专利名称：动物用忌避剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及动物用忌避剂，其包含具有先天性引起动物恐惧的气味的化合物作为有效成分。
背景技术：
通常，野生动物所引起的各种问题，例如，由于动物闯入农用地而毁坏农产品、由于动物闯入道路和铁路而发生的事故、由于动物闯入住宅而造成的伤害、破坏(例如，咬坏电缆和通信电缆网等等)、鸟撞击飞机而发生的事故等等，造成生命损失和经济损失。作为应对动物所引起的这种破坏的对策，已公开了各种忌避剂(专利文献1、2和
3)。许多忌避剂着眼于添味剂。然而，由于这种忌避剂仅具有动物厌恶的气味，所以认为它们会因为适应而失去效果。另一方面，经验上已知的是，食肉动物的排泄物、分泌物等等所形成的气味会引起动物的回避行为。着眼于这种效果，已经推荐了使用食肉动物本身的排泄物作为动物用忌避剂的方法，例如，已经引进和销售了使用灰狼(狼(Canis lupus))本身的尿作为忌避剂的产品。然而，产生大量的濒于灭绝动物(例如，狼等等)的排泄物是很不容易的。引起回避行为的具体有气味的分子的实例是2，4，5-三甲基-3-噻唑啉(TMT)。从狐狸(其是啮齿动物例如小鼠、大鼠等等的天敌)的肛门腺分泌的气味组份中分离出TMT，并确定为可引起恐惧反应的组份。E. Vernet-Maury等人分析了包含在狐狸排泄物中的气味组份，并分析了 70种对动物有影响的气味分子。结果，具有最强效果的气味分子是TMT (非专利文献I)。此外,Maury等人分析了具有与TMT相似化学结构的11种气味分子的效果。然而，它们的效果等于或小于TMT的效果(非专利文献2)。基于这些试验结果，TMT已经作为引起动物恐惧并显示忌避剂作用的单一物质而被广泛地研究。然而，其作用不明显，并且与天敌本身的气味相比，只引起弱的响应。由此产生疑问如果TMT不能引起对于天敌的恐惧反应，其只不过认作臭气(非专利文献3和4)。或者，人们认为天敌本身的气味包含许多化合物的混合气味，单一化合物不能再现该效果。本发明人使用基因工程形成了改变神经回路的小鼠，他们故意除去一部分处理气味信息的嗅觉神经回路，通过分析发生了这些突变的小鼠的嗅觉行为而进行独特的研究，由此说明了各个嗅觉神经回路的生物功能。结果，他们在世界上第一次阐明小鼠对天敌气味的恐惧反应和对恶臭味的厌恶响应，分别被存在于特定脑内区域的嗅觉神经回路所先天性地控制(非专利文献5和6)。由此说明，TMT是引起动物恐惧的物质。然而，与天敌本身气味所提供的效果相比，TMT仍然显示了较低的忌避效果，并且至今还没有发现忌避效果超过TMT的单一物质。文献列表专利文献专利文献I JP-A-2001-158712
专利文献2 JP-A-2002-173401专利文献3 JP-A-2009-120550非专利文献非专利文献I J. Physiol. (Paris)62 Suppl 3:461(1970)非专利文献2 J. Chem. Ecol. 10:1007-1018(1984)非专利文献3 Neurosci. Biobehav. Rev. 29:1145-1156 (2005)非专利文献4 Neurosci. Biobehav. Rev. 32:1259-1266 (2008)非专利文献5 =Nature 450:503-508 (2007)非专利文献6 Cell Technology, Vol. 27，No. 11，pp. 1131-1138，2008 年 11 月本发明概述本发明解决的问题本发明的目的是提供动物用忌避剂，其包含先天性引起动物恐惧的气味的化合物作为有效成分，其可有效用于防止有害动物(包括小动物，例如小鼠等等)所引起的破坏，并且避免动物适应于上述气味。要求有效成分提供优于通常被认为能够引起动物恐惧的TMT的效果。解决问题的方法本发明人进行了深入的研究，以图解决上述问题，发现了特定的化合物引起动物强烈的恐惧，并且可以用作忌避剂的有效成分，由此导致本发明的完成。相应地，本发明提供了(I)动物用忌避剂，其包含选自以下的至少一种作为有效成分式(I)所代表的杂环化合物或其盐
权利要求
1.动物用忌避剂，其包含选自以下的至少ー种作为有效成分 式(I)所代表的杂环化合物或其盐
