一种2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物的制备方法与流程

本发明涉及精细化工技术领域，具体涉及一种2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物的制备方法。

背景技术：

2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物在化工领域具有重要应用，尤其是2-氨基吡啶及其衍生物是药物和农用化学品分子中重要的结构之一，广泛存在于天然产物、药物以及发光材料和各种精细化学品的合成应用中。现有技术中，制备2-氨基吡啶的方法包括：1)金属催化卤代吡啶胺化制备法，如通过铜催化2-卤代吡啶的胺化是最常用的方法(adv.syn.catal.，2013，355，627-631；chemcommun.，2010，46，925-927)、钯催化2-溴吡啶和(me3si)2nhli的胺化得到2-氨基吡啶产物(产率为88％，catallett.，2017，147，204-214)，这类方法具有收率高，反应条件温和等优点，然而却存在经济成本高等缺陷；2)氨解制备法，如由2-氟-吡啶和氨的氨解制备，该方法是在高温下使用氨气作为反应原料，因此，需要使用高压和密封的反应容器(j.org.chem.，1988，53，2740-2744.)；3)氰基水解法或霍夫曼降解法(bioorg.med.chem.lett，2010，20，2512-2515)，然而，这类方法需要使用大量氧化剂和有毒的溴素，且难以控制反应性，不适合大规模生产；4)催化还原法，如用钯催化2-硝基吡啶的氢化还原中获得，但这方法需要使用高压氢气(org.lett.，2015，17，941–3943)；5)其他方法，如通过吡啶化合物和氨基钠的chichibabin反应制备2-氨基吡啶虽然具有非常高的原子经济性，然而，该方法的底物适用性不高(chem.rev.，1937，20，413–487；zhurnalrusskagofiziko-khimicheskagoobshchestva，1914，46，1216-1236)且存在许多副反应和需要严格无水无氧反应条件。

因此，尽管现有技术中存在多种合成2-氨基吡啶的方法，但继续发展温和、反应可控、高化学选择性且经济成本低的2-氨基吡啶合成方法是具有重要意义和应用前景。

技术实现要素：

本发明所要解决的技术问题是：提供一种经济效益高且产率高的2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物的制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：一种2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：将2-氟取代的含氮六元杂环类化合物与盐酸脒盐类化合物混合后，在碱性物质的作用下反应得到2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物。

优选地，所述2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物为2-氨基吡啶类化合物、2-氨基嘧啶类化合物或2-氨基吡嗪类化合物。

优选地，所述2-氟取代的含氮六元杂环类化合物的结构通式如式(i)所示：

式(i)中，a1和a2中一个为n，另一个为ch，或者a1和a2均为ch；r1为单个或多个取代基，所述r1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基、芳香基、醛基、酯基、羧基中的至少一种。

进一步地，所述盐酸脒盐类化合物的结构通式如式(ii)所示：

式(ii)中，r2选自烷基或芳香基；优选地，所述r2选自甲基、乙基、异丙基、苯基、丁基；优选地，所述r2选自甲基。

进一步地，所述碱性物质包括无机碱和/或有机碱；优选地，所述碱性物质包括氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、叔丁醇钠和/或甲醇钠。

进一步地，所述2-氟取代的含氮六元杂环类化合物与盐酸脒盐的摩尔比为1:(1～2)，优选为1:1.2。

进一步地，所述碱性物质的用量为所述2-氟取代的含氮六元杂环类化合物用量的1～3倍；优选地，所述碱性物质的用量为所述2-氟取代的含氮六元杂环类化合物用量的2倍。

进一步地，反应温度为100～150℃，反应时间为24～36小时；优选为130℃，反应24h。

进一步地，所述反应在溶液中进行，溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂选自氯苯、二乙二醇二甲醚、n-吡咯烷酮、二甲基亚砜(dimethylsulfoxide，dmso)、n,n-二甲基甲酰胺、n,n-二甲基乙酰胺、甲苯、二甲苯和1,4-二氧六环中的至少一种；有机溶剂优选为二甲基亚砜。

