专利名称：片剂的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种片剂的制备方法。
背景技术：
目前，片剂中湿法制粒的制作工艺是将混合药粉剂置混合机中，加入适量粘合剂或润湿剂，制软材，制湿颗粒，湿颗粒干燥及整粒，整粒后由压片机压片即得。这种颗粒制备方法工序繁琐，劳动强度大，粘合剂或润湿剂用量较大，加大生产成表。
发明内容
本发明片剂的制备方法能够实现降低成本，减少工序提高工作效率。具体技术方案如下
一种片剂的制备方法，其特征在于
(1)取1份药粉置饽荠形包衣机中，转动包衣机，喷加0.04-0.2份水或任何浓度的乙醇或以水为溶媒的粘合剂或以乙醇为溶媒地粘合剂或加入纤维素衍生物的粘合剂后喷加0.04-0.2份水，继续转动15秒-30分钟，制成湿颗粒；
(2)将湿颗粒经10-40目过筛；
(3)过筛后的颗粒在20-80℃干燥；
(4)干燥后的颗粒经压片机压制成型。
同现有技术相比，本发明是将药粉剂放置在饽荠形包衣机中，转动包衣机，喷加适量的乙醇或以水为溶媒的粘合剂或以乙醇为溶媒的粘合剂，使其润湿，在滚动和搓动作用下，使粉末聚集在一起形成球型颗粒，采用此方法制粒，减少了乙醇用量或不用乙醇，减少了粘合剂(以水或乙醇为溶媒)用量，颗粒外形光滑圆整，流动性好，减少了润滑剂的用量，然后经过干燥、压片即得，此方法制颗粒、片剂质量高，生产成本低，具体数据见表1、表2、表3、表4、表5、表6、表7(以复方丹参片为例)。
表1 颗粒的质量对比表
表2 片剂质量对比表
表3 生产成本对比表按上表计算(传统工艺)累计成本＝550.10以100万片计(本发明的工艺)累计成本＝87.97
(本发明的工艺)成本的减少量(100万)＝462.13
(本发明的工艺)成本降低率＝77.4％
(本发明的工艺)1亿片成本减少量＝46213.00表4 沈阳南洋药业有限公司中间体检验报告单收样2001年1月5日 报告2001年1月8日表5 沈阳市药品检验所药品检验报告书报告书编号024wT20010028检验项目 标准规定 检验结果[性状]
本品应为褐色的片 本品为薄膜衣片，除去
、糖衣片或薄膜衣 包衣后显褐色；气芳香，
片除去包衣后显褐 味微苦
色；气芳香，味微
苦，[鉴别]薄层色谱 供试品色谱中，在与对 与对照品相同
照品色谱相应的位置上
，应显相同颜色的斑点薄层色谱 供试品色谱中，在与对 与对照品相同
照品色谱相应的位置上
，应显相同颜色的斑点[检查]重量差异应符合规定 符合规定崩解时限应在小1时内 40分钟微生物限度 应符合规定 符合规定[含量测定]
本品每片含丹参以丹
参酮IIA(C19H18O3) 0.56mg
计，不得少于0.20mg结论 本品按<中国药典>2000年版一部检验，结果符合规定。表6 沈阳南洋药业有限公司中间体检验报告单收样2001年4月1日 报告2001年4月3日表7 沈阳市药品检验所药品检验报告书报告书编号024wT20010920检验项目 标准规定 检验结果[性状]
本品应为褐色的片 本品为薄膜衣片，除去
、糖衣片或薄膜衣 包衣后显褐色；气芳香，
片除去包衣后显褐 味微苦
色；气芳香，味微
苦。[鉴别]薄层色谱 供试品色谱中，在与对 与对照品相同
照品色谱相应的位置上
，应显相同颜色的斑点薄层色谱 供试品色谱中，在与对 与对照品相同
照品色谱相应的位置上
，应显相同颜色的斑点[检查]重量差异 应符合规定 符合规定崩解时限 应在1小时内11分钟微生物限度 应符合规定 符合规定[含量测定]
本品每片含丹参以丹
参酮IIA(C19H18O3)0.69mg
计，不得少于0.20mg结论 本品按<中国药典>2000年版一部检验，结果符合规定。
具体实施例方式
实施例1片剂的制备方法，包括以下步骤
