机体润滑清洁液的制作方法

专利名称:机体润滑清洁液的制作方法
本发明所涉及的是含有卵磷脂的新型溶液即具有润滑、清洁剂作用的稳定分散液。
人或动物体的润滑、清洁剂不应具有毒性或干扰机体表面的代谢过程。与机器不同，人和动物的表皮是在不断地更新(如皮肤)，且其表面持续不断地被特殊的液体覆盖或清洗，如皮肤上的汗和皮脂分泌物、体腔粘膜上的各种分泌液(如口腔、咽部、食管处的唾液)。这些自身分泌液具有清洁和润滑剂样的作用且间接地控制着体表的微生物群。
表皮和体腔内膜的生存，无疑需要与水保持某种平衡。例如，口腔润滑剂-唾液，在水中不完全溶解。这类物质还包括胸腔中的痰和鼻腔分泌物。当粘膜表面有干燥空气通过时，呈疏水性，即不亲和水分。然而，这些表面不断地被与水分不相混溶但具有亲水性的分泌物(如唾液)所覆盖，即亲和水分。分泌液可改变活体表面的排水性;表面的水的溶解作用或水化都能防止而不改变其吸水能力或生水物质。分泌液不足可使体表成为疏水性的，因而成为干燥或非润滑的表面。
在人体润滑作用方面，如所认为的舌、唇和牙龈的光滑面并非光滑。由于具有纹沟和参差不齐的表面，所以润滑清洁剂在所吸附的组织上具有流动、覆盖和保留的能力是至关重要的。
例如，凡士林和羊毛脂这些形成薄膜的润滑剂以前被用于体表，但至今还没有开发出一种酷似天然机体分泌物的润滑剂。如凡士林适用于增加所敷用组织对灰尘的吸附，干扰水分的转运，不具有天然覆盖物的持久性。用于制作护唇物的蜡和油也如此。Grad等在加拿大口腔联合会杂志，1985年第四卷296～300页(theJournalofthecanadianDentalAssociationVolume4，pages296～300，1985)中指出，现有技术中用于减轻口腔干燥病的物质，如人造唾液，不适用于本目的。
人和动物组织或非动物性疏水表面所应用的润滑清洁剂的配方，一般需要具有下列特征1.具有形成一种坚韧膜的能力。
2.具有抗水的能力。
3.具有持续覆盖表面的能力，即使有稀释液通过也不脱离。
4.由于机体分泌物的紊乱或脱落，应最小限度干扰正常水分和气体的转运。
5.对所敷用的组织内层或器官正常代谢过程无有害作用。
6.为适合特殊应用，应具有高或低可变的粘滞度。
7.为阻止在贮存或应用中，诸成分的析相作用需要形成一种溶液或稳定的分散液。
8.应不具有不愉快性气味，应用时不引起疼痛(如蜂螯样疼痛)。
9.产品价格合理。
对化妆业，现有技术已研制了多种含卵磷脂的配方，但都缺乏上述一种或多种必要的特征。如Genieyz在2，004，741号英国专利中所述的含卵磷脂的配方，含有胆固醇、不饱和脂肪酸(如亚油酸)，和磷酸氨基脂(如卵磷脂)溶解在乙醇中。乙醇常常用于溶解含有卵磷脂的混合物并为配方的主要成分。如实施例1中，乙醇占重量的94%。危险化学药品数据手册指出，乙醇蒸气可对眼、鼻、喉引起刺激，也可出现头痛、嗜睡，这样高的乙醇含量还可引起酒精中毒。显然，含有卵磷脂的配方，乙醇含量高，则对正常的代谢过程，特别是口服时，可引起干燥和其它有害作用。此外，含有亚油酸成分的优选组合物需要相对较高的生产成本。
Tutsky(公开的国际专利申请号85/00746)曾提出了一种供刮脸时使用的皮肤调节剂，该组合物含有磷脂(如卵磷脂)、维生素E，麦胚芽油、种籽油和菜籽油。Tutsky的实施例指出了低含量的卵磷脂(占重量的5～12%)和极高含量的油质(占重量的88～95%)其目的显然是利用高含量的油质来溶解卵磷脂。
卵磷脂是由与两个脂肪酸基结合的甘油、磷酸和胆碱所组成。根据Merck索引(第9版)，黄豆卵磷脂含有软脂酸，硬脂酸，棕榈油酸，油酸，亚油酸和亚麻酸。棉籽，鸡旦和落花生的卵磷脂同样也含有这类脂肪酸。卵磷脂结构中的脂肪酸，化学性地结合在一起构成酯，这可通过用碱水处理卵磷脂，使脂肪酸从卵磷脂上解离下来得到证实。卵磷脂中“游离”脂肪酸含量低，大约占重量的1%。卵磷脂不溶于水，但可溶于矿物油或醇类中，基本不溶于冷的植物和动物油中。
