专利名称：制备蝶啶衍生物的方法
技术领域：
本发明涉及制备沙丙蝶呤或其可药用盐的新方法及其新的合成中间体。
背景技术：
沙丙蝶呤，即式(I)的(6幻-2-氨基-6-[(1! ，25)-1，2-二羟基丙基]-5，6，7，8-四氢-4 (IH)蝶啶酮，是四氢生物碟呤(BH4)的6R非对映体的合成形式，四氢生物碟呤是负责
苯丙氨酸代谢的酶一苯丙氨酸水解酶的辅因子。
权利要求
1.制备式(VI)的5-脱氧-L-阿拉伯糖的方法，
2.权利要求I所述的方法，其中式(XII)化合物向式(VI)化合物的转化包括将式(XII)的二硫缩醛氧化得到式(XIII)的二砜
3.权利要求2所述的方法，其中式(XII)的二硫缩醛的氧化用选自有机过酸、高碘酸或其盐、过硫酸盐、过硫酸氢钾制剂和过氧化氢的氧化剂任选地在金属催化剂、优选钨酸钠的存在下进行。
4.权利要求2所述的方法，其中的碱可以是有机或无机的、弱碱或强碱，优选是胺或氨。
5.权利要求I或2所述的方法，进一步包括将分离或未经分离的式(VI)的5-脱氧-L-阿拉伯糖转化成L-生物碟呤或其盐；并且，如果需要的话，随后将其转化成沙丙蝶呤或其盐。
6.权利要求I或2所述的方法，进一步包括通过将L-鼠李糖无水物或水合物与式(XIV)的二硫醇 HS 广、(C()n、SH (XIV) 其中η是O、I或2，在强酸的存在下并且任选地在溶剂的存在下反应来制备式(XII)的二硫缩醛。
7.权利要求6所述的方法，其中的强酸可以是有机或无机酸，优选无机酸。
8.权利要求6所述的方法，其中的溶剂选自极性非质子溶剂，优选酰胺、二甲亚砜或乙腈；极性质子溶剂，优选水或C1-C5链烷醇；醚，优选四氢呋喃或二恶烷；或两种或多种、优选2或3种所述溶剂的混合物。
9.式(XII)的化合物
10.式(XIII)的化合物
11.权利要求9或10所述的化合物，其中η是I。
12.制备L-生物碟呤或沙丙蝶呤或其盐的方法，包括使用式(XII)的化合物作为原料，
全文摘要
本申请公开了制备式(VI)的5-脱氧-L-阿拉伯糖的方法，该方法包括将式(XII)的化合物进行转化，其中n是0、1或2；其可用作合成沙丙蝶呤的中间体。
文档编号C07H3/02GK102939298SQ201180029143
公开日2013年2月20日 申请日期2011年6月13日 优先权日2010年6月15日
发明者E·阿托利诺, M·米基耶莱蒂, D·罗西, P·阿莱格里尼 申请人:迪法玛 弗朗西斯有限公司