专利名称：改善面部纹理的外观的组合物和方法
技术领域：
本发明涉及改善面部纹理的外观的组合物和方法。
背景技术：
皮肤最外层表皮包括四层细胞连续统一体:角质层、颗粒层、棘层和基底层。表皮中的每个细胞层代表其中基底表皮角质细胞经历增殖、分化和凋亡的连续循环，从基底层向上移动至最终形成角质细胞的过程中的不同阶段。这些角质细胞形成被称为角质层的角质化层。基底角质细胞位于表皮的下部。这些有丝分裂活性细胞经历增殖循环产生子细胞，所述子细胞向上物理移位到棘层和颗粒层中，并且经历分化过程成为角质细胞。在穿过棘层和颗粒层时，细胞经历形态变化，这使得它们因它们丧失它们的细胞活力而结构更扁平，经历更迭角蛋白表达谱，并且转变成细胞残余。平均，低龄表皮在约一个月内更新，脱落老化的细胞，并且以新细胞更替它们，但是在老化皮肤中该过程可增长至四十天以上。角质层的角质细胞经由蛋白质和类脂保持彼此连接，从而在生物体与其外部环境之间形成保护性阻挡层。该紧·密调节的表皮渗透性阻挡层用作抵抗化学和生物侵害的物理选择性阻挡层。该阻挡层的重要功能包括减弱自由基渗透到更深的层中，以及阻止有害辐射(包括紫外线辐射)渗透到更深的层中。角质层也用作渗透性阻挡层，并且用于阻止身体水分流失到外部环境中。该阻挡层功能障碍可造成慢性皮肤病症、疾病，并且在极端情况下可甚至危及生物体的活力。皮肤老化是由内因(实足年龄)和外因(环境)造成的多因素过程，包括紫外线(UV)辐射、环境毒素、污染和吸烟。本领域中熟知，角质层循环产生新皮肤层的能力随着年龄而减弱，使得老化皮肤中的角质层更新速率显著降低，并且角质化层逐渐变薄。这造成阻挡层的功效减弱，使得有害刺激素更易于渗透角质层，造成例如下面表皮层的紫外线损伤，降解胶原和弹性蛋白，最终在外观上表现为起皱和皮肤萎缩。因内在和外在老化因素之和造成的角质层变薄增加了可见的“宏观纹理”外观(例如细纹和皱纹)，并且可还形成具有“微观纹理”的皮肤，所述微观纹理的特征在于皮肤表面特征小于常被称为细纹和/或皱纹的那些。本发明人意识到对改善纹理化面部皮肤外观(宏观纹理以及微观纹理)的局部施用化妆品组合物和相关治疗方法的需要。
发明内容
改善纹理化面部皮肤外观的方法，所述方法包括向具有纹理的面部皮肤区域施用包含有效量己基癸醇的组合物的步骤，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使己基癸醇改善纹理化面部皮肤外观。改善纹理化面部皮肤外观的方法，包括以下步骤:(a)在面部皮肤表面上鉴定纹理化皮肤区域，以及(b)将包含有效量己基癸醇的组合物施用到面部皮肤表面上的纹理化皮肤区域，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使己基癸醇改善面部纹理的外观。
在一些实施例中，纹理化面部皮肤选自宏观纹理、微观纹理、以及它们的组合。针对在背景技术中已鉴定的技术问题，本发明可采用其它形式。在下文的发明详述中将更好地理解本发明的其它形式。
据信，通过以下说明并结合附图可更好地理解本发明。参考附图不可解释为是对本发明范围的限制。图1为示出面部纹理测试中受试者体验的纹理面积分数改善的图表。
具体实施例方式除非另外指明，本文所用的所有百分比和比率均按总组合物的重量计，并且所有测量均在25°C下进行。所有数值范围是包括端值在内的较窄范围；所述的范围上限和下限是可互换的，以形成未明确描述的其它范围。本发明的组合物可包含、基本上由或由本文所描述的基本组分以及任选的成分组成。如本文所用，“基本上由…组成”是指所述组合物或组分可包含附加成分，只要所述附加成分不会在本质上改变本发明权利要求保护的组合物或方法的基本和新型特性。涉及组合物所用的术语“施用”或“施涂”是指将本发明的组合物局部施用或铺展到人类皮肤外表面，例如表皮上。如本文所用，术语“皮肤病学可接受的”是指所述组合物或组分适用于和人的皮肤组织接触，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性应答等。如本文所用，术语“有效量”是指足以显著地引起积极有益效果的化合物或组合物的量。当用于涉及人面部皮肤时，术语“纹理”或“表面纹理”包括宏观纹理和微观纹理。