进一步地，所述制备方法还包括反应结束后进行提纯处理操作，所述提纯处理操作为反应结束后加入乙酸乙酯淬灭反应，加入饱和食盐水洗涤，分离出有机相；

再用乙酸乙酯萃取分离出有机相后剩余的水相，将萃取后的溶液与所述有机相合并，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏去除溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂后，再经柱层析得到纯化后的2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物。

本发明的有益效果在于：本发明方案反应条件温和，操作步骤少；采用的催化剂廉价易得，排放的废弃物少，原子效益高，经济环保；底物适应性广、收率高且化学选择性好，易于规模化生产。本发明制备方法无需过渡金属催化，以2-氟取代的含氮六元杂环类化合物为原料，廉价安全的盐酸脒盐为胺源，在碱性物质的作用下，2-氟取代的含氮六元杂环类化合物与盐酸脒盐类化合物通过亲核反应、水解反应制得2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物。

附图说明

图1为本发明实施例1制得的产物的核磁共振氢谱；

图2为本发明实施例1制得的产物的核磁共振碳谱。

具体实施方式

为详细说明本发明的技术内容、所实现目的及效果，以下结合实施方式并配合附图予以说明。

本发明制备方法的反应原理如下：

上式中，a1和a2为n或ch；r1为单个或多个取代基，所述r1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基、芳香基、醛基、酯基、羧基中的至少一种；r2选自烷基或芳香基。

本发明实施例一为3-碘-2-氨基吡啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-3-碘吡啶(1mmol，223.0mg)，乙脒盐酸盐(1.2mmol，113.4mg)，naoh(2.5mmol，100mg)，h2o(0.5ml)和二甲亚砜(2.5ml)。反应在130℃下进行，反应时间为24小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物3-碘吡啶-2-胺，产率为95％。

通过气相色谱-质谱联用仪(gaschromatography-massspectrometry，gc-ms)和核磁共振谱仪(nuclearmagneticresonancespectrometer，nmr)对制得的产物进行定性分析。

其中，gc-ms采用电子轰击离子(electronimpactionization，ei)源，电离电压为70ev，测得m/z.220，127，93，66。

¹hnmr(400mhz，cdcl3)，如图1所示，δ8.02(dd，j＝4.8，1.5hz，1h)，7.86(dd，j＝7.7，1.6hz，1h)，6.39(dd，j＝7.7，4.9hz，1h)，5.00(s，2h)；

¹³cnmr(100mhz，cdcl3)，如图2所示，δ157.5，147.8，147.1，115.3，77.7。

本发明实施例二为6-碘-2-氨基吡啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-6-碘吡啶(1mmol)，乙脒盐酸盐(1.3mmol)，koh(2.5mmol)，h2o(0.5ml)和二甲亚砜(2.5ml)。反应在130℃下进行，反应时间为24小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物，产率为93％。

通过gc-ms和nmr进行定性表征：

gc-ms(ei，70ev)m/z.220，127，93，66。

¹hnmr(600mhz，cdcl3)δ7.10–6.92(m，2h)，6.41(d，j＝7.6hz，1h)，4.64(s，2h)；

¹³cnmr(150mhz，cdcl3)δ158.5，138.9，124.3，115.7，107.3。

本发明实施例三为3-氯-5-氟-2-氨基吡啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-3-氯-5-氟-吡啶(1mmol)，叔丁脒盐酸盐(1mmol)，甲醇钠(2mmol)，h2o(0.5ml)和n,n-二甲基甲酰胺(2.5ml)。反应在140℃下进行，反应时间为30小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物，产率为87％。

