专利名称：一种提高耐力的含β-丙氨酸的组合物及其制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及保健品领域，具体涉及一种提高耐力的组合物及其制剂。
背景技术：
如何提高运动员的耐力，延缓疲劳发生和加快体能恢复，始终是体育科学、运动医学和营养学研究的重大问题。耐力素质中的速度耐力是构成运动能力的主要素质，是各运动项目训练的重要内容。速度耐力不仅对高强度类项目具有关键作用，而且对其他项目也具有重要的影响。以速度耐力为主要素质的项目主要有田径、游泳、自行车、赛艇、皮划艇、速度滑冰等冬季项目，此外许多球类和技巧类项目上也需要高水平的速度耐力素质，此外长时间耐力项目的冲刺阶段也需要高水平的速度耐力，是提高竞技水平和取得成绩的关键。耐力和疲劳问题是教练员和运动员一直以来关注的焦点。肌肽属于二肽，在哺乳类动物的骨骼肌中含量很高，由L-组氨酸和β -丙氨酸通过肌肽合成酶作用合成，并且β_丙氨酸是肌肽合成的限速前体，肌肽由肌肽激酶分解。此夕卜，神经组织(如脑部嗅叶)和可兴奋组织也还有少量的肌肽。Dunnett M和Harris RC等从1995年开始就研究证实口服β -丙氨酸能明显提高肌肽的含量，肌肽能缓冲H+堆积引起的酸毒性，增强Ca2+通道的敏感性，缓解肌肉疲劳。最近几年的研究发现，补充β_丙氨酸，提高肌肉肌肽含量，对提高速度耐力有重要作用，能改善未经训练或有训练经历个体的高强度运动能力。左旋肉碱由于能够促进脂肪酸穿过线粒体膜进行氧化供能，因此在运动时可以促进身体内脂肪的燃烧来提供能量，同时左旋肉碱还可以促进支链氨基酸的氧化利用，可以改变线粒体内呼吸酶的活性，从而可以提高机体有氧氧化供能的能力。另外，牛磺酸、B族维生素作为能量代谢参与的辅酶，能够提高运动中的能量生成，提高机体的耐力水平，从而提高运动成绩，尤其适合于耐力性运动项目。目前还未见到关于丙氨酸、左旋肉碱、牛磺酸、B族维生素合用具有提高耐力的相关报道。
发明内容
本发明提供了一种具有提高耐力功能的组合物。本发明还提供了 一种含提高耐力功能组合物的制剂。本发明还提供了 一种制备提高耐力的组合物的方法。本发明提供的一种提高耐力的组合物，含有以下活性成分:β -丙氨酸、左旋肉碱或其药学上可接受的盐、牛磺酸、B族维生素。具体的，该组合物含有以下重量份的活性成分:β -丙氨酸1000-6000份、左旋肉碱或其药学上可接受的盐1000-4000份、牛磺酸1000-4000份和B族维生素0.2-30份。优选地，该组合物含有以下重量份的活性成分:β -丙氨酸4000-6000份、左旋肉碱或其药学上可接受的盐2000-4000份、牛磺酸2000-4000份和B族维生素1_20份。
上述组合物中:所述的重量份可以是μ g、mg、g、kg等医药领域公知的重量单位，或其倍数，如IOOmg、IOg 等；所述左旋肉碱药学上可接受的盐选自左旋肉碱酒石酸盐、左旋肉碱富马酸盐或左旋肉碱盐酸盐中的一种或几种；所述B族维生素包括维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酸、泛酸中的一种或几种；本发明还提供了含上述提高耐力组合物的制剂，由提高耐力的组合物和药学上可接受的载体或稀释剂组成。所述含组合物的制剂为固体制剂或液体制剂；所述固体制剂为片剂、硬胶囊剂、颗粒剂、粉剂或软胶囊；所述液体制剂为口服液。所述药学上可接受的载体或稀释剂选自木糖醇、山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽酮糖、甘露醇、乙醇、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基纤维素、大豆油或硬脂酸镁中的一种或多种。本发明还提供了一种制备提高耐力的组合物的方法，包括以下步骤:I)称取β -丙氨酸、牛磺酸、左旋肉碱或其药学上可接受的盐、B族维生素原料，过筛，备用；2)将步骤I)中的活性成分中加入药学上可接受的载体或稀释剂，按照等量递加法混合均勻，制备成常规制剂。用法用量:每天口服或冲饮1-4次，每次1-3粒或片或袋，每粒、袋或片以含β -丙氨酸0.1-6.0g，含左旋肉碱0.1-4.0g，含牛磺酸0.1-4.0g，含B族维生素0.02_30mg。本发明提供的一种用于抗疲劳的组合物具有以下优点:肌肽属于二肽，在哺乳类动物的骨骼肌中含量很高，由L-组氨酸和β -丙氨酸通过肌肽合成酶作用合成，并且β_丙氨酸是肌肽合成的限速前体，肌肽由肌肽激酶分解。此夕卜，神经组织(如脑部嗅叶)和可兴奋组织也还有少量的肌肽。