纹理涉及特定区域内皮肤表面形貌的物理光滑度(均匀度)和/或粗糙度(不均匀度)。在一些实施例中，“纹理”是指非圆形、非椭圆形的不规则和/或细长的表面特征，并且一般不包括毛孔和圆斑。为清楚起见，应当理解，通常称为蜂窝炎(这由纤维结缔组织内的皮下脂肪突出造成)的皮肤凹陷和结节区域不包括在本文所用的“纹理”含义内。术语“宏观纹理”是指可用人裸眼观察到的通常称为细纹和皱纹的面部皮肤表面特征(例如凹陷)。宏观纹理皮肤表面特征在尺寸上大于表征本文所用微观纹理的那些。宏观纹理一般不包括毛孔和其它一般圆形的形状。术语“微观纹理”是指小而不规则的面部特征(例如凹陷)，其尺寸小于如本文所用的宏观纹理。微观纹理特征在尺寸上小于传统的细纹和皱纹，并且一般不包括毛孔和其它一般圆形的形状。在一些实施例中，微观纹理是指长度小于5mm并且宽度细于0.16mm的细长或不规则凹陷(即特征大于一般称为“细纹和皱纹”或“宏观纹理”的那些)。
当涉及人类面部皮肤时，所用术语“面部毛孔”或“毛孔”一般是指肉眼可见的面部毛孔，然而术语面部毛孔也可包括肉眼不可见的毛孔。面部毛孔包括毛孔开口和影响开口可见外观的与开口直接相邻的皮肤。在一些情况下，面部毛孔可具有小于2.0_2、或1.0mm2、或0.1mm2、或小于0.09mm2、或小于0.08mm2、或小于0.07mm2、或小于0.05mm2的毛孔面积，和/或大于0.02mm2或0.04mm2的毛孔面积。皮肤表面上的面部毛孔一般但不总是具有一般圆形或椭圆形的形状。如本文所用，术语“面部皮肤”是指前额、眶周、脸颊、口周、下巴和鼻部皮肤表面中的一者或多者。当用于涉及面部皮肤纹理时，术语“改善”包括预防、延缓和/或减少皮肤纹理的外观。因此，“改善”还包括增加皮肤表面形貌的光滑度。改善度可定量(例如由本文所述的纹理面积分数方法)和/或定性(例如目视检查)测量。1.鉬合物本发明涉及多种组合物，并且更具体地涉及用于局部施用到面部皮肤表面的组合物。所述组合物可为多种产品形式，包括但不限于溶液、悬浮液、乳液、霜膏、凝胶、调色剂、棒剂、笔剂、喷剂、气溶胶、油膏剂、清洁液体洗剂和实心棒、洗发剂和毛发调理剂、糊剂、泡沫、粉末、摩丝、剃刮膏、擦拭物、条带、贴片、电动贴片、伤口敷料和粘合剂绷带、水凝胶、成膜产品、面部和皮肤掩膜(具有和不 具有不溶性薄片)、化妆品如粉底、眼线笔和眼影膏等。组合物形式可根据所选的具体皮肤病学可接受的载体(如果存在于组合物中的话)A.P1 某葵醇本发明的组合物包含有效量的己基癸醇。在特定实施例中，所述组合物可包含按所述组合物总体的重量计1%至10%、或2.5%至10%、或2.5%至6%、或4%至6%的己基癸醇。己基癸醇是脂肪醇的INCI名称，还被称为2-己基癸-1-醇(IUPAC名称)、2_己基癸醇、或2-己基-1-癸醇。(化学式:C16H340，CAS号2425-77-6)。己基癸醇是可广泛获得的化妆品溶剂，并且可从Sigma-Aldrich (Milwaukee, Wisconsin, USA)商购获得。B.仵诜鉬分本发明组合物可包含多种其它成分，前提条件是它们不会不可接受地改变本发明的有益效果。当存在时，本发明的组合物可包含按所述组合物的重量计约0.0001%至约50%、约0.001%至约20%、也可为约0.01%至约10%的任选组分。本文所列的量仅用作指导，因为具体活性物质的效能确实显著不同，用于组合物中的任选组分的最佳量取决于所选的具体活性物质。因此，可用于本发明中的一些任选组分的量可在本文所列范围之外。当掺入所述组合物中时，任选组分应适用于与人类皮肤组织接触，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性应答等。本发明组合物可包含任选组分，如抗痤疮活性物质、脱屑活性物质、抗蜂窝炎剂、螯合剂、类黄酮、美黑活性物质、非维生素抗氧化剂和自由基清除剂、毛发生长调节剂、抗皱纹活性物质、抗萎缩活性物质、矿物、植物留醇和/或植物激素、N-酰基氨基酸化合物、抗微生物或抗真菌活性物质、以及其它可用的护肤活性物质，其更详细地描述于美国专利申请公布US2006/0275237A1和US2004/0175347A1中。