内酰胺组合物及用途的制作方法

发明领域本发明涉及卫生领域的改善，特别是包含内酰胺的组合物，其表现出改善的细菌物种的抑制。

背景技术：

1、卫生，特别是细菌物种的抑制，对消费者是重要的。

2、内酰胺已知为细菌物种的抑制剂。其可以应用到表面上以抑制细菌物种。

3、希望在其抑制细菌物种的活性方面改善含内酰胺的制剂。

技术实现思路

1、我们已经发现，通过配制包含内酰胺与溶剂和成膜聚合物的组合的组合物，所得制剂表现出改善的细菌物种的抑制。

2、在第一方面，本发明涉及一种组合物，其包含：-

3、(a)0.0001至5重量％，优选地0.0001至2.5重量％，更优选地0.0001至1重量％，更优选地0.001至1重量％的内酰胺；和

4、(b)0.5至95重量％，优选地0.5至90重量％，更优选地0.5至80重量％的溶剂；和

5、(c)0.1至80重量％，优选地0.25至40重量％，更优选地0.5至35重量％的成膜聚合物；

6、其中成膜聚合物选自多糖、季铵化多糖衍生物、聚乙烯吡咯烷酮(pvp)及其共聚物以及聚乙烯醇(pva)和聚乙烯醇的共聚物，和/或其混合物；且

7、其中内酰胺具有式(i)或(ii)：

8、

9、其中：

10、r1和r2各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基；和

11、r3选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、环烷基、芳基、芳烷基、-c(o)cr6＝ch2和(ch2)nn+(ra)3，其中n为1至16，优选地2至8的整数，并且其中每个ra独立地为h或c1-4烷基；

12、r4和r5独立地选自氢、芳基、杂环基、杂芳基和芳基烷基；和

13、r6选自氢和甲基；和

14、r7选自氢和-c(o)cr6＝ch2；和

15、优选地r4和r5中的至少一个为氢。

16、优选地式(i)或(ii)的内酰胺，r1、r4和r5为h；r3为h或(ch2)nn+(ch3)3，其中n为1至16，优选地2至8的整数；并且r2为苯基或单取代的苯基；优选地r2选自苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-溴苯基和4-甲基苯基。

17、优选地内酰胺为选自以下的内酰胺：

18、

19、

20、更优选地内酰胺选自：

21、

22、最优选地内酰胺为：

23、4-(4-氯苯基)-5-亚甲基-吡咯-2-酮

24、优选地内酰胺从水基组合物递送，优选地包含0.1至99重量％，优选地0.5至98重量％，更优选地1至98重量％的水。

25、溶剂优选地选自：醇；乙酰丙酸酯衍生物；乳酸酯衍生物；和介电常数为15或更高的溶剂，优选地溶剂选自：醇、乙酰丙酸酯衍生物；和乳酸酯衍生物；更优选地溶剂选自：乙酰丙酸酯衍生物和乳酸酯衍生物。

26、溶剂的优选实例为：醇，优选地c1-c4醇，更优选地乙醇；乳酸酯衍生物，优选地乳酸乙酯和/或乳酸丁酯；乙酰丙酸酯衍生物，优选地2-甲基四氢呋喃、乙酰丙酸乙酯和/或乙酰丙酸乙酯甘油缩酮(lgk)；和介电常数为15或更高的溶剂，优选地二甲基亚砜(dmso)。

27、优选地溶剂选自：乙醇；乳酸乙酯、乳酸丁酯；2-甲基四氢呋喃、乙酰丙酸乙酯和乙酰丙酸乙酯甘油缩酮(lgk)，或其混合物。

28、优选地溶剂选自：乙酰丙酸酯衍生物；和乳酸酯衍生物。

29、甚至更优选地溶剂选自：乳酸乙酯、乳酸丁酯；2-甲基四氢呋喃、乙酰丙酸乙酯和乙酰丙酸乙酯甘油缩酮(lgk)，或其混合物。

30、最优选地溶剂选自：2-甲基四氢呋喃、乙酰丙酸乙酯和乙酰丙酸乙酯甘油缩酮(lgk)，或其混合物。

31、溶剂以0.5至95重量％，优选地0.5至90重量％，更优选地0.5至80重量％的水平存在。溶剂可以以0.5重量％、0.75重量％、1重量％、1.5重量％、2重量％、2.5重量％或甚至5重量％的最低水平存在。溶剂可以以95重量％、90重量％、85重量％、80重量％、70重量％、60重量％、50重量％、40重量％、30重量％、25重量％、20重量％或甚至10重量％的最高水平存在。溶剂的任何较高水平意图可与溶剂的任何较低水平组合。

32、优选的天然聚合物为多糖，例如黄原胶和羟丙基甲基纤维素(hpmc)和季铵化多糖衍生物聚合物，例如celquat。优选的合成聚合物包括聚乙烯吡咯烷酮(pvp)及其共聚物、聚乙烯醇(pva)和聚乙烯醇的共聚物。

33、更优选的成膜聚合物为多糖、季铵化多糖衍生物、聚乙烯吡咯烷酮(pvp)及其共聚物以及聚乙烯醇(pva)和聚乙烯醇的共聚物。

34、最优选的成膜聚合物为季铵化多糖衍生物、聚乙烯吡咯烷酮(pvp)及其共聚物，以及聚乙烯醇(pva)和聚乙烯醇的共聚物。

35、优选地，组合物包含一种或多种表面活性剂。表面活性剂可以以0.25至25重量％，优选地0.25至20重量％，更优选地0.25至15重量％，甚至更优选地0.25至10重量％或甚至0.5至10重量％或甚至0.5至5重量％的水平存在。

36、表面活性剂可以以0.25至25重量％，优选地0.25至20重量％，更优选地0.25至15重量％，甚至更优选地0.25至10重量％或甚至0.5至10重量％或甚至0.5至5重量％的水平存在。

37、表面活性剂优选地选自阴离子、非离子、阳离子和/或两性表面活性剂。优选的表面活性剂为非离子表面活性剂。

38、在第二方面，本发明涉及通过使用根据本发明的第一方面的组合物处理来改善表面的细菌污着抗性的非治疗性表面处理方法。

39、优选地，待处理的表面选自塑料、金属、木材、聚合物、纸、织物和/或擦拭物。

40、优选地，在该方法中，内酰胺选自：

41、优选地为

42、在第三方面，本发明进一步涉及内酰胺和成膜聚合物的组合用于改善的细菌物种的抑制的用途。

43、其中，成膜聚合物选自多糖、季铵化多糖衍生物、聚乙烯吡咯烷酮(pvp)及其共聚物以及聚乙烯醇(pva)和聚乙烯醇的共聚物，和/或其混合物；以及

44、其中内酰胺具有式(i)或(ii)：

45、

46、其中：

47、r1和r2各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基；和

48、r3选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、环烷基、芳基、芳烷基、-c(o)cr6＝ch2和(ch2)nn+(ra)3，其中n为1至16，优选地2至8的整数，并且其中每个ra独立地为h或c1-4烷基；

49、r4和r5独立地选自氢、芳基、杂环基、杂芳基和芳基烷基；和

50、r6选自氢和甲基；和

51、r7选自氢和-c(o)cr6＝ch2；和

52、优选地，r4和r5中的至少一个为氢。

53、优选地，在使用中，内酰胺选自：

54、优选地为