一种具有抗肿瘤活性的二芳基庚酮类化合物的制备和用途的制作方法

文档序号:3514311阅读:243来源:国知局
专利名称:一种具有抗肿瘤活性的二芳基庚酮类化合物的制备和用途的制作方法
技术领域
本发明属医药及天然产物化学领域,具体涉及一种新的二芳基庚酮类化合物及其制备方法。
背景技术
槲寄生为桑寄生科植物槲寄生Ki1SC應應(Komar.) Nakai的干燥带叶莖枝。异名冬青、北寄生、柳寄生、黄寄生、槲寄、寄生、冻青。生于海拔300 2000 m的阔叶林中,寄生于榆树、柳树、杨树、栎树、梨树、李树、苹果、枫杨、赤杨、椴树等乔木上。冬季至次春采收,除去粗茎,切断,干燥,或蒸后干燥。槲寄生味苦、性平,归肝、肾经,有祛风湿、补肝肾、强筋骨、安胎元作用。用于风湿痹痛,腰膝酸软,腰膝酸软、筋骨无力、崩漏经多、妊娠漏血、胎动不安、头晕目眩等。近年来不断发现其在心血管系统、抗肿瘤、治疗肝炎等方面的新疗效。槲寄生的主要化学成分有黄酮类、三萜类、有机酸、木质素类、苷类及少量留醇、氨基酸、挥发油和无机成分等。二芳基庚酮类化合物在植物界较少发现,目前从槲寄生药材中发现的这些新的二芳基庚酮化合物均为1-烯基-3-酮基-1,7- 二芳基庚酮结构,是尚未发现的新化合物。近年来硅胶在天然药物化学成分的提取、分离纯化、制剂工艺改革、制剂质量分析等方面有了较广泛的应用研究,并明确显示出其独特的作用。利用硅胶的吸附功能和物质的相似相容原理可从中药提取液中分离精制有效成分或有效部位,最大限度地去粗取精,促进中药现代化研究的发展。

发明内容
本发明的目的在于提供一种新的二芳基庚酮类化合物。本发明的另一个目的在于提供上述二芳基庚酮类化合物的制备方法。本发明的再一个目的在于提供该化合物的用途。本发明所提供的二芳基庚酮类化合物,酮基位于C3位,且Cl位具有烯烃结构,二芳香基分别位于Cl和C7位,即属于1-烯-3-酮基-1,7- 二芳基庚酮类化合物,并具有以下结构通式:
权利要求
1.具有如下结构的化合物,化学名称为1,7-二-(4-羟基苯基)-庚烷-1,4-二烯-3-酮,
2.权利要求1所述化合物的制备方法,包括以下步骤: a.懈寄生粗提液的制备:取懈寄生饮片适量,乙醇回流提取,过滤,合并滤液,得醇提液,将醇提液减压回收乙醇至无醇味,得粗提液; b.槲寄生提取物的制备:槲寄生粗提液用等体积石油醚萃取3次后,用等体积乙酸乙酯萃取3次,合并乙酸乙酯萃取液,减压回收乙酸乙酯,得槲寄生提取物; c.二芳基庚酮类化合物的精制:取槲寄生提取物,适量甲醇溶解,硅胶拌样,将拌好的样品装入预处理的硅胶柱中,以氯仿-甲醇100:0 0:100进行柱层析得到180个流分,流分41 50经硅胶柱层析,石油醚-丙酮10:1 1:1梯度洗脱得163个流分,流分44 57经制备液相得到;制备液相的检测波长210nm,流动相为甲醇:水=60:40。
3.权利要求1的化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
4.权利要求3所述的用途,其中所述的肿瘤为乳腺癌、子宫癌、宫颈癌、前列腺癌、肺癌、大肠癌、黑色素癌、卵巢癌。
5.权利要求3所述的用途,其中所述的肿瘤为乳腺癌、宫颈癌、胶质瘤、胃癌。
全文摘要
本发明涉及一种新的二芳基庚酮类化合物,化学名为1,7-二-(4-羟基苯基)-庚烷-1,4-二烯-3-酮,其结构式如下。该化合物是从桑寄生科植物槲寄生中通过溶剂提取、萃取、柱层析等方法分离得到。药理实验表明其具有良好的抗肿瘤活性。
文档编号C07C49/248GK103183597SQ20111045568
公开日2013年7月3日 申请日期2011年12月31日 优先权日2011年12月31日
发明者于治国, 赵云丽, 范荣华 申请人:沈阳药科大学, 沈阳药科大学(本溪)医药科技有限公司
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