、微粉硅胶混合均匀，分装得干乳剂。
[0074] 干乳剂复乳实验
[0075] 取本发明实施例4的粉末lg，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状液。
[0076] 实施例5
[0077] 本实施例中每份含有25mg利可瑞特，以下列出40份利可瑞特干乳剂中主药与各 辅料用量。
[0078] 配方
[0079]
[0080] 制备方法
[0081] 1.将利可瑞特原料加入茶油中，搅拌溶解；
[0082] 2.将羟丙甲基纤维素（E5)加入100ml水中，搅拌溶解，加入蔗糖搅拌溶解，加入聚 乙二醇400、吐温-80搅拌均匀；
[0083] 3.将溶液1和溶液2混合2400rpm搅拌10分钟，制得乳液；
[0084] 4.将所得乳液旋转蒸发干燥，得到松软块状干乳，轻压整理加入葡萄香精、乙酰氨 基磺酸钾、阿斯巴甜、微粉硅胶混合均匀，分装得干乳剂。
[0085] 干乳剂复乳实验
[0086] 取本发明实施例5的粉末lg，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状液。
[0087] 实施例6
[0088] 本实施例中每份含有50mg利可瑞特，以下列出40份利可瑞特干乳剂中主药与各 辅料用量。
[0089] 配方
[0092] 制备方法
[0093] 1.将利可瑞特原料加入茶油中，搅拌溶解；
[0094] 2.将羟丙甲基纤维素（E5)加入100ml水中，搅拌溶解，加入蔗糖搅拌溶解，加入聚 乙二醇400、吐温-80搅拌均匀；
[0095] 3.将溶液1和溶液2混合15000rpm搅拌3分钟，再通过高压匀质机lOOObar循环 6次，制得乳液；
[0096] 4.将所得乳液喷雾干燥，得到粉末干乳；加入葡萄香精、乙酰氨基磺酸钾、阿斯巴 甜、微粉硅胶混合均匀，分装得干乳剂。
[0097] 干乳剂复乳实验
[0098] 取本发明实施例6的粉末1. 4g，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状 液。
[0099] 实施例7
[0100] 本实施例中每份含有12. 5mg利可瑞特，以下列出40份利可瑞特干乳剂中主药与 各辅料用量。
[0101] 配方
[0105] 1.将利可瑞特原料加入中链油中，搅拌溶解；
[0106] 2.将聚乙烯吡咯烷酮K30加入100ml水中，搅拌溶解，加入乳糖搅拌溶解，加入聚 乙二醇400、吐温-80搅拌均匀；
[0107] 3.将溶液1和溶液2混合15000rpm搅拌3分钟，再通过高压匀质机lOOObar循环 6次，制得乳液；
[0108] 4.将所得乳液喷雾干燥，得到粉末干乳；加入橘子香精、阿斯巴甜、硬脂酸镁混合 均匀，分装得干乳剂。
[0109] 干乳剂复乳实验
[0110] 取本发明实施例7的粉末1. 4g，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状 液。
[0111] 实施例8
[0112] 本实施例中每份含有25mg利可瑞特，以下列出40份利可瑞特干乳剂中主药与各 辅料用量。
[0113] 配方
[0114]
[0115] 制备方法
[0116] 1.将利可瑞特原料加入中链油中，搅拌溶解；
[0117] 2.将聚乙烯吡咯烷酮K30加入100ml水中，搅拌溶解，加入乳糖搅拌溶解，加入聚 乙二醇400、吐温-80搅拌均匀；
[0118] 3.将溶液1和溶液2混合15000rpm搅拌3分钟，再通过高压匀质机lOOObar循环 6次，制得乳液；
[0119] 4.将所得乳液喷雾干燥，得到粉末干乳；加入橘子香精、阿斯巴甜、硬脂酸镁混合 均匀，分装得干乳剂。