(1)取1份药粉置饽荠形包衣机中，转动包衣机，喷加0.04份水或任何浓度的乙醇或以水为溶媒的粘合剂或以乙醇为溶媒的粘合剂或加入纤维素衍生物的粘合剂后喷加0.04份水，继续转动15秒，制成湿颗粒；
(2)将湿颗粒经10目过筛；
(3)过筛后的颗粒在20℃干燥；
(4)干燥后的颗粒经压片机压制成型。
所述的以水为溶媒的粘合剂包括羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、淀粉浆、糊精、糖粉和糖浆、胶浆、海藻酸钠、聚乙二醇、硅酸镁铝，所述的以乙醇为溶媒的粘合剂包括聚维酮，所述的纤维素衍生物的粘合剂包括羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。
羟丙甲纤维素(HPMC)水溶液含量1％，聚维酮水溶液的含量1％，淀粉浆水溶液的含量1％，糊精水溶液的含量1％糊精浆与5％淀粉浆合用，糖粉和糖浆水溶液的含量10％，胶浆的水溶液的含量10％的明胶溶液和10％的阿拉伯胶溶液，聚维酮乙醇溶液含量3％乙醇溶液或5％的无水乙醇溶液，羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的水溶液含量2％。海藻酸钠含量0.1％、聚乙二醇含量0.5％、硅酸镁铝含量0.3％。
实施例2片剂的制备方法，包括以下步骤
(1)取1份药粉置饽荠形包衣机中，转动包衣机，喷加0.2份水或任何浓度的乙醇或以水为溶媒的粘合剂或以乙醇为溶媒的粘合剂或加入纤维素衍生物的粘合剂后喷加0.2份水，继续转动30分钟，制成湿颗粒；
(2)将湿颗粒经40目过筛；
(3)过筛后的颗粒在80℃干燥；
(4)干燥后的颗粒经压片机压制成型。
所述的以水为溶媒的粘合剂包括羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、淀粉浆、糊精、糖粉和糖浆、胶浆、海藻酸钠、聚乙二醇、硅酸镁铝，所述的以乙醇为溶媒的粘合剂包括聚维酮，所述的纤维素衍生物的粘合剂包括羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。
羟丙甲纤维素(HPMC)水溶液含量10％，聚维酮水溶液的含量20％，淀粉浆水溶液的含量50％，糊精水溶液的含量20％糊精浆与10％淀粉浆合用，糖粉和糖浆水溶液的含量70％，胶浆的水溶液的含量20％的明胶溶液和25％的阿拉伯胶溶液，聚维酮乙醇溶液含量15％乙醇溶液或5％的无水乙醇溶液，羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的水溶液含量10％。海藻酸钠含量5％、聚乙二醇含量10％、硅酸镁铝含量10％。
实施例3片剂的制备方法，包括以下步骤
(1)取1份药粉置饽荠形包表机中，转动包衣机，喷加0.12份水或任何浓度的乙醇或以水为溶媒的粘合剂或以乙醇为溶媒的粘合剂或加入纤维素衍生物的粘合剂后喷加0.12份水，继续转动23分钟，制成湿颗粒；
(2)将湿颗粒经25目过筛；
(3)过筛后的颗粒在50℃干燥；
(4)干燥后的颗粒经压片机压制成型。
所述的以水为溶媒的粘合剂包括羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、淀粉浆、糊精、糖粉和糖浆、胶浆、海藻酸钠、聚乙二醇、硅酸镁铝，所述的以乙醇为溶媒的粘合剂包括聚维酮，所述的纤维素衍生物的粘合剂包括羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。