2.按照权利要求I的动物用忌避剂，其中环A是吡咯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、哌嗪、吡咯烷、六氢哒嗪、咪唑烷、哌啶、硫杂环丙烷、硫杂环丁烷、噻吩、硫杂环戊烷、四氢-2H-噻喃、噻唑啉、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑啉、硫吗啉、噻ニ唑啉、噻ニ唑、噻ニ唑烷、I，3-噻嗪烷、5，6- ニ氢-4H-1，3-噻嗪、呋喃、2H-吡喃、4H-吡喃、噁唑、异噁唑、吗啉或鳴唑啉。
3.按照权利要求I或2的动物用忌避剂，其中环A是包含氮原子和/或硫原子的3至7元杂环。
4.按照权利要求I或2的动物用忌避剂，其中环A是包含氮原子和硫原子的3至7元杂环。
5.动物用忌避剂，其包含选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐作为有效成分
6.按照权利要求5的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(A)所代表的化合物。
7.按照权利要求5的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(B)或式(C)所代表的化合物。
8.按照权利要求6的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物2-甲基噻唑，2-こ基噻唑，2-溴噻唑，4-甲基噻唑和2，4-ニ甲基噻唑。
9.按照权利要求7的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物2-甲基-2-噻唑啉，2-甲硫基-2-噻唑啉，4-甲基-2-噻唑啉，2，4- ニ甲基-2-噻唑啉和2，2-ニ甲基噻唑烷。
10.按照权利要求5的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(F)所代表的化合物。
11.按照权利要求5的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(G)所代表的化合物。
12.按照权利要求10的动物用忌避剂，其中所述化合物是硫吗啉。
13.按照权利要求11的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物2，5-ニ甲基-2-噻唑啉和5-甲基-2-噻唑啉。
14.按照权利要求I的动物用忌避剂，其中链状硫醚化合物是烯丙基甲基硫醚。
15.按照权利要求I的动物用忌避剂，其中异硫氰酸烷基酯是异硫氰酸こ酷。
16.按照权利要求I至15的任一项的动物用忌避剂，其是用于有害动物的忌避剂。
17.忌避动物的方法，包括在需要忌避动物的空间放置选自以下的至少ー种 式(I)所代表的杂环化合物或其盐
18.忌避动物的方法，包括在需要忌避动物的空间放置至少ー种选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐
19.用作动物用忌避剂的选自以下的至少ー种化合物 式(I)所代表的杂环化合物或其盐
20.用作动物用忌避剂的选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐
21.选自以下的至少ー种作为动物用忌避剂的用途， 式(I)所代表的杂环化合物或其盐
22.选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐作为动物用忌避剂的用途，
全文摘要
本发明提供了动物用忌避剂，其包含释放出先天性引起动物恐惧的气味的化合物作为有效成分，其中该动物对上述气味不会产生适应性。所述动物用忌避剂包含选自以下的至少一种作为有效成分式(1)所示的杂环化合物或其盐；链状硫醚化合物；和异硫氰酸烷基酯。在式(1)中，环A代表含有至少一个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的3至7元杂环，R1和R2各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团。(1)
文档编号A01N43/78GK102843907SQ20118001251
公开日2012年12月26日 申请日期2011年2月8日 优先权日2010年2月8日
发明者小早川高, 小早川令子 申请人:公益财团法人大阪生物化学研究所, 脑科学香料株式会社