专利名称：蒙脱石药剂辅料的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种矿物用做药剂辅料。药剂辅料在药物制剂中有着及其重要的作用，辅料是制剂研究、开发和生产中以及提高制剂质量中必备的重要材料，科学合理的辅料选用，可制得定时、定位、定量、高效、速效、长效、毒性小、副作用少、剂量小的新制剂。国外被认可上市的辅料品种已达1000余种，美国就有800多种。我国辅料生产专业性差；品种少，质量差；研究开发不够深入；缺乏全面系统的药剂辅料研究。蒙脱石是一种矿物，将其做为药剂辅料在自古以来的药学典集、《本草纲目》、《中国药典》中均未有记载。
现有技术蒙脱石是具有层状结构的矿物，它能与多种有机化合物形成复合体，其制品在流变性、触变性、表面特性及晶体结构等方面显示出一系列的特性，故其在石油工业中用做钻探泥浆，铸造工业中用做型砂和矿粉的成球技术，纺织工业中用做填料等。在20世纪初期的文献中就有蒙脱石的工业应用，并开始了它的矿物学研究，但由于缺少对粘土单矿物的检查方法，所以不可能对粘土提纯去得到可靠的单矿物组分。所以，到本世纪初的所有研究工作者均未获得满意的结果。在近几十年来，由于现代科学技术的发展，蒙脱石的分离提纯方法得到极大的进步，从而使蒙脱石的应用领域得以拓展。我们经过多年研究，在对其开发研究的一系列工作基础上，对该矿物进行分离提纯，得到了矿物单体，确定了其结构和成分，并发现其具有做为药剂辅料的用途。本专利所涉及的药剂辅料用途就是其中之一。
目的将蒙脱石做为药剂辅料，可为《中国药典》增添一种新矿物药剂辅料，为创制新药及药物新制剂、新剂型提供辅料。
技术方案蒙脱石是一种矿物药剂辅料，以它为原料可以做药物辅料、载体、控释缓释剂等。由于蒙脱石独特的化学组成和特异的矿物晶体结构，使其具有特殊的物理化学性能，这种特性能够使蒙脱石做为一种新药剂辅料，在新药及制剂中做为主要辅料成分，起到其它化学合成药剂辅料所不能替代的作用和功能。因此，利用其独特的物理化学性能可以研制开发多种药剂辅料。
技术优点以蒙脱石为原料研制的药剂辅料，在疾病的治疗中可以起到降低药物的毒副作用，减少用药剂量，增强药物的药理活性；调节药物在体内的释放速度，达到控释或缓释作用。以蒙脱石做为其它药物的载体、缓释剂可以起到好的介载和缓释作用；蒙脱石可减少刺激性药物对胃肠道的副作用。
技术路线选择蒙脱石矿物原料，通过一定的分离提纯工艺，可以得到药用级别的蒙脱石药剂辅料。为了纯化某些特殊组分，所用的化学药品和试剂也都是很普通的常用药品。蒙脱石的鉴别方法也是按照矿物的性状、外观颜色、光泽、手舌的感觉、断口、硬度、比重等做一般鉴别，然后再应用现代分析手段，对其化学组成及结构进行分析，同时测定其特有的物化性能。
权利要求
1.一种矿物蒙脱石做为药剂辅料，用做生产药品和调配处方时的赋形剂，包括药物载体、控释或缓释剂，其特征是(1)一种层状粘土矿物，具有二八面体结构特征；(2)二八面体层间厚度有一定变化；(3)基本化学组成为硅酸盐或铝硅酸盐；(4)外观呈土状，具滑腻感；(5)具有吸水性和膨胀性；(6)可提高抗生素、维生素等药物的稳定性，并起到缓释等作用；
2.根据权利要求1所记载的矿物蒙脱石，其英文名montmorillonite，别名蒙脱石粘土、蒙脱石族，其特征在于(1)中所说的二八面体是由两个四面体层和夹在中间的一个八面体层组成一结构单位层，再由这种单位层有规律地一层层重复堆迭成晶体，形成二八面体结构；
3.根据权利要求1、2所记载的矿物，其特征在于(2)中所说的二八面体结构层有一定的厚度，层间厚度可因层间水的含量、层间离子的种类不同而发生变化，底面间距d001＝1.200～1.800nm；
4.根据权利要求1、2、3所记载的矿物，其特征在于(3)中所说的基本的化学组成为铝硅酸盐，其主要化学成分SiO240.0～80.0％，AL2O312.0～25.0％，Fe2O31.00-5.00％，此外，常含有P、K、Na、Ca、Mg、Al、Fe、Mn、Cu、Zn、Li、Ti、V等多种元素；
5.根据权利要求1、2、3、4所记载的矿物，其特征在于(4)中所说的蒙脱石外观常呈土状，有时呈细小鳞片状集合体，呈白色，但因常含P、K、Na、Ca、Mg、Al、Fe、Mn、Cu、Zn、Li、Ti、V、Cr等多种元素，往往呈浅灰、灰白、粉红、浅绿等色调；干燥时无光泽，甚为柔软，具滑腻感；具有强烈的吸水性和膨胀性；水溶液中呈悬浮状态和胶凝状态或变为糊状物；
6.根据权利要求1、2、3、4、5所记载的矿物，其特征在于(6)中所说的蒙脱石可提高抗生素等药物的稳定性，并起到控释或缓释等作用。
全文摘要
本发明涉及蒙脱石应用的新领域一药剂辅料。蒙脱石是一种矿物。在已往的药学典集、《本草纲目》、《中国药典》中均未有蒙脱石做为药剂辅料的记载。本发明将蒙脱石做为一种矿物药剂辅料,包括用做药物载体、药物控释缓释剂。蒙脱石属于硅酸盐类矿物,由两个四面体层和夹在中间的一个八面体层组成一结构单位层,再由这种单位层一层层有规律地重复堆迭成晶体。利用其多变的化学活性可以研制多种药剂辅料,其具有多种药用价值。
文档编号A61K47/46GK1326787SQ00109390
公开日2001年12月19日 申请日期2000年6月1日 优先权日2000年6月1日
发明者翟永功 申请人:翟永功, 左明雪, 常智杰, 李毅, 刘蓉, 王英典, 冯保华