5] 然而，仅不引起健康危害的这样的乙醛-结合化合物适用于本发明的制剂。
[0026] "含酒精饮料"为含乙醇的饮料，乙醇含量在2. 8%体积-84%体积变化。
[0027] "含酒精食物"和"非-含酒精饮料"指含有少于2. 8%的乙醇的食物。这样的食物 和饮料可例如为发酵的果汁或蜜饯、或者用少量的酒精保存的食物、用甜酒或相应的含有 酒精的制剂调味的糕饼、果冻和甜点。
[0028] 使用本发明的制剂可能是有益的，甚至当消耗轻度含酒精饮料或含有少量酒精的 食物时。一些食物可能已经含有乙醛。具有与发酵相关产生的乙醇的含有乙醛的食物例如 啤酒、苹果酒、葡萄酒、家酿啤酒和其它含酒精饮料，以及许多果汁。在含酒精饮料中，格拉 巴酒和雪利酒含有特别高浓度的乙醛。
[0029] 因此，根据本发明的一个优选的实施方案，与吃关联，即，恰好在吃之前、期间或恰 好在之后，或与消耗酒精关联，即，恰好在消耗一定剂量的酒精之前、期间或之后，给予受试 者制剂。
[0030] 本文中"与消耗酒精相关"指从开始酒精摄入开始并且当在血液中不再存在酒精 时结束的时间段。
[0031] 在胃中起作用的药物制剂 "对胃具有局部作用的长效制剂"指所有整体式或多个特定的片或胶囊或颗粒本身，当 在胃液的影响下湿润时，粘附于胃粘膜或形成在胃的内含物中漂浮的凝胶，结果是延长在 胃中的停留时间，因此能够延长在胃中的释放和药物对胃的局部作用。
[0032] 对胃具有局部作用的药物组合物所需的专门性质在于其尽可能长地保留在胃中。 从技术上，采用两种方式可解决这一点：通过制备粘附于胃粘膜的制剂或制备在胃的内含 物中漂浮的制剂。通过使用阳离子聚合物（例如各种壳聚糖级别）作为添加剂，可使得制 剂固定于胃粘膜。通过使用形成凝胶的聚合物（例如，藻酸）和通过向制剂中加入在胃酸 的影响下释放二氧化碳进而在凝胶内部形成气泡的碳酸氢钠，提供在胃中漂浮的制剂。在 胃中漂浮的液体凝胶还可由藻酸钠、氢氧化铝、碳酸氢钠和水制备，可向其中加入乙醛-结 合化合物。通过向壳聚糖的含水分散体中加入乙醛-结合物质，还得到相应的液体制剂。
[0033] 长时间保留在胃中的另一种制剂为称为HBS? (流体动力学平衡的系统）的制剂。 当制备相对大的片剂（直径为至少7-10 mm)并且包有在消化道中不分解的膜时，制剂可长 时间保留在胃中，然而，例如，其通过制备的洞释放有效物质（Oros?)。然而，先决条件是这 样的制剂在吃后被消耗。
[0034] 对胃具有局部作用的优选的单剂量的药物组合物包含50-500 mg的乙醛-结合物 质；优选乙醛-结合物质的量为50-300 mg，最优选100-200 mg。在胃的条件下释放的化合 物的量优选为40-80 mg/小时。
[0035] 在胃中释放的本发明的制剂具有至少一种（通常两种）聚合物，通过使制剂与胃 粘膜粘附或通过形成在胃的内含物中漂浮的凝胶，其具有尽可能长地保留药物的任务，在 胃中最低两小时。聚合物的另一个功能是延长有效物质的释放。
[0036] 在胃中局部结合乙醛的制剂可为在胃中形成凝胶的片剂或包含形成凝胶的粉末 或颗粒的混合物的胶囊。除了乙醛-结合物质以外，制剂还包含在胃中形成凝胶的聚合物， 例如壳聚糖、藻酸盐（酯）、羧甲基纤维素钠级别、卡波姆或氢氧化铝。为了提高在胃中漂 浮，制剂还可包含碳酸氢钠。
[0037] 在制剂中聚合物的量为10-50%，优选15-40%，最优选20-30%。
[0038] 碳酸氢钠的比例可为聚合物量的10-30%，优选20%。
[0039] 在胃中局部结合乙醛的制剂可为片剂或颗粒制剂，其中将乙醛-结合物质与所需 的填充剂混合，随后，通过使用肠溶聚合物作为粘合剂来制粒。所用的粘合剂可为任何已知 的肠溶聚合物，优选溶液pH为6-7的聚合物，最优选聚合物为甲基丙烯酸酯衍生物中的任 一种，所述衍生物由商品名Eudragit L和Eudragit S已知。在制剂中肠溶聚合物的量优 选为2-5%，最优选3-4%。
[0040] 在胃中局部结合乙醛的制剂可为液体制剂，即，除了乙醛-结合物质以外，还包 含藻酸钠、氢氧化铝、碳酸氢钠和水的混合物。在整个制剂中，水的量为70-90%，最优选约 75-85%。在制剂中，藻酸钠的量优选为2-10%，最优选约5%，氢氧化铝的量优选为5-15%，最 优选约10%。
[0041] 包含颗粒的制剂的相对组成可为例如如下组成： 6?*结合物质 60紛 壳聚糠 KMO份 磷醆氮钙 0-30佾 液体制剂的相对组成可为例如如下组成： 乙醛*结合物竣 10份 篇酸钠 240份 氬氡化铭 54 5份 碳酸1销 k2# 水 70-80份 在口中结合醛的制剂 本发明的一个实施方案是应用制剂，所述制剂待放置在受试者的口中，并含有活性化 合物以及一种或多种对人（或动物）消耗无害的无毒添加剂的组合，所述活性化合物包括 一种或多种旨在在口中结合醛（例如乙醛、甲醛、丙烯醛、丙醛和丁醛）的半胱氨酸化合物 (即，醛-结合化合物）和旨在破坏（即，杀灭）至少一些存在于口中的微生物的木糖醇。 此外，木糖醇已显示抑制乙醇的微生物乙醛形成（Uittamo等人，2011)。