羟丙甲纤维素(HPMC)水溶液含量5.5％，聚维酮水溶液的含量10.5％，淀粉浆水溶液的含量25.5％，糊精水溶液的含量10.5％糊精浆与7.5％淀粉浆合用，糖粉和糖浆水溶液的含量40％，胶浆的水溶液的含量15％的明胶溶液和17.5％的阿拉伯胶溶液，聚维酮乙醇溶液含量9％乙醇溶液或5％的无水乙醇溶液，羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的水溶液含量2-10％。海藻酸钠含量2.5％、聚乙二醇含量5.25％、硅酸镁铝含量5.15％。
综上所述，聚维酮常用K30(分子量60000)水溶液作为疏水性药物粘合剂，3-15％乙醇溶液常用作对水敏感的药物，5％无水乙醇溶液用作泡腾片的粘合剂，避免有水存在时发生酸碱反应，淀粉浆适用于对湿热较稳定的药物，糊精由于糊精的粘性较糖粉弱，作用主要使药粉表面粘合，故不适于纤维性和弹性较大的药物，糖浆和糖粉由于强酸强碱的药物能引起蔗糖的转化而产生引湿性，不利于压片，胶浆适用于容易松散及不能用淀粉浆制粒的药物，对不需在水中崩解或需延长作用时间的口含片药也适用。
采用上述方法，所用的仪器和设备ZP-35D旋转式压片机(上海天驰制药机械服务合作公司)，CT-CII型热风循环烘箱(江苏常州市干燥设备厂)，岛津6A高效液相色谱仪(日本岛津)，PYC-A型片剂硬度仪(上海黄海药检仪器厂)，ZB-I型崩解仪(天津大学精密仪器厂制造)，METTLERAE2000电子天秤(沈阳卫材制药有限公司)。
权利要求
1、一种片剂的制备方法，其特征在于
(1)取1份药粉置饽荠形包衣机中，转动包衣机，喷加0.04-0.2份水或任何浓度的乙醇或以水为溶媒的粘合剂或以乙醇为溶媒的粘合剂或加入纤维素衍生物的粘合剂后喷加0.04-0.2份水，继续转动15秒-30分钟，制成湿颗粒；
(2)将湿颗粒经10-40目过筛；
(3)过筛后的颗粒在20-80℃干燥；
(4)干燥后的颗粒经压片机压制成型。
2、根据权利要求1所述的一种片剂的制备方法，其特征在于所述的以水为溶媒的粘合剂包括羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、淀粉浆、糊精、糖粉和糖浆、胶浆、海藻酸钠、聚乙二醇、硅酸镁铝，所述的以乙醇为溶媒的粘合剂包括聚维酮，所述的纤维素衍生物的粘合剂包括羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。
3、根据权利要求1或2所述的一种片剂的制备方法，其特征在于羟丙甲纤维素(HPMC)水溶液含量1-10％，聚维酮水溶液的含量1-20％，淀粉浆水溶液的含量1-50％，糊精水溶液的含量1-20％糊精浆与5-10％淀粉浆合用，糖粉和糖浆水溶液的含量10-70％，胶浆的水溶液的含量10-20％的明胶溶液和10-25％的阿拉伯胶溶液，聚维酮乙醇溶液含量3-15％乙醇溶液或5％的无水乙醇溶液，羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的水溶液含量2-10％。海藻酸钠含量0.1-5％、聚乙二醇含量0.5-10％、硅酸镁铝含量0.3-10％。
全文摘要
一种片剂的制备方法，包括以下步骤(1)取1份药粉置饽荠形包衣机中，转动包衣机，喷加0.04－0.2份水或任何浓度的乙醇或以水为溶媒的粘合剂或以乙醇为溶媒的粘合剂或加入纤维素衍生物的粘合剂后喷加0.04－0.2份水，继续转动15秒－30分钟，制成湿颗粒；(2)将湿颗粒经10－40目过筛；(3)过筛后的颗粒在20－80℃干燥；(4)干燥后的颗粒经压片机压制成型。本发明能够实现降低成本，减少工序提高工作效率的一种片剂制备方法。
文档编号A61K9/28GK1406581SQ0112809
公开日2003年4月2日 申请日期2001年8月27日 优先权日2001年8月27日
发明者夏锦明, 郝艳茹, 陈者智 申请人:夏锦明