通过gc-ms和nmr进行定性表征：

gc-ms(ei，70ev)m/z.146，119，111，84。

¹hnmr(400mhz，cdcl3)δ7.89(d，j＝2.6hz，1h)，7.34(dd，j＝7.5，2.6hz，1h)，4.81(s，2h)；

¹³cnmr(100mhz，cdcl3)δ153.9(s，1c)，151.5(d，jc-f＝12.02hz，1c)，133.2(d，jc-f＝24.04hz，1c)，125.0(d，jc-f＝22.83hz，1c)，144.4(s，1c)。

本发明实施例四为3-硝基-2-氨基吡啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-3-硝基-吡啶(1mmol)，丙脒盐酸盐(2mmol)，叔丁醇钠(3mmol)，h2o(0.5ml)和n-吡咯烷酮(2.5ml)。反应在100℃下进行，反应时间为36小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物，产率为92％。

通过gc-ms和nmr进行定性表征：

gc-ms(ei，70ev)m/z.139，122，93，66。

¹hnmr(600mhz，乙腈(acetone))δ8.51-8.23(m，2h)，7.46(s，2h)，6.80(dd，j＝8.3，4.5hz，1h)；

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ156.9，154.9，135.6，128.6，113.7。

本发明实施例五为4-甲基-5-硝基-2-氨基吡啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-4-甲基-5硝基-吡啶(1mmol)，苯脒盐酸盐(2mmol)，叔丁醇钠(3mmol)，h2o(0.5ml)和甲苯(2.5ml)。反应在130℃下进行，反应时间为28小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物，产率为95％。

通过gc-ms和nmr进行定性表征：

gc-ms(ei，70ev)m/z153，136，80。

¹hnmr(600mhz，cdcl3+d⁶-dmso)δ8.76(s，1h)，7.29(s，2h)，6.31(s，1h)，2.47(s，3h)；

¹³cnmr(150mhz，cdcl3+d⁶-dmso)δ160.5，146.5，142.2，133.6，106.9，19.2。

本发明实施例六为4-氟-5-氯-2-氨基嘧啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-4-氟-5-氯-嘧啶(1mmol)，苯脒盐酸盐(2mmol)，叔丁醇钠(3mmol)，h2o(0.5ml)和甲苯(2.5ml)。反应在130℃下进行，反应时间为28小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物，产率为91％。

通过gc-ms和nmr进行定性表征：

gc-ms(ei，70ev)m/z.147，120，114，40。

¹hnmr(600mhz，acetone)δ8.13(s，1h)，7.16(d，j＝180.3hz，2h)；

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ163.5(d，jc-f＝18.6hz，1c)，162.1(d，jc-f＝210.65hz，1c)，156.5(d，jc-f＝57.08hz，1c),111.2(d，jc-f＝6.49hz，1c)。

本发明实施例七为6-溴-2-氨基-吡啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-6-溴-吡啶(1mmol)，戊脒盐酸盐(2mmol)，叔丁醇钠(3mmol)，h2o(0.5ml)和二乙二醇二甲醚(2.5ml)。反应在150℃下进行，反应时间为24小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物，产率为93％。

通过gc-ms和nmr进行定性表征：

gc-ms(ei，70ev)m/z.174，172，93，63。

¹hnmr(600mhz，cdcl3)δ7.21(t，j＝7.8hz，1h)，6.74(d，j＝7.5hz，1h)，6.37(d，j＝8.1hz，1h)，4.93(s，2h)；

¹³cnmr(151mhz，cdcl3)δ158.73，139.76，139.70，116.57，106.77。

本发明实施例八为3-溴-2-氨基-吡啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-3-溴-吡啶(1mmol)，戊脒盐酸盐(1.2mmol)，叔丁醇钠(3mmol)，h2o(0.5ml)二乙二醇二甲醚(2.5ml)。反应在130℃下进行，反应时间为24小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物，产率为89％。