Dunnett M和Harris RC等从1995年开始就研究证实口服β -丙氨酸能明显提高肌肽的含量，肌肽能缓冲H+堆积引起的酸毒性，增强Ca2+通道的敏感性，缓解肌肉疲劳。最近几年的研究发现，补充β_丙氨酸，提高肌肉肌肽含量对提高速度耐力有重要作用，能改善未经训练或有训练经历个体的高强度运动能力。左旋肉碱由于能够促进脂肪酸穿过线粒体膜进行氧化供能，因此在运动时可以促进身体内脂肪的燃烧来提供能量，同时左旋肉碱还可以促进支链氨基酸的氧化利用，可以改变线粒体内呼吸酶的活性，从而可以提高机体有氧氧化供能的能力。另外，牛磺酸、B族维生素作为能量代谢参与的辅酶，能够提高运动中的能量生成，提高机体的耐力水平，从而提高运动成绩，尤其适合于耐力性运动项目。经过试验证实:β -丙氨酸、左旋肉碱和牛磺酸、B族维生素合用能够提高人体耐力，缓解运动后疲劳，具有协同增效作用。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。对于丙氨酸和左旋肉碱的采购厂家是为了进一步说明本发明的可实现性，但是不应用来限制本发明的范围。本发明原料β_丙氨酸购自北京嘉康源生物技术有限公司、左旋肉碱购自沈阳科硕营养科技有限公司。实施例1:胶囊剂:1、处方(重量):β_丙氨酸10000g、左旋肉碱40000g、牛磺酸10000g、维生素BfOg、维生素B240g、维生素B640g、硬脂酸镁600g，制备120000粒。2、制备方法:I) β -丙氨酸、左旋肉碱、牛磺酸，维生素B1、维生素B2、维生素B6、硬脂酸镁，分别过40目筛，备用；2)按照配比称取各原辅料，然后按等量递加法混合均匀，倒入胶囊填充模具中，灌装胶囊，抛光，分装。3)规格:每粒胶囊中含β -丙氨酸0.084g、左旋肉碱0.333g、牛磺酸0.083g、B族维生素0.00083g。4)服用方法:每天服用3次，每次4粒。实施例2:粉剂1、处方(重量)丙氨酸6000g、左旋肉碱酒石酸盐(含左旋肉碱68%) 1470g、牛磺酸4000g、维生素BJg、维生素B2lg、烟酸2g、泛酸30g、异麦芽酮糖8500g，制备2000袋。2、制备方法:I) β -丙氨酸、左旋肉碱酒石酸盐、牛磺酸，维生素B1、维生素B2、烟酸、泛酸、异麦芽酮糖分别过40目筛，备用；2)按照配比称取上述原辅料，然后按等量递加法混合均匀，分装。3)规格:每袋含β -丙氨酸3g、左旋肉碱0.5g、牛磺酸2g、B族维生素0.0155g。4)服用方法:每天服用2次，每次I袋。实施例3:片剂1、处方(重量):β_丙氨酸40000g、左旋肉碱酒石酸盐(含左旋肉碱68% ) 29400g、牛磺酸40000g、维生素B1IOOg'烟酸200g、泛酸300g、乳糖50000g、微晶纤维素8400g、硬脂酸镁1600g，制备160000片。2、制备方法:I) β -丙氨酸、左旋肉碱酒石酸盐(含左旋肉碱68% )、牛磺酸、维生素B”烟酸、泛酸、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁分别过40目筛，备用；2)按照配比称取上述原辅料(除硬脂酸镁外)，然后按等量递加法混合均匀，使用水作为粘合剂，制软材，将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50°C沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5%，整粒，然后在颗粒中加入硬脂酸镁，总混，压片，分装；3、规格:每片含丙氨酸0.25g，含左旋肉碱0.125g，含牛磺酸0.25g、含B族维生素 0.00375g。4、服用剂量:每天4次，每次服用4片。实施例4:胶囊剂:1、处方(重量):β_丙氨酸50000g、左旋肉碱20000g、牛磺酸20000g、维生素B2100g、维生素B6200g、硬脂酸镁600g，制备200000粒。2、制备方法:I) β_丙氨酸、左旋肉碱、牛磺酸、维生素B2、维生素B6、硬脂酸镁分别过40目筛，备用;2)按照配比称取上述原辅料，然后按等量递加法混合均匀，倒入胶囊填充模具中，灌装胶囊，抛光，分装。3、规格:每粒胶囊中含丙氨酸0.25g、左旋肉碱0.lg、牛磺酸0.lg、B族维生素0.0015go4、服用方法:每天服用4次，每次5粒。实验例:人体实验1、实验对象与方法1.1实验对象以某体育大学54名男子短跑对运动员(平均年龄18.5 ±0.67岁)为研究对象。1.2实验分组分组:90名受试者随机分为3组:空白组(N= 18)服用安慰剂,4粒/天；实验组I服用本发明的实施例1，每天服用3次，每次4粒(每粒胶囊中含丙氨酸0.084g、左旋肉碱0.333g、牛磺酸0.083g、B族维生素0.00083g。)