[0120] 干乳剂复乳实验
[0121] 取本发明实施例8的粉末lg，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状液。
[0122] 实施例9
[0123] 本实施例中每份含有50mg利可瑞特，以下列出40份利可瑞特干乳剂中主药与各 辅料用量。
[0124] 配方
[0125]
[0126] 制备方法
[0127] 1.将利可瑞特原料加入中链油中，揽泮洛解；
[0128] 2.将聚乙烯吡咯烷酮K30加入100ml水中，搅拌溶解，加入乳糖搅拌溶解，加入聚 乙二醇400、吐温-80搅拌均匀；
[0129] 3.将溶液1和溶液2混合20000rpm搅拌3分钟，再通过高压匀质机lOOObar循环 6次，制得乳液；
[0130] 4.将所得乳液喷雾干燥，得到粉末干乳；加入葡萄香精、阿斯巴甜、乙酰氨基磺酸 钾、微粉硅胶混合均匀，分装得干乳剂。
[0131] 干乳剂复乳实验
[0132] 取本发明实施例9的粉末1. 4g，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状 液。
[0133] 实施例10
[0134] 本实施例中每份含有12. 5mg利可瑞特，以下列出40份利可瑞特干乳剂中主药与 各辅料用量。
[0135] 配方
[0136]
[0137] 制备方法
[0138] 1.将利可瑞特原料加入茶油中，搅拌溶解；
[0139] 2.将聚乙烯吡咯烷酮K30加入100ml水中，搅拌溶解，加入乳糖搅拌溶解，加入聚 乙二醇400、吐温-80搅拌均匀；
[0140] 3.将溶液1和溶液2混合2400rpm搅拌10分钟，制得乳液；
[0141] 4.将所得乳液旋转蒸发干燥，得到松软块状干乳，轻压整理加入葡萄香精、阿斯巴 甜、乙酰氨基磺酸钾、微粉硅胶混合均匀，分装得干乳剂。
[0142] 干乳剂复乳实验
[0143] 取本发明实施例10的粉末lg，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状液。
[0144] 实施例11
[0145] 本实施例中每份含有25mg利可瑞特，以下列出40份利可瑞特干乳剂中主药与各 辅料用量。
[0146] 配方
[0147]
[0148] 制备方法
[0149] 1.将利可瑞特原料加入茶油中，搅拌溶解；
[0150] 2.将聚乙烯吡咯烷酮K30加入100ml水中，搅拌溶解，加入乳糖搅拌溶解，加入聚 乙二醇400、吐温-80搅拌均匀；
[0151] 3.将溶液1和溶液2混合18000rpm搅拌3分钟，再通过高压匀质机lOOObar循环 6次，制得乳液；
[0152] 4.将所得乳液喷雾干燥，得到粉末干乳，加入葡萄香精、阿斯巴甜、乙酰氨基磺酸 钾、微粉硅胶混合均匀，分装得干乳剂。
[0153] 干乳剂复乳实验
[0154] 取本发明实施例11的粉末lg，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状液。
[0155] 实施例12
[0156] 本实施例中每份含有50mg利可瑞特，以下列出40份利可瑞特干乳剂中主药与各 辅料用量。
[0157] 配方
[0158]
[0159] 制备方法
[0160] 1.将利可瑞特原料加入茶油中，搅拌溶解；
[0161] 2.将聚乙烯吡咯烷酮K30加入100ml水中，搅拌溶解，加入乳糖搅拌溶解，加入聚 乙二醇400、吐温-80搅拌均匀；
[0162] 3.将溶液1和溶液2混合18000rpm搅拌3分钟，再通过高压匀质机lOOObar循环 6次，制得乳液；
[0163] 4.将所得乳液喷雾干燥，得到粉末干乳，加入葡萄香精、阿斯巴甜、乙酰氨基磺酸 钾、微粉硅胶混合均匀，分装得干乳剂。
