专利名称：含α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物及其合成方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类含a-芳基-Y-亚甲基丁烯内酯类化合物及其合成方法和用途，属药物化学领域。
背景技术：
癌症是严重危害人类生命健康的重大疾病之一。虽然全世界每年在肿瘤的发病原因、预防控制、新药研发方面均投入数百亿资金，肿瘤的发病率及年死亡人数仍在逐年上升。由于恶性肿瘤的病因至今尚未完全清楚，因此，目前临床上恶性肿瘤的治疗主要是采用手术、放疗、化疗、生物治疗(包括免疫治疗)等综合治疗手段，其中化疗已经成为各种晚期恶性肿瘤有效治疗的基础，因此抗肿瘤药物的研究与发现任重而道远。
权利要求
1.一类含α-芳基-Y-亚甲基丁烯内酯类化合物，其特征是，具有如下结构通式
2.如权利要求I所述的含α-芳基-Y-亚甲基丁烯内酯类化合物，其特征是，札为氢、单取代或多取代的甲基、甲氧基、氟、氯或溴；R2为OR3、NR4R5中的一种，其中R3SCh5-烷基，R4、R5为含N或O五元及六元杂环基或苄胺基。
3.如权利要求2所述的含α-芳基-Y-亚甲基丁烯内酯类化合物，其特征是，为如下化合物之一
4.一种制备权利要求I所述的α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物的方法，其特征是，包括以下步骤
5.一种制备权利要求I所述的α-芳基-Y-亚甲基丁烯内酯类化合物的方法，其 特征是，包括以下步骤
6.根据权利要求5所述的α-芳基-Y-亚甲基丁烯内酯类化合物的制备方法，其特征在于，步骤I所用的胺优选吗啉。
7.根据权利要求1-3其中之一所述的α-芳基-Υ -亚甲基丁烯内酯类化合物的药物用途，其特征在于，将其作为活性成份，用于制备抗肿瘤药物中。
8.根据权利要求7所述的α-芳基-Y-亚甲基丁烯内酯类化合物的药物用途，其特征在于，将其作为活性成份或与其它药物组合，与制药中可以接受的辅助和/或添加成份混合后，按常规的制药方法和工艺要求，制成用于治疗或预防抗肿瘤的口服型制剂、注射型制剂药物。
9.如权利要求8所述的α-芳基-Y-亚甲基丁烯内酯类化合物在制备药物中的应用，其特征在于，口服型制剂为片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆；注射型制剂为注射液或冻干粉针剂型。
全文摘要
本发明公开了一类含α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物化合物及其合成方法和用途，具有如下结构通式，式Ⅰ中R1为氢、单取代或多取代的甲基、甲氧基、氟、氯、溴、羟基、氨基、三氟甲基等，R2为OR3、NR4R5中的一种，其中R3为C1-5-烷基，R4、R5为含N或O五元及六元杂环基、苄胺基等。此类化合物是一种新型的小分子微管蛋白抑制剂，对多种肿瘤细胞有较好的抑制作用，因此可用于制备抗肿瘤药物，具有开发新型作用机制的抗肿瘤药物的潜力。
文档编号C07D307/60GK102827116SQ20121035866
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月25日 优先权日2012年9月25日
发明者徐海伟, 刘宏民, 车雪萍, 赵玲洁, 陈广威, 刘文省, 范子祺 申请人:郑州大学