；实验组2服用本发明的实施例2，每天服用2次，每次I袋(每袋含β -丙氨酸3g、左旋肉碱0.5g、牛磺酸2g、B族维生素0.0155g)；实验组3服用本发明的实施例3，每天4次，每次服用5粒(每片含β -丙氨酸0.25g，含左旋肉碱0.125g，含牛磺酸0.25g、含B族维生素0.00375g)；实验组4服用本发明的实施例4，每天4次，每次服用4片(每粒胶囊中含β-丙氨酸0.25g、左旋肉碱0.lg、牛磺酸0.lg、B族维生素0.0015g)；均连续服用8周。整个实验期间，并禁服其他提高耐力的食品和药品。1.3实验方法要求受试者在试验前空腹来到实验室取安静时静脉血，运动前进行运动负荷(在Monark功率计上运动)，先作准备活动Imin (O负荷)，然后以50W功率开始，逐步递增负荷，3分钟左右达到70% Hrmax (由预试验测定得出)，此后即不再增加负荷量，持续蹬车60分钟。运动中心率采用Polar表监测。控制实验室的气温及湿度。受试者在服用8周营养品后，再次进行测试。1.4指标和方法测试指标:运动中每半小时取耳血I次，测乳酸。运动后即刻、运动后第3、9、15分钟测量恢复心率、取耳血测乳酸。第二天清晨取静脉血，测量血清超氧化物歧化酶(SOD)活力。测试方法:血乳酸采用YSI 1500SP0RT LACTATEANALYZER测定，方法为酶电极法；血清超氧化物歧化酶(SOD)活力采用黄嘌呤氧化酶法测定，测定仪器均为721型分光光度计。1.5结果统计
数据处理采用SPSS10.0软件，所有数据用均值土标准差来表示，采用方差及配对T检验方法。2实验结果2.1血乳酸浓度的比较表1:血乳酸浓度(单位:mmol/L)
权利要求
1.一种提高耐力的含β-丙氨酸组合物，其特征在于，该组合物由β-丙氨酸、左旋肉碱或其药学上可接受的盐、牛磺酸和B族维生素组成。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，该组合物由以下重量份的原料组成:β-丙氨酸1000-6000份、左旋肉碱或其药学上可接受的盐1000-4000份、牛磺酸1000-4000份、B族维生素0.2-30份。
3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，该组合物由以下重量份的原料组成:β -丙氨酸4000-6000份、左旋肉碱或其药学上可接受的盐2000-4000份、牛磺酸2000-4000份、B族维生素1-20份。
4.根据权利要求1、2或3所述的组合物，其特征在于，所述的左旋肉碱包括药学上可接受的盐左旋肉碱酒石酸盐、左旋肉碱富马酸盐或左旋肉碱盐酸盐中的一种或几种。
5.根据权利要求1、2或3所述的组合物，其特征在于，所述B族维生素包括维生素维生素B2、维生素B6、烟酸、泛酸中的一种或几种。
6.含有权利要求1-5任一项所述提高耐力组合物的制剂，其特征在于，由所述组合物和药学上可接受的载体或稀释剂组成。
7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述制剂选自固体制剂或液体制剂。
8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述固体制剂为片剂、颗粒剂、硬胶囊、软胶囊或粉剂。
9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于，所述药学上可接受的载体或稀释剂选自木糖醇、山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽酮糖、甘露醇、水、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基纤维素、硬脂酸镁中的一种或几种。
10.权利要求1-4任一项所述的组合物或权利要求5-8任一项所述的制剂在制备抗耐力的保健品中的应用。
全文摘要
本发明提供了一种提高耐力的含β-丙氨酸的组合物及含其制剂，该提高耐力的组合物由β-丙氨酸1000-6000份、左旋肉碱或其药学上可接受的盐1000-4000份、牛磺酸1000-4000份、B族维生素0.2-30份组成。本发明还提供了该提高耐力组合物的制剂及其制备方法。
文档编号A23L1/302GK103110114SQ20111036327
公开日2013年5月22日 申请日期2011年11月16日 优先权日2011年11月16日
发明者白厚增, 焦颖, 杨则宜, 朱连君, 宋贵林 申请人:北京康比特体育科技股份有限公司