专利名称：一种艾蒿提取物及其制备工艺以及在控制餐后血糖上的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种艾蒿提取物及其新用途，以及艾蒿提取物的制备方法，特别是艾蒿提取物及其制备工艺以及在控制餐后血糖上的应用。
背景技术：
糖尿病已成为世界三大疾病之一，随着人们生活水平的提高，人口老龄化、糖尿病 和肥胖症的发病率逐年增加，尤其是2型糖尿病发病率更高，已成为严重威胁人类健康的 慢性病。糖尿病不仅是发病率高，更重要的是由糖尿病引起的并发症，随着糖尿病病程的延 长，可导致失明、心脑血管疾病、肝功能损伤、肾功能衰竭、神经病变、肢体坏疽以致截肢、昏 迷等多种并发症，最终导至死亡。近年来，餐后高血糖在糖尿病的诊断、治疗目标及慢性并 发症发病机制上的重要性受到愈来愈多的关注。餐后血糖过高，会引起“葡萄糖毒性作用”， 导致对机体的损害及并发症，因此降低餐后高血糖的药物在治疗2型糖尿病及并发症非常 重要。而目前临床应用的餐后血糖(葡萄糖苷酶抑制剂)控制剂类药物存在依从性差、价 格比较昂贵、不良反应和临床选择面局限等问题，寻找更为安全高效的餐后血糖(a-葡萄 糖苷酶抑制剂)抑制剂一直是各国研究者关注的热点。
发明内容
本发明目的是提供一种艾蒿提取物及其制备工艺以及在控制餐后血糖上的应用， 成本低，效果好，安全可靠，解决背景技术存在的上述问题。本发明目的是通过下面的技术方案实现的
一种艾蒿提取物，其特别之处是艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的水或乙醇提取物，保留了 有效成分，去除无效的药渣；所述的艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的水提取物的剂型为艾蒿提 取物干粉，每克水提取物相当于含生药15-20克；所述的艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的醇提 取物的剂型为艾蒿提取物干粉，每克醇提取物相当于含生药20-30克。一种艾蒿提取物在控制餐后血糖上的应用，将艾蒿提取物用于控制餐后血糖，应 用在糖尿病防治药物与保健食品领域。一种艾蒿提取物的制备工艺，艾蒿提取物可分别采用两个技术方案进行提取，一 个技术方案是将艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎用水进行提取，称为艾蒿水提取物制备工艺，另 一个技术方案是将艾蒿茎、叶用不同浓度乙醇进行提取，称为艾蒿乙醇提取物制备工艺。艾蒿水提取物制备工艺，步骤如下①干燥的艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎粉碎，称为 固态物料；②固态物料按比例加入去离子水浸泡过夜，固态物料与去离子水的质量比为 1 15-1 20 ；③加热回流提取，时间为120-180min ；④过滤，滤渣再加入1 :10_1 :15倍质量 比的去离子水；⑤第二次加热回流提取，时间90-120min ；⑥过滤，滤渣再加入1 :10_1 15 倍质量比的去离子水，第三次加热回流提取，时间90-120min，再过滤；⑦合并三次滤液，浓 缩至原液量的1/4一 1/5 ；⑧趁热使用分离剂调pH 5-6，所用的分离剂是用浓度为2%-3%的冰醋酸或稀盐酸壳聚糖，使水提取物中的杂质与壳聚糖结合形成大分子物质容易被过滤清 除，提高有效成分的含量和纯度；⑨过滤除去杂质和非特异性沉淀，滤液进一步浓缩及用 80度烤箱烤干；⑩干燥，将干燥物研磨或粉碎成细粉，通过60目筛后即为艾蒿水提取物。艾蒿乙醇提取物制备工艺，步骤如下①艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎粉碎，称为固态 物料；②按固态物质与乙醇溶液的质量比为1 :10-1 15的比例，加入60-95%乙醇溶液浸泡 过夜；③加热回流提取，时间90-120min ；④过滤，滤渣再加1 :8_1 10倍质量比的60-95%乙 醇溶液；⑤第二次加热回流提取，时间60-90min，过滤；⑥合并二次滤液，回 收乙醇后，提取 液进一步浓缩及80度烤箱烤干；⑦干燥，将干燥物研磨或粉碎成细粉，通过60目筛即为艾 蒿乙醇提取物。艾蒿水及乙醇提取物可以根据需要制成胶囊、片剂、散剂等等不同制剂。将艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎用水和不同浓度乙醇分别进行提取，用其提取物进行 体外和体内动物实验，观察其体外对α —葡萄糖苷酶的活性的抑制作用、体内对糖尿病动 物餐后血糖升高的抑制作用及与糖尿病相关的症状改善情况。