[0164] 干乳剂复乳实验
[0165] 取本发明实施例12的粉末1. 4g，投入100ml蒸馏水中，玻璃棒搅拌即可得到乳状 液。
【主权项】
1. 一种利可瑞特干乳剂，其特征在于，所述干乳剂包含作为活性成分的利可瑞特、油、 乳化剂、水溶性聚合物、填充剂、矫味剂及甜味剂；其中所述利可瑞特与油的重量比为1 :8 至1 :100(w/w);所述乳化剂是所述油重量的4%至30% (w/w)。2. 根据权利要求1所述的利可瑞特干乳剂，其用水复溶后，所得乳浊液的乳滴算术平 均径小于5000nm，优选为1000~3000nm，更优选为800~2000nm。3. 根据权利要求1或2所述的利可瑞特干乳剂，所述的油选自下列的一种或多种组合： 中链油、大豆油、红花油、茶油、橄榄油、花生油、芝麻油、椰子油和玉米油；其中所述利可瑞 特与油的重量比为1 :8至1 :200(w/w)，优选1 :8至1 :150(w/w)。4. 根据权利要求3所述的利可瑞特干乳剂，所述的油优选中链油；其中所述利可瑞特 与油的重量比为1 :8至1 :50(w/w)。5. 根据权利要求1或2的利可瑞特干乳剂，其中所述的乳化剂选自下列的一种或多种 组合聚乙二醇、聚山梨酯-80、卵磷脂、脑磷脂和大豆磷脂；其中所述乳化剂是所述油重量 的 5 % 至 30 % (w/w)。6. 根据权利要求1或2的利可瑞特干乳剂，其中所述的乳化剂为聚山梨酯-80 ;其中所 述乳化剂是所述油重量的5 %至20 % (w/w)，再优选6 %至15 % (w/w)。7. 根据权利要求1或2的利可瑞特干乳剂，其中所述的水溶性聚合物选自以下一种或 两种组合：聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素，聚乙二醇，水溶性聚丙烯酸 共聚物，聚乙烯醇，或其混合物；优选聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素，聚乙二醇或其混 合物；最优选水溶性聚合物羟丙基甲基纤维素；其中所述水溶性聚合物是干乳剂总重量的 5%至50%(￥/\￥)，优选10%至40%(￥/\￥)，再优选10%至30%(￥/\￥)。8. 根据权利要求1或2的利可瑞特干乳剂，其中所述的水溶性填充剂选自以下一种或 两种组合：白砂糖，蔗糖，甘露醇，山梨醇，木糖醇，海藻糖，麦芽糖醇，半乳糖醇，肌醇，糊精， 环糊精；优选水溶性填充剂为乳糖，甘露醇，蔗糖；其中所述水溶性填充剂是干乳剂总重量 的20%至50%(￥/\￥)，优选25%至40%(￥/\￥)。9. 根据权利要求1或2所述的利可瑞特干乳剂，其中所述利可瑞特是干乳剂总重量的 0.01%至10%(￥/\￥)，优选0.05%至8%(界/\￥)，更优选0.1%至5%(￥/\￥)，
【专利摘要】本发明属于医药技术领域，公开了一种利可瑞特干乳剂及其制备方法。具体地说，本发明提供一种利可瑞特干乳剂，其包含作为活性成分的利可瑞特、油、乳化剂、水溶性聚合物、填充剂、矫味剂及甜味剂。本发明还提供了所述干乳剂的制备方法，由所述干乳剂配制的乳液以及所述经喷雾干燥、旋转蒸发干燥制备的干乳剂的粉末进行分装。这种干乳剂物理性质稳定，方便运输、储藏，为临床用药提供合理的制剂处方及制剂工艺，易于实现产业化。
【IPC分类】A61P19/02, A61K9/19, A61K9/107, A61K31/407, A61K9/14, A61K9/16, A61P29/00
【公开号】CN105250221
【申请号】CN201410333823
【发明人】张晓东, 曹光, 梁慧敏, 梅林雨
【申请人】天津药物研究院
【公开日】2016年1月20日
【申请日】2014年7月14日