1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑在防治柑橘溃疡病上的应用

本发明属于植物病害防治。更具体地，涉及1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑在防治柑橘溃疡病上的应用。

背景技术：

1、柑橘是世界第一大类水果，同时也是我国南方栽培面积最广、经济地位最重要的果树。柑橘溃疡病是柑橘上危害最严重的细菌性病害之一，由革兰氏阴性细菌柑橘溃疡病菌xanthomonas citri subsp.citri(xcc)引起。柑橘溃疡病易防难治，一旦染病，终生带毒。在我国，柑橘溃疡病每年造成的经济损失平均多达5亿元，极大地威胁着柑橘产业的健康发展。因此，研发新型有效的病害防治新药物是迫切需要解决的关键问题之一。

2、传统抗生素通常以细菌生存的关键因素为作用靶标，但是长期不规范地使用抗生素使细菌的抗药性越来越普遍和严重。为了解决抗药性问题，中国专利申请cn111713514a公开了一种柑橘溃疡病用的药剂，以有机铜杀菌剂、纳米银溶胶和植物挥发油组合，通过三者的协同增效作用，提高杀菌能力，延缓病原菌产生抗药性。虽然该方法延缓了抗药性的产生，但是随着长期的使用，柑橘溃疡病菌依据自然界优胜略汰的法则，还是会逐渐造成病原菌抗药性的产生，不利于长期使用。

3、因此，迫切需要提供一种抗柑橘溃疡病效果好，长期使用也不会使柑橘溃疡病菌产生抗药性的柑橘溃疡病防治方法。

技术实现思路

1、本发明要解决的技术问题是克服现有防治柑橘溃疡病的方法易造成病原菌抗药性的缺陷和不足，提供一种1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑在防治柑橘溃疡病上的应用，可以达到抗柑橘溃疡病效果好，长期使用也不会使柑橘溃疡病菌产生抗药性的效果。

2、本发明的目的在于提供1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑作为植物病原菌iii型分泌系统抑制剂中的应用。

3、本发明的另一目的在于提供一种防治植物病害的组合物。

4、本发明上述目的通过以下技术方案实现：

5、天然产物是大自然馈赠给人类的一个宝库，人们从中可以获得医治严重危害人类健康疾病的防治药物、医用及农用抗菌素、开发高效低毒农药以及植物生长激素和其他具有经济价值的物质，并且天然产物对环境友好。发明人发现，天然活性产物1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑通过抑制植物病原菌iii型分泌系统中hpa1基因启动子的表达，对柑橘溃疡病具有显著的防治效果。

6、因此，本发明要求保护1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑在防治柑橘溃疡病上的应用，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑简称为化合物z-10，具有如下结构：

7、

8、所述防治为预防和/或治疗，即预防柑橘溃疡病和/或治疗柑橘溃疡病，避免植物遭受柑橘溃疡病的侵害。

9、进一步地，所述柑橘溃疡病的病原菌为柑橘溃疡病菌xanthomonas citrisubsp.citri。

10、更进一步地，所述化合物z-10抑制植物病原菌iii型分泌系统。iii型分泌系统(t3ss)是革兰氏阴性病原细菌中的关键毒力因子，主要调控因子hrpg和hrpx的表达、针状结构的组装和效应蛋白的表达，是造成此类细菌致病性的主要原因。本发明化合物z-10作用于细菌的毒力因子，以其作为靶标，在降低细菌的致病性的同时，不影响细菌的正常生长，能够达到减少细菌抗药性产生的效果，实现对柑橘溃疡病的长久、有效的防控。

11、进一步地，所述化合物z-10抑制植物病原菌iii型分泌系统中hpa1基因启动子的表达。

12、更进一步地，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑还可以为其药学上可接受的盐或水合物，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑药学上可接受的盐或水合物可以作为前体药，达到与1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑相类似的活性效果。

13、基于此，本发明还要求保护1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑作为植物病原菌iii型分泌系统抑制剂中的应用，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑简称为化合物z-10，具有如下结构：