[0042] 通过半胱氨酸化合物结合至少一些醛成为无害形式，而木糖醇杀灭或抑制至少一 些负责产生醛的口中的微生物，组合物起作用。由于将产生较少量的醛，因此，作用为协同 的，并且实现有效结合所述较少量的醛，与使用先前方案实现的含量相比，因此导致显著更 有效的降低唾液中的醛含量。
[0043] 使用所述添加剂的一个目的是在锭剂中或在颊或舌下片剂中结合活性化合物。特 别是，至少一种添加剂选自在口腔条件下能够引起从锭剂或片剂持续向唾液中释放所述半 胱氨酸化合物的载体或粘合剂。
[0044] 根据一个优选的实施方案，组合物的至少一种添加剂在含有组合物的其余成分的 锭剂或片剂上形成为包衣。优选，这样的包衣由组合物的至少一部分木糖醇或至少一部分 任何其它的芳香剂形成。
[0045] 本文中，术语"添加剂"包括载体、填充剂和粘合剂，以及芳香剂、着色剂和非功能 添加剂。这些添加剂无毒，并且优选控制活性剂的释放特别是在口中发生，最适宜采用持续 方式。这些制剂旨在放置在口中，例如在颊或唇和牙龈之间，或者它们旨在被吮吸。
[0046] 所述组合物包含有效量的以上提及的半胱氨酸化合物。此处，有效量指能结合从 食物、饮料或烟草携带至口中或在口中形成的醛的量或使之失活的量，例如通过其中的微 生物活性，与消耗有关或之后，在消化食物或饮料期间。
[0047] 典型地，组合物的单一单位或制剂包含l_30mg，优选l-20mg，更优选l-10mg，最适 宜2-6mg的半胱氨酸。然而，可一次性给予1-2个这些单位。
[0048] 半胱氨酸化合物的含量则优选为组合物重量的1-50%，更优选5-40%，最适宜 20-30%。典型地，含量为20-25重量％。
[0049] 所述组合物还包含有效量的以上提及的木糖醇。此处，有效量指能至少引起在口 中产生乙醛的细菌的可测量的失活或显著抑制酒精的微生物乙醛形成的量。
[0050] 典型地，组合物的单一单位或制剂包含50-500mg，优选50-300mg，更优选 100_300mg，最适宜200_300mg的木糖醇。然而，如上所述，可一次性给予1_2个单位。
[0051] 木糖醇的含量则优选为组合物重量的10-90%，更优选10-60%，特别是20-60%，最 适宜40-60%。典型地，含量为约50%。
[0052] 本发明的锭剂可例如包含： L-半統氨藏 3 mg：； COiif%} 山 ft辂醇 324 mg (44,8%) 木螗酵 250 mg (.5(10%) 芳香(矫味》削 12,5 mg . (2,5%) 硬繼酸.锬 Khng (2.0%) 二氣化硅 截5:_| _:1:轉》： 本发明的吮吸片剂可例如包含： L-手.就氨酸 20 mg 木轉(或等同的掩或糖醇） 7.5〇 mg 缝暴： :_賴_繼 ：鱗闕g 本发明的舌下片剂可例如包含： 1，半魏.氮酸 表糖醇 250 t:og 竣味_ 适量 硬黢谈 5 mg 在大肠中起作用的药物制剂 "在大肠中具有局部作用的长效制剂"指所有整体式或多个特定的片或胶囊或颗粒本 身，其不会采用延长的方式释放剂量直至制剂已漂流至小肠的末端或通向大肠的所有路 径。
[0053] 采用延长的方式在大肠中释放乙醛-结合物质的本发明的制剂将乙醛-结合物质 携带至小肠的最后部分或携带至大肠，随后允许讨论的物质释放，而无论释放机理如何。
[0054] 经口给予在大肠中结合乙醛的药物组合物。存在不同的技术可用于引导经口给药 的药物释放至大肠。最具功能的方案基于使用肠溶聚合物。可在片剂和颗粒二者上制备薄 膜包衣，该薄膜包衣在胃的酸性环境中不溶解但是最后在PH 7下溶解。在制剂的制备中， 还可使用在大肠的微生物的作用下降解的多糖，或者通过偶氮键产生的聚合物。当其开口 首先覆盖有溶液PH~7的肠溶聚合物时，还可使用由商品名Oros?已知的制剂的形式。
[0055] 有用的肠溶聚合物包括，例如，由商品名Aqoat?(特别是Aqoat AS-HF?)销售的醋 酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素（HPMC-AS)级别、由商品名Aquateric?销售的醋酸邻苯二甲酸 纤维素（CAP)级别和特别是由商品名Eudragit-S?销售的甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共 聚物级别。
[0056] 本发明的制剂具有至少一种成分，其调节有效物质的释放不发生，直至在小肠的 末端或在大肠中。该组分可为取决于PH溶解的聚合物（=肠溶聚合物）或在通过大肠的细 菌分泌的酶的作用下降解的聚合物。控制释放位置的聚合物可围绕整个制剂形成膜。其还 可围绕多部分