞角质。
[0048] 所述天然保湿因子微量元素复合物包含重量百分含量为2. 2-2. 8 %的镁、重量百 分含量为〇. 8-0. 9%的铁、重量百分含量为0. 7-0. 8%的铜、重量百分含量为0. 3-0. 4%的 锌和重量百分含量为0. 4-0. 5 %的硅,占组合物重量0. 05-2.O%为佳。矿物质元素主要作 为健康皮肤新陈代谢活动中影响酶活性的共同因素,其中矿物质"铁"能为细胞供氧,舒缓 皮肤压力;铜有效清除超氧化物氧阴离子自由基,促进谷胱甘肽还原酶的活性,可有效排 毒;镁为磷酸盐转化酶参与cAMP、cGMP能量供给;锌是细胞增殖酶的共同因素;硅可促进皮 肤细胞更新,维护细胞组织间的保护功能。本发明微量矿质元素复合物可以为Lonza公司 的BiominAcquacinque0
[0049]本发明所述水溶性阳离子调理剂与所述去肩抑菌复合物复配不发生沉淀絮凝,优 选但不限于包含结构式(II)的聚季铵盐型阳离子调理剂。所述聚季铵盐阳离子调理剂起 到抗静电,调理、增稠、胶体稳定、保水、润湿、滑爽等多种功能:用于洗发和护发产品中赋予 头发优越的可梳理性,令头发亮泽滑爽;用于清洗剂和护肤体系中,可降低表面活性剂的刺 激性,恢复皮肤的屏障功能,令皮肤湿润、柔滑。
[0050]
[0051]本发明所述水溶性聚季铵盐调理剂可以为聚季铵盐_6、聚季铵盐-7、聚季铵 盐-22、聚季铵盐-39中的至少一种,优选聚季铵盐-7;还可以为季铵化的蜂蜜、胶原蛋白、 氨基酸等活性物。
[0052] 本发明所述pH5. 0-6. 6的柠檬酸/柠檬酸钠缓冲体系为化妆品常用缓冲体系,其 浓度为〇. 1摩尔柠檬酸和〇. 1摩尔的柠檬酸钠按比例配置后稀释10-100倍。所述pH的柠 檬酸/柠檬酸钠其意义首先在于为所述抑菌去肩复合物提供最佳的抑菌条件,所述抑菌去 肩复合物中的生物抑菌剂乳链菌肽在PH小于6. 6的酸性条件具有生物活性;再者,维持去 肩洗剂与正常皮肤相似的pH,从而实现头皮微生态的pH平衡;以及柠檬酸/柠檬酸钠本身 为具有抑菌增效作用的螯合剂。
[0053]所述其他化妆品可用
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