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15、进一步地，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑还可以为其药学上可接受的盐或水合物，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑药学上可接受的盐或水合物可以作为前体药，达到与1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑相类似的活性效果。

16、更进一步地，所述抑制剂的剂型为固体制剂或液体制剂。优选地，所述固体制剂包括直接使用固体制剂、可分散固体制剂、可溶固体制剂；所述液体制剂包括液体制剂、分散液体制剂、乳液制剂、悬浮制剂、多相制剂。

17、另外的，本发明还提供了一种防治植物病害的组合物，所述组合物含有1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑或其药学上可接受的盐或水合物，和杀菌剂、生防菌剂、植物生长调节剂、杀虫剂中的一种或多种。

18、进一步地，所述植物病害为柑橘溃疡病。所述柑橘溃疡病的病原菌为柑橘溃疡病菌xanthomonas citri subsp.citri。

19、优选地，所述杀菌剂包括：噻菌铜、喹啉铜、噻唑锌、春日霉素、代森锰锌、氢氧化铜、波尔多液等。

20、优选地，所述生防菌剂包括枯草芽孢杆菌、解淀粉芽孢杆菌、甲基营养型芽孢杆菌等。

21、优选地，所述植物生长调节剂包括：赤霉素、苄氨基嘌呤、复硝酚钠、芸苔素等。

22、优选地，所述杀虫剂包括：乙螨唑、螺螨酯、阿维菌素、乙唑螨腈等。

23、本发明具有以下有益效果：

24、本发明提供了1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑在防治柑橘溃疡病上的应用，该化合物对病原菌iii型分泌系统中的hpa1基因启动子具有强烈的抑制作用，同时还不影响病原菌的正常生长，在不影响植物病原菌生长的同时，能够强烈的抑制植物病原菌的毒力因子，显著性地降低植物病原菌的致病性，达到了防治柑橘溃疡病的效果；并且还具有减少病原菌对化合物抗药性产生的效果，在植物病害的防治方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。

技术特征：

1.1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑在防治柑橘溃疡病上的应用，其特征在于，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑简称为化合物z-10，具有如下结构：

2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述柑橘溃疡病的病原菌为柑橘溃疡病菌xanthomonas citri subsp.citri。

3.根据权利要求2所述应用，其特征在于，所述化合物z-10抑制植物病原菌iii型分泌系统。

4.根据权利要求3所述应用，其特征在于，所述化合物z-10抑制植物病原菌iii型分泌系统中hpa1基因启动子的表达。

5.根据权利要求1～4任一所述应用，其特征在于，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑还可以为其药学上可接受的盐或水合物。

6.1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑作为植物病原菌iii型分泌系统抑制剂中的应用，其特征在于，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑简称为化合物z-10，具有如下结构：

7.根据权利要求6所述应用，其特征在于，所述1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑还可以为其药学上可接受的盐或水合物。

8.根据权利要求6或7所述应用，其特征在于，所述抑制剂的剂型为固体制剂或液体制剂。

9.一种防治植物病害的组合物，其特征在于，所述组合物含有1-甲基-5-巯基-1h-四氮唑或其药学上可接受的盐或水合物，和杀菌剂、生防菌剂、植物生长调节剂、杀虫剂中的一种或多种。

10.根据权利要求9所述组合物，其特征在于，所述植物病害为柑橘溃疡病。

技术总结
本发明属于植物病害防治技术领域，具体涉及1‑甲基‑5‑巯基‑1H‑四氮唑在防治柑橘溃疡病上的应用。该化合物对病原菌III型分泌系统中的hpa1基因启动子具有强烈的抑制作用，同时还不影响病原菌的正常生长，在不影响植物病原菌生长的同时，能够强烈的抑制植物病原菌的毒力因子，显著性地降低植物病原菌的致病性，达到了防治柑橘溃疡病的效果；并且还具有减少病原菌对化合物抗药性产生的效果，在植物病害的防治方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。

技术研发人员：崔紫宁,王鑫,张钰晴
受保护的技术使用者：华南农业大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15