艾蒿的水或醇提取物具有控 制餐后血糖升高的作用，能抑制α —葡萄糖苷酶的活性，在以淀粉、麦芽糖以及蔗糖为底 物的体外实验中，显示了良好的α —葡萄糖苷酶抑制作用；糖尿病大鼠、小鼠淀粉负荷糖 耐量试验显示，给予艾蒿提取物后，显著降低糖尿病大鼠、小鼠淀粉负荷后的血糖升高，对 控制餐后血糖的升高有效，为临床提供一种新的用药选择，具有疗效明确、成本低廉、服用 方便、用量小等特点。艾蒿提取物制备方法简单，运输和使用方便，生产成本低，除具有抗菌、抗病毒、 抗真菌、镇咳、消炎止痛、止血和抗凝血、增强免疫功能等作用外，本发明发现其还具有明显 的抑制餐后血糖升高作用。本发明的有益效果是(1)原料资源丰富本发明应用天然中药植物艾蒿提取有 效成分制成现代中药制剂。其用资源丰富、经济易得，药用价值高，为艾蒿资源的新用途提 供科学依据。(2)制备工艺简单本方法工艺流程简单，不需要特殊仪器和设备，成本低，生 产周期短，适合于工业化生产。(3)应用方便，效果明显该制剂为固体剂型，用量小、携带、 储存及应用均方便。应用于糖尿病动物模型的治疗，显示明显的降低餐后血糖、改善胰岛素 抵抗、减少糖尿病动物的“三多一少”等症状，在减少和延缓糖尿病并发症的发生、发展方面 具有明显的优势，表明该艾蒿制剂对糖尿病及并发症有很好的防治作用。(4)安全动物药 理、药效及毒性试验均未发现毒副反应，本发明制剂符合“三效、三小、三方便”的现代中药 要求。
具体实施例方式以下通过实施例对本发明作进一步说明。在实施例中，本发明按规定艾蒿固料与水或乙醇溶液的质量比例范围内进行了几 个方案的提取，并对其提取物进行了体内、外的实验研究，均得到一致的结果。其提取方案 可进行如下调整，并用不同提取方案的提取物观察了不同糖尿病动物模型的治疗效果。实施例一
(1)艾蒿水提取物制备工艺固液比分别为1 :20、1 :15、1 15 ；提取时间分别为 180min、120min、90mino
(2)艾蒿乙醇提取物制备工艺固液比分别为1 :15、1 :10、1 10 ；乙醇浓度均为60% ；提取时间分别为120min、90min、90min。实施例二
(1)艾蒿水提取物制备工艺固液比分别为1 :17、1 :15、1 12 ；提取时间分别为 150min、120min、90mino(2)艾蒿乙醇提取物制备工艺固液比分别为1 :12、1 :10、1 :8 ；乙醇浓度均为 75% ；提取时间分别为90min、90min、60min。实施例三
(1)艾蒿水提取物制备工艺固液比分别为1 :15、1 :15、1 10 ；提取时间分别为 120min、120min、120min。(2)艾蒿乙醇提取物制备工艺固液比分别为1 :10、1 :10、1 :8 ；乙醇浓度均为 95% ；提取时间分别为90min、60min、60min。各实施例的制备工艺如下
①实施例一，艾蒿水提取物制备工艺菊科植物艾蒿(Aremisia argyi)艾蒿叶或艾蒿 叶与艾蒿茎的自然干燥物，粉碎后加入艾蒿质量的20倍去离子水浸泡过夜一90°C加热回 流提取180 min —过滤，滤渣再加入15倍去离子一90°C加热回流提取120 min —过滤，滤 渣再加入15倍去离子一90°C加热回流提取90 min —过滤。合并三次滤液，80°C浓缩至原 液量的1/4一1/5 —趁热用分离剂调(2%-3%的冰醋酸或稀盐酸壳聚糖)pH 5-6 —过滤除去 杂质和非特异性沉淀，滤液进一步浓缩及80°C烤箱烤干一干燥，将干燥物研磨或粉碎成细 粉，通过60目筛即为既艾蒿水提取物。实施例二、实施例三的艾蒿水提取物制备工艺步骤同实施例一，只是加水量和提 取时间不同。②实施例一，艾蒿乙醇提取物制备工艺菊科植物艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的自 然干燥物，粉碎后加入艾蒿质量15倍的60%乙醇浸泡过夜一70°C加热回流提取120 min — 过滤，滤渣再加入10倍量的60%乙醇一70°C加热回流提取90 min —过滤，滤渣再加入10 倍量的60%乙醇一70°C加热回流提取90 min—过滤。合并三次滤液，滤液进一步浓缩及 70°C烤箱烤干一干燥，将干燥物研磨或粉碎成细粉，通过60目筛即为既艾蒿乙醇提取物。实施例二、三的艾蒿乙醇提取物制备工艺步骤同实施例一，只是加入的乙醇量、乙 醇浓度和提取时间不同。