专利名称：一种2-氨基-4-溴吡啶的合成方法
技术领域：
本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及2-氨基-4-溴吡啶的合成方法。
背景技术：
近年来，人们在溴代氨基吡啶的应用方面做了大量工作，由于这类分子中溴原子/ 氨基可以继续进行衍生化引入其它官能团，因此从溴代氨基吡啶出发可以设计和合成结构新颖多样的杂环化合物，用于创新医药或农药的筛选和研发。W02006038116中以2_氨基_4_溴吡啶为原料合成三氮唑吡啶衍生物，该类化合物对淋球菌具有较强抗菌活性。所以2-氨基-4-溴吡啶是一种非常有市场潜力的医药中间体。CN101704781报道了一种2_氨基_4_溴吡啶的合成方法
权利要求
1.一种化合物(I)的制备方法，包括
2.权利要求1的制备方法，其中f步骤中反应温度为60 110°C。
3.权利要求1的制备方法，其中f步骤中化合物VII:氨水的质量比为1 : 2. 5 1 : 5.0。
4.权利要求1的制备方法，其中g步骤中反应温度为60 80°C。
5.权利要求1的制备方法，其中g步骤的还原反应是加入铁粉还原或催化加氢还原。
6.权利要求5的制备方法，其中g步骤中铁粉还原时还加入酸。
7.权利要求6的制备方法，其中所述酸为盐酸或醋酸。
8.权利要求1的制备方法，其中g步骤催化加氢还原中催化剂为雷尼镍或者Pd/C。
全文摘要
本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及一种2-氨基-4-溴吡啶的合成方法。其特征是以2，4-二溴吡啶-N-氧化物为原料，与氨水发生氨化反应，再经还原反应得到2-氨基-4-溴吡啶。本发明制备方法反应步骤少，操作简单，原料便宜易得，产率高，总收率可达80.5％，并且适合大规模制备。
文档编号C07D213/73GK102603622SQ20121005099
公开日2012年7月25日 申请日期2012年3月1日 优先权日2012年3月1日
发明者吴希罕, 周西朋, 曹莹, 杨民民, 贾忠全 申请人:南京药石药物研发有限公司