哒嗪化合物的制作方法

文档序号:12165209阅读:来源:国知局

技术特征:

1.下式所代表的化合物∶

[式1]

其中

R1代表R6、CN或OR7

R2代表任选取代的芳香烃基团或任选取代的芳香杂环基团;

R3和R4中的一个代表氢原子,另一个代表氢原子或取代基;

R5代表任选取代的芳香杂环基团;

R6代表任选卤代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C2-6烯基或任选取代的C2-6炔基;

R7代表任选取代的C3-6环烷基或任选取代的C1-6烷基;

L代表键或主链具有1至3个原子的链连接基;

m和n相同或不同,并且各自代表1或2,

或其盐。

2.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,R1是任选卤代的C1-6烷基。

3.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,R2是任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基:

(1)卤素原子,

(2)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基,

(3)C2-6炔基,

(4)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基,和

(5)任选被1至5个卤素原子取代的硫烷基。

4.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,R3和R4都是氢原子。

5.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,R5是任选被1至3个选自下列的取代基取代的5元含氮芳香杂环基团:

(1)C1-6烷基,

(2)羟基-C1-6烷基,

(3)C1-6烷基-羰基氧基-C1-6烷基,

(4)C6-14芳基-羰基氧基-C1-6烷基,

(5)C1-6烷氧基-C7-16芳烷氧基-C1-6烷基,和

(6)C1-6烷氧基-C1-6烷基。

6.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,L是键。

7.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,m和n都是2。

8.按照权利要求1的化合物或其盐,其中

R1是CN、R6或OR7

R2是任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基:

(1)卤素原子,

(2)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基,

(3)C2-6炔基,

(4)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基,和

(5)任选被1至5个卤素原子取代的硫烷基;

每个R3和R4是氢原子;

R5是任选被1至3个选自下列的取代基取代的含氮5元芳香杂环基团:

(1)C1-6烷基,

(2)羟基-C1-6烷基,

(3)C1-6烷基-羰基氧基-C1-6烷基,

(4)C6-14芳基-羰基氧基-C1-6烷基,

(5)C1-6烷氧基-C7-16芳烷氧基-C1-6烷基,和

(6)C1-6烷氧基-C1-6烷基;

R6

(1)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基,或

(2)C2-6炔基;

R7是C1-6烷基;

L是键,或具有主链的链连接基,主链由1至3个选自碳、氧、氮和硫的原子形成;

m和n相同或不同,并且各自代表1或2。

9.(5-(6-(4-(三氟甲基)-4-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-1-基)哒嗪-3-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲醇,或其盐。

10.(5-(6-(4-(三氟甲基)-4-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-1-基)哒嗪-3-基)-1,2,4-噻二唑-3-基)甲醇,或其盐。

11.(5-(6-(4-(三氟甲基)-4-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-1-基)哒嗪-3-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)甲醇,或其盐。

12.含有按照权利要求1的化合物或其盐的药物。

13.按照权利要求12的药物,其中,所述药物是SCD1抑制剂。

14.按照权利要求12的药物,其中,所述药物是癌症的预防或治疗剂。

15.在哺乳动物中抑制SCD1的方法,所述方法包括:给予哺乳动物有效量的按照权利要求1的化合物或其盐。

16.预防或治疗哺乳动物的癌症的方法,所述方法包括:给予哺乳动物有效量的按照权利要求1的化合物或其盐。

17.用于预防或治疗癌症的按照权利要求1的化合物或其盐。

18.按照权利要求1的化合物或其盐用于制备癌症的预防或治疗剂的用途。

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