通过gc-ms和nmr进行定性表征：

gc-ms(ei，70ev)m/z.174，172，145，93。

¹hnmr(600mhz，cdcl3)δ7.99(d，j＝4.8hz，1h)，7.68–7.56(m，1h)，6.51(dd，j＝7.7，4.9hz，1h)，5.11(s，2h)；

¹³cnmr(150mhz，cdcl3)δ155.60，146.88，140.26，114.82，104.38。

本发明实施例九为5-溴-2-氨基-吡啶的制备：在25毫升的反应管中加入2-氟-5-溴-吡啶(1mmol)，乙脒盐酸盐(1.2mmol)，氢氧化钠(3mmol)，h2o(0.5ml)二甲基亚砜(2.5ml)。反应在130℃下进行，反应时间为24小时，待反应完成后，冷却至室温。

加入乙酸乙酯10ml淬灭反应，加入6ml饱和食盐水洗涤，分出有机相，再用乙酸乙酯萃取水相3次(每次乙酸乙酯用量为6ml)合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，经减压蒸馏除去溶剂包括有机溶剂和无机溶剂，所述有机溶剂，再经柱层析分离得到目标产物，产率为86％。

通过gc-ms和nmr进行定性表征：

gc-ms(ei，70ev)m/z.172，145，93，66。

¹hnmr(600mhz，acetone)δ7.85(d，j＝2.4hz，1h)，7.36(dd，j＝8.8，2.5hz，1h)，6.40(dd，j＝8.8，0.5hz，1h)，5.52(s，2h)；

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ158.72，148.30，139.33，109.90，106.06。

本发明实施例十为6-氯-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-6-氯-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为79％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.128，101，93，66。¹hnmr(600mhz，acetone)δ7.38(t，j＝7.8hz，1h)，6.54(d，j＝7.5hz，1h)，6.48(d，j＝8.1hz，1h)，5.83(s，2h).¹³cnmr(150mhz，acetone)δ160.95，149.83，140.64，111.92，107.08。

本发明实施例十一为5-氯-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-5-氯-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为84％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.128，101，93，66。¹hnmr(600mhz，acetone)δ7.77(d，j＝3hz，1h)，7.25(dd，j＝8.8，2.7hz，1h)，6.43(dd，j＝8.8，0.6hz，1h)，5.49(s，2h)；¹³cnmr(150mhz，acetone)δ158.53，146.00，136.75，118.73，109.20。

本发明实施例十二为3-氟-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-3-氟-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为81％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.112，85，57。

¹hnmr(400mhz，cdcl3)δ7.82(d，j＝5.0hz，1h)，7.17(ddd，j＝10.9，7.9，1.3hz，1h)，6.59(ddd，j＝8.3，5.0，3.5hz，1h)，4.78(s，2h)；

¹³cnmr(100mhz，cdcl3)δ148.53(d，jc-f＝12.52hz，1c)，146.91(d，jc-f＝252.5hz，1c)，142.84(d，jc-f＝5.96hz，1c)，121.39(d，jc-f＝15.35hz，1c)，113.79(d，jc-f＝1.72hz，1c)。

本发明实施例十三为3,5-二溴-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-3,5-二溴-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为83％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.254，252，249，170。

¹hnmr(600mhz，acetone)δ8.03(d，j＝2.4hz，1h)，7.88(d，j＝1.8hz，1h)，5.96(s，2h)；

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ156.33，148.40，142.31，106.14，104.48。

本发明实施例十四为6-三氟甲基-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-6-三氟甲基-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为82％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.162，143，135，115，93，66。

¹hnmr(600mhz，acetone)δ7.46(t，j＝7.8hz，1h)，6.80(d，j＝7.2hz，1h)，6.65(d，j＝8.4hz，1h)，5.84(s，2h)；

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ160.049(s，1c)，145.82(dd，jc-f＝66.59，66.44hz，1c)，138.23(s，1c)，122.00(d，jc-f＝273.31hz，1c)，111.756(s，1c)，108.38(dd，jc-f＝6.80,6.80hz，1c)。