一种艾蒿提取物，其特别之处是艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的水或乙醇提取物，保 留了有效成分，去除无效的药渣；所述的艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的水提取物的剂型为艾 蒿提取物干粉，每克水提取物相当于含生药15-20克；所述的艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的 乙醇提取物的剂型为艾蒿提取物干粉，每克乙醇提取物相当于含生药20-30克。艾蒿水及乙醇提取物可以根据需要制成胶囊、片剂、散剂等等。将实施例一、二、三分别制成胶囊、片剂和散剂，并对各式样分别进行体外、体内药 效试验，各组式样的实验结果报告如下。艾蒿提取物对α -葡萄糖苷酶活性抑制作用实验结果在体外实验中，以淀粉、麦 芽糖以及蔗糖为底物，分别观察了不同艾蒿提取物实施例试样对α “葡萄糖苷酶活性的抑 制作用(每试样重复试验5次，取其平均值)，结果见下表1。
表1 试样体外对以淀粉为底物的α _葡萄糖苷酶活性抑制率(％)( X 士s，n=5)
权利要求
一种艾蒿提取物，其特征在于艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的水或乙醇提取物，保留了有效成分，去除无效的药渣；所述的艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的水提取物的剂型为艾蒿提取物干粉，每克水提取物相当于含生药15 20克；所述的艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的乙醇提取物的剂型为艾蒿提取物干粉，每克乙醇提取物相当于含生药20 30克。
2.一种艾蒿提取物的制备工艺，其特征在于采用艾蒿水提取物制备工艺，步骤如 下①干燥的艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎粉碎，称为固态物料；②固态物料按比例加入去 离子水浸泡过夜，固态物料与去离子水的质量比为1 :15-1 20 ；③加热回流提取，时间为 120-180min ；④过滤，滤渣再加入1 :10_1 :15倍质量比的去离子水；⑤第二次加热回流提 取，时间90-120min ；⑥过滤，滤渣再加入1 :10_1 15倍质量比的去离子水，第三次加热回 流提取，时间90-120min，再过滤；⑦合并三次滤液，浓缩至原液量的1/4一1/5 ；⑧趁热使用 分离剂调PH 5-6，所用的分离剂是用浓度为2%-3%的冰醋酸或稀盐酸壳聚糖，使水提取物 中的杂质与壳聚糖结合形成大分子物质容易被过滤清除，提高有效成分的含量和纯度；⑨ 过滤除去杂质和非特异性沉淀，滤液进一步浓缩及用80度烤箱烤干；⑩干燥，将干燥物研 磨或粉碎成细粉，通过60目筛后即为艾蒿水提取物。
3.一种艾蒿提取物的制备工艺，其特征在于采用艾蒿乙醇提取物制备工艺，步骤如 下①艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎粉碎，称为固态物料；②按固态物质与乙醇溶液的质量比 为1 :10-1 15的比例，加入60-95%乙醇溶液浸泡过夜；③加热回流提取，时间90-120min ； ④过滤，滤渣再加1 :8-1 10倍质量比的60-95%乙醇溶液；⑤第二次加热回流提取，时间 60-90min，过滤；⑥合并二次滤液，回收乙醇后，提取液进一步浓缩及80度烤箱烤干；⑦干 燥，将干燥物研磨或粉碎成细粉，通过60目筛即为艾蒿乙醇提取物。
4.一种艾蒿提取物在控制餐后血糖上的应用，其特征在于将艾蒿提取物用于控制餐后 血糖，应用在糖尿病防治药物与保健食品领域。
全文摘要
本发明涉及一种艾蒿提取物及其新用途以及艾蒿提取物的制备方法，特别是艾蒿提取物及其制备工艺以及在控制餐后血糖上的应用。技术方案是艾蒿叶或艾蒿叶与艾蒿茎的水或乙醇提取物，保留了有效成分，去除无效的药渣；将艾蒿提取物用于控制餐后血糖，应用在糖尿病防治药物与保健食品领域。本发明的有益效果是资源丰富、经济易得，制备工艺简单，成本低，生产周期短，适合于工业化生产，应用方便，效果明显，用量小、携带、储存及应用均方便。应用于糖尿病动物模型的治疗，明显的降低餐后血糖、改善胰岛素抵抗、减少糖尿病动物的“三多一少”等症状，在减少和延缓糖尿病并发症的发生、发展方面具有明显的优势。表明该艾蒿制剂对糖尿病及并发症有很好的防治作用，本发明制剂符合“三效、三小、三方便”的现代中药要求。
文档编号A23L1/30GK101933965SQ20101028516
公开日2011年1月5日 申请日期2010年9月19日 优先权日2010年9月19日
发明者余红, 储金秀, 王丽萍, 王建行, 王志路, 韩淑英 申请人:韩淑英;王志路;王建行;储金秀;余红;王丽萍