Personal Care Product Council 的“International Cosmetic IngredientDictionary and Handbook”第十三版描述了多种常用于护肤工业中的非限制性化妆品和药物成分，它们是适用于本发明组合物中的任选组分。这些成分类的实例包括:研磨剂、吸收剂、美容组分如芳香剂、颜料、染色剂/着色剂、精油、抗结块剂、消泡剂、抗微生物剂、粘合剂、生物添加剂、缓冲剂、增量剂、螯合剂、化学添加剂、着色剂、化妆品收敛剂、化妆品杀虫剂、变性剂、药物收敛剂、润肤剂、外用止痛剂、成膜剂或成膜物质、遮光剂、PH调节剂、防腐剂、推进剂、还原剂、多价螯合剂、皮肤冷却剂、皮肤保护剂、增稠剂、粘度调节剂、维生素、以及它们的组合。
下面更详细地论述几类任选成分。1-皮肤色调剂在一些实施例中，希望在组合物中还包含皮肤色调剂与己基癸醇的组合。如本文所用，“皮肤色调”是指全面性的色素沉着过度区域和/或区域性的色素沉着过度区域(即斑点、老年斑)。如本文所用，“改善皮肤色调”是指预防或减少色素沉着区域的出现。可包含皮肤色调剂以进一步改善整体皮肤色调。当存在时，本发明组合物包含按所述组合物的重量计至多约50%、40%、30%、20%、10%、5%、或3%的皮肤色调剂。当存在时，本发明组合物包含按所述组合物的重量计至少约0.001%、0.01%,0.1%、0.2%、0.5%、或1%的皮肤色调剂。适宜的范围包括所述下限和上限的任何组合，包括按所述组合物重量计的适宜范围为约0.1%至约50%、约0.2%至约20%、或约1%至约10%的皮肤色调剂。本文所列的量仅用作指导，因为具体活性物质的效能确实显著不同，皮肤色调剂的最佳量将取决于所选的具体活性物质。适宜的皮肤调色剂包括但不限于糖胺、维生素B3化合物、熊果苷、脱氧熊果苷、I, 3- 二轻基-4-烧基苯如己基间苯二酌■、补骨脂酌■ (4-[ (IE, 3S) -3-乙烯基-3, 7_ 二甲基-1，6-辛二烯]苯酹或单職苯酹)、焦宁(购自BiotechMarine, France)、稷籽提取物、十八烯二酸、肉桂酸、阿魏酸·、芥末花提取物、甲基烟酰胺、油溶性甘草提取物、叶酸、十一碳烯酸(即十一烯酸)、十一碳烯酸锌、硫胺(维生素BI)及其盐酸盐、L-色氨酸、孟加拉榕树、菲罗蕊金(昆布属)、向日葵(太阳花)和葡萄(葡萄树)叶提取物、肌肽(即肌肽)、龙胆酸甲酯、
I,2-己二醇和1，2辛二醇(即以商品名Symdiol68由Symrise AG (Germany)出售的组合)、
肌醇、1--碳烯酰苯丙氨酸(即以商品名Sepiwhite由Seppic (France)出售)、曲酸、去氧
苯比妥化合物、水杨酸和类视色素(包括视黄醇和丙酸视黄酯)。在某些实施例中，所述的附加皮肤色调剂选自维生素B3化合物、糖胺、去氧苯比妥化合物、水杨酸如己基间苯二酚的1，3-二羟基-4-烷基苯化合物、以及类视色素。如本文所用，“维生素B3化合物”是指具有下式的化合物:
Oxr
N其中R为-CONH2 (即烟酰胺)、-COOH (即烟酸)或-CH2OH (即烟醇)；其衍生物；和任何前述化合物的盐。如本文所用，“糖胺”包括此类物质的异构体和互变异构体及其盐(例如HCl盐)和其衍生物。糖胺的实例包括葡糖胺、N-乙酰基葡糖胺、甘露糖胺、N-乙酰基甘露糖胺、半乳糖胺、N-乙酰基半乳糖胺、它们的异构体(例如立体异构体)、以及它们的盐(例如HCl盐)。如本文所用，“去氧苯比妥化合物”是指具有下式的化合物:
NIl
(r丨丨汍―o_<0^((Nn
NH2
R1\
R2
其中R1和R2为任选的或为有机酸(例如磺酸等)。在一个实施例中，去氧苯比妥化合物为二羟乙基磺酸己氧苯醚。2.抗炎剂所述组合物可还包含抗炎剂。当存在时，本发明组合物包含按所述组合物的重量计至多约20%、10%、5%、3%、或1%的抗炎剂。当存在时，本发明组合物包含按所述组合物的重量计至少约0.001%,0.01%,0.1%、0.2%、0.3%、0.5%、或1%的抗炎剂。适宜的范围包括下限和上限的任何组合。