本发明实施例十五为4-三氟甲基-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-4-三氟甲基-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为61％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.162，143，135，116。

¹hnmr(600mhz，acetone)δ8.17(d，j＝4.8hz，1h)，6.81(s，1h)，6.77(d，j＝4.8hz，1h)，5.94(s，2h)；

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ161.31(s，1c)，150.68(s，1c)，139.56(dd，jc-f＝65.53，65.69hz，1c)，124.36(dd，jc-f＝544.36，544.51hz，1c)，108.03(t，jc-f＝3.322hz，1c)，104.25(t，jc-f＝4.228hz，1c)。

本发明实施例十六为3-氯-5-三氟甲基-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-3-氯-5-三氟甲基-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为94％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.196，177，169，161，141。

¹hnmr(151mhz，acetone)δ16.99(d，j＝1.8hz，1h)，13.80(d，j＝3.9hz，1h)，3.66(s，2h)；

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ158.18(s，1c)，144.10(dd，jc-f＝8.91，8.76hz，1c)，133.41(dd，jc-f＝.80，6.80hz，1c)，124.07(dd，jc-f＝540.28，540.28hz，1c)，115.59(ddjc-f＝66.44，66.59hz，1c)，113.48(s，1c)。

本发明实施例十七为5-硝基-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-5-硝基-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为98％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.139，109，93，66。

¹hnmr(600mhz，acetone)δ8.91(d，j＝2.8hz，1h)，8.20(dd，j＝9.2，2.8hz，1h)，6.89(s，2h)，6.73-6.63(m，1h)。

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ163.81，147.11，136.11，133.11，107.47。

本发明实施例十八为5-硝基-6-甲基-2-氨基-吡啶的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-5-硝基-6-甲基-吡啶替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为97％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z153，136，80.¹hnmr(600mhz，cdcl3)δ7.63(d，j＝9.1hz，1h)，6.90(s，2h)，5.92(d，j＝9.1hz，1h)，2.15(s，3h)；¹³cnmr(150mhz，cdcl3)δ151.71，146.56，125.22，124.74，96.21，15.49.

本发明实施例十九为2-氨基吡嗪的制备：其与实施例一的区别仅在于：以2-氟-吡嗪替代2-氟-5-溴-吡啶，制得的目标产物的产率为52％；定性表征数据如下：

gc-ms(ei，70ev)m/z.95，68，41。

¹hnmr(600mhz，acetone)δ7.98(d，j＝1.2hz，1h)，7.89(dd，j＝2.4，2.4hz，1h)，7.73(d，j＝2.7hz，1h)，5.84(s，2h)；

¹³cnmr(150mhz，acetone)δ156.97，142.74，133.5，133.4。

与现有技术相比，本发明方案通过无过渡金属催化的方式，以2-氟取代的含氮六元杂环类化合物为原料，以脒盐酸盐作为胺源，使用氢氧化钠等碱性物质作为催化剂进行催化反应，相对于产物来说，原料成本低廉；本发明方案既无需使用价格高昂且难以回收的过渡金属催化剂、氢气等易燃易爆的危险性气体，也无需使用有毒的溴素及氨基锂等难以工业化的化工原料，本发明方案在较简单的工业条件下即可实现生产，安全环保；本发明的合成2-氨基吡啶方法具有转化率和收率高，工艺流程短，反应规模易于扩大，产物分离较简单，成本低，适于工业化生产优势。

综上所述，本发明提供的一种2-氨基取代的含氮六元杂环类化合物的制备方法，该方法合成条件简单、反应步骤少、反应条件温和、所用催化剂廉价、废弃物排放少且官能团耐受性好。

以上所述仅为本发明的实施例，并非因此限制本发明的专利范围，凡是利用本发明说明书及附图内容所作的等同变换，或直接或间接运用在相关的技术领域，均同理包括在本发明的专利保护范围内。