技术总结
本发明公开了一种恩利卡生中间体3‑氨基‑5‑溴‑4‑氧代戊酸叔丁酯的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：(1)3‑硝基丙酸叔丁酯与乙醛在碱性条件下反应得到3‑硝基‑4‑羟基戊酸叔丁酯；(2)3‑硝基‑4‑羟基戊酸叔丁酯经Pd‑C催化氢化还原得到3‑氨基‑4‑羟基戊酸叔丁酯；(3)3‑氨基‑4‑羟基戊酸叔丁酯经TEMPO、PhI(OAc)2催化氧化得到3‑氨基‑4‑氧代戊酸叔丁酯：(4)3‑氨基‑4氧代戊酸叔丁酯在酸催化下与Br2发生取代，制得产物。该合成方法，具有原料价廉易得，反应收率高，产品纯度高等优点，适合工业化生产。
技术研发人员：程伟;朱林;常月赏;孟海燕;陈国华
受保护的技术使用者：中国药科大学
文档号码：201710033393
技术研发日：2017.01.13
技术公布日：2017.06.13