适宜的抗炎剂包括但不限于非留族抗炎剂(NSAIDS，包括但不限于布洛芬、萘普生、氟芬那酸、依托芬那酯、阿司匹林、甲芬那酸、甲氯芬那酸、吡罗昔康和联苯乙酸)、甘草酸(还被称为甘草素、甘草甜素和甘草皂甙)和盐如甘草酸二钾、甘草次酸、甘草提取物、红没药醇(例如α -红没药醇)、茜草提取物(从茜草属植物尤其是茜草中提取)、和乳香树脂(从没药属植物尤其是印度穆库尔没药中提取)、可乐果提取物、春黄菊、红三叶草提取物、和海鞭提取物(从柳珊瑚目植物中提取)、任何上述物质的衍生物、以及它们的混合物。3.防晒活性物质本主题发明的组合物可包含一种或多种防晒活性物质(或防晒剂)和/或紫外线吸收剂。本文中，“防晒活性物质”共同地包括防晒活性物质、防晒剂、和/或紫外线吸收剂。防晒活性物质包括防晒剂和物理防晒剂。防晒活性物质可以是有机的或无机的。适宜防晒活性物质的实例公开于 Personal Care Product Council 的 “ International CosmeticIngredient Dictionary and Handbook”第十三版“防晒剂”中。尤其适宜的防晒活性物质为对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯(可以商品名ParsoltmMCX商购获得)、4，4'-叔丁基甲氧基联苯酰甲烷(可以商品名PARS0L 1789商购获得)、2_羟基-4-甲氧基二苯甲酮、辛基二甲基对氨基苯甲酸、二倍酰三油酸酯、2，2- 二羟基-4-甲氧基二苯甲酮、4-( 二(羟丙基))氨基苯甲酸乙酯、2-氰基-3，3- 二苯基丙烯酸2-乙基己酯、水杨酸2-乙基己酯、对氨基苯甲酸甘油酯、水杨酸3，3，5-三甲基环己酯、邻氨基苯甲酸薄荷酯、对二甲基氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯、对二甲基氨基苯甲酸2-乙基己酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、2-(对二甲基氨基苯基)-5-磺酸苯并唑、氰双苯丙烯酸辛酯、氧化锌、亚苄基樟脑及其衍生物、二氧化钛、以及它们的混合物。在一个实施例中，所述组合物可包含按所述组合物的重量计约1%至约20%、或约2%至约10%的防晒活性物质。确切的量将根据所选的防晒活性物质和所期望的防晒因子(SPF)而变化，这在本领域技术人员的理解范围内。C.皮肤病学可接受的载体
本发明的组合物可还包含用于所述组合物的皮肤病学可接受的载体(其可称为“载体”)。如本文所用，短语“皮肤病学可接受的载体”是指所述载体适于局部施用到皮肤、具有良好的美学性质、与所述组合物中的活性物质相容、并且不引起任何不合理的安全或毒性问题。在一个实施例中，所述载体的含量按所述组合物的重量计为约50%至约99%、约60%至约98%、约70%至约98%、或约80%至约95%。所述载体可为多种形式。非限制性实例包括简单溶液(例如基于水、有机溶剂、或油的)、乳液、和固体形式(例如凝胶、条棒、可流动固体、或无定形物质)。在某些实施例中，所述皮肤病学可接受的载体为乳液的形式。乳液一般可分类为具有连续水相(如水包油和水包油包水)或连续油相(如油包水和油包水包油)。本发明的油相可包含硅油，非硅油诸如烃油、酯、醚等，以及它们的混合物。水相通常包含水。然而，在其它实施例中，水相可包含不是水的组分，包括但不限于水溶性保湿剂、调理剂、抗微生物剂、湿润剂和/或其它水溶性护肤活性物质。在一个实施例中，所述组合物中的非水组分包括湿润剂，诸如甘油和/或其它多羟基化合物。然而应当认识到，所述组合物可以是基本上(即小于1%的水)或完全无水的。选择适宜的载体以获得所需的产品形式。此外，组分(例如己基癸醇、防晒活性物质、附加组分)的溶解度或可分散度可决定载体的形式和特征。在一个实施例中，优选水包油或油包水乳液。乳液可还包含乳化剂。所述组合物可包含任何适宜百分比的乳化剂以充分乳化所述载体。适宜的重量范围包括按所述组合物的重量计约0.1%至约10%、或约0.2%至约5%的乳化剂。乳化剂可为非离子的、阴离子的或阳离子的。适宜的乳化剂公开于例如美国专利 3, 755, 560、美国专利 4, 421, 769 和 McCutcheon 的“Detergents and Emulsif iers，，北美版第317-324页(1986)。根据所需的产品形式，适宜的乳液可具有宽范围的粘度。如本领域所熟知，所述载体可还包含增稠剂以提供具有适宜粘度和流变特征的组合物。I1.示例件纟目合物表I展示了本发明组合物的非限制性实例。实例的给出仅是为了举例说明之目的，不应被解释为是对本·发明的限制，因为在不背离本发明的实质和范围的情况下，其许多改变是可能的，这会被本领域的普通技术人员所认识到。在实施例中，除非另外指明，所有浓度均以重量百分比列出，并且排除了次要物质，如稀释剂、填充剂等。因此，所列的制剂包括所列的组分以及与该组分有关的任何次要物质。对本领域的普通技术人员来说显而易见的是，这些微量物质的选择将根据选择制备如本文所述发明的具体成分的物理和化学特性而不同。所有实例可用于改善面部纹理区域的一个或多个的外观。表权利要求
1.一种改善面部皮肤纹理的外观的方法，包括向面部皮肤区域施用包含有效量己基癸醇的组合物的步骤，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使己基癸醇改善所述面部纹理的外观。
2.一种改善面部纹理的外观的方法，所述方法包括以下步骤: a.鉴定面部皮肤表面上的纹理化面部皮肤区域；以及 b.向所述面部皮肤表面上的所述纹理化 面部皮肤施用包含有效量己基癸醇的组合物，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使己基癸醇改善所述面部纹理的外观。
3.一种改善面部皮肤纹理的外观的方法，包括向纹理化面部皮肤区域局部施用包含有效量物质的组合物的步骤，所述物质调控透明质酸(HA)的产生，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使所述物质改善所述面部纹理的外观。
4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中将所述组合物施用到至少一个面部区域，所述面部区域选自前额、口周、下巴、眶周、鼻部、面颊皮肤表面、以及它们的组合。
5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物具有按所述组合物的重量计2.5%至10%的己基癸醇浓度。
6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中至少一天一次，优选一天两次将所述组合物向所述面部皮肤施用至少四周，优选至少八周。
7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物还包含防晒活性物质。
8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物还包含抗炎剂，优选地，其中所述抗炎剂选自甘草酸、甘草酸盐、甘草提取物、红没药醇、以及它们的组合。
9.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物还包含皮肤色调剂，优选地，其中所述皮肤色调剂选自维生素B3化合物、糖胺、去氧苯比妥化合物、水杨酸、1，3-二羟基-4-烷基苯、类视色素、以及它们的组合。
10.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中以I至50uL/cm2的含量施加施用到所述面部皮肤区域的所述己基癸醇。
全文摘要
本发明涉及改善面部纹理的外观的方法，所述方法可包括向纹理化面部皮肤区域施用包含有效量物质的组合物的步骤，所述物质调控透明质酸的合成，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使所述物质改善面部纹理的外观。在一些实施例中，调控透明质酸合成的物质为己基癸醇。所述方法可还包括鉴定面部皮肤表面上的面部纹理的步骤。在特定实施例中，面部皮肤纹理选自宏观纹理、微观纹理、以及它们的组合。
文档编号A61Q19/08GK103221023SQ201180055544
公开日2013年7月24日 申请日期2011年11月17日 优先权日2010年11月19日
发明者箱崎智洋, L·T·劳林二世 申请人:宝洁公司