然而，“卵磷脂”一词具有广义和狭义二种意义。狭义的卵磷脂即指磷脂酰胆碱，而广义的卵磷脂则代表着粗制的或未加工的如从油籽(如黄豆或植物油籽)或含有磷脂的蛋黄中提取出来的混合物。纯化的或可塑性卵磷脂价格昂贵，以致应用粗质的卵磷脂是势在必行。因此适用于本发明的卵磷脂包括任何市售的卵磷脂组合物，如LucasMeyer公司销售的Epikuron135(商标)。黄豆是一种易于得到且价廉的卵磷脂来源。
现有技术未能提供一种含有卵磷脂的溶液或易流动的稳定分散液，使其具有润滑或清洁剂的作用，特别是在活组织上。此溶液不需使用过量的刺激性溶剂(如≥94%的乙醇)且能以酷似正常的机体分泌液的方式覆盖疏水性的表皮。
因此，本发明是关于一种能够增加人和动物分泌液的具有自然清洁、润滑和抑菌特性的组合物，同时也是一种疏水表面(如水面下的船舶结构)的润滑剂和清洁剂。
在这方面，Genieyz认为，在英国专利2，004，741号中有一种合乎此应用的配方，它含有3%的油酸，1%的胆固醇，F(来自LucasMeyer和SohnGMBH)，和94%的乙醇，在水下不应流动，因此能象保护膜(parafilm)一样，覆盖在水下疏水表面。
Tutsky在已公开的国际专利85/00746中进一步说明了如上述用油质来溶解卵磷脂而不是增加卵磷脂润湿和覆盖在疏水表面上的能力，特别是在水下疏水表面上应用。
本发明提供了新型润滑清洁剂，它是利用润滑剂所形成的膜，置换掉所吸附的灰尘而达到清洁作用。这不是用去污剂和肥皂达到清洁作用的方式，去污剂和肥皂可除去体液(如脂类)和具有降低润滑的作用。
根据本发明，可塑性卵磷脂(无油质)在室温下能溶解在加游离脂肪酸的食用油的混合液中。市售卵磷脂(含油质)在室温下能溶解在预先加热或未加热的游离脂肪酸中，而形成均匀的溶液或稳定的分散液。这种溶液及其具有此性能的溶液可广泛应用于生物体或非生物体的疏水表面上起到润滑和清洁作用。这些独特的配方尽管具有亲水性，但在疏水表面上仍具有形成坚韧膜的能力。这些配方不需要用从油质中提取出来具有潜在毒性的石油(如矿物油)或过量的溶剂(如乙醇)。
虽然曾有报道，通过加2～5%的脂肪酸或载体(例如黄豆油)可使可塑性卵磷脂转化成液态形式(食品科学百科全书1978年第3卷463页。EncyclopediaofFoodScienceVolume3，1978，page463)，但是现有技术未能研制出含适量卵磷脂并与食用油和游离脂肪酸结合的清洁剂或润滑剂。例如从没有迹象表明，需要使象肉豆蔻酸(室温下呈固态)样的一种饱和脂肪酸与市售卵磷脂在室温结合形成一种液态溶液。本发明者建议，上述的食品科学百科全书参考文献仅仅适用于不饱和脂肪酸(在室温呈液态)。该参考文献也论述了可塑性卵磷脂(无油质)而不是市售卵磷脂(含有油质)。本发明表明，应用极高含量脂肪酸(如，90%的市售卵磷脂含10%的肉豆蔻酸)可形成预先认为适宜的具有显著的润滑-清洁特性的配方。提出了过量的游离脂肪酸能以已往未为人知的方式改变卵磷脂的亲水-疏水的性质。
因此本发明是由卵磷脂、食用油，脂肪酸组成的组合物，其中脂肪酸与卵磷脂呈适当比例以致使该组合物具有使疏水表面变为亲水表面的能力。
在优选的实施方案中，游离脂肪酸与卵磷脂的比例是在4.5∶11.1范围内。
此申请所发明的组合物中，“游离脂肪酸”一词意味着加一种脂肪酸于组合物中，加上已存在于卵磷脂中的脂肪酸，且以非共价形式结合，这就是上述大约1%的非酯化脂肪酸。
如上所述，尽管用于制备该组合物的卵磷脂是通常市售的卵磷脂，一般大约含50%的纯化或可塑性卵磷脂，但在计算比率时，所给定的卵磷脂是按纯化或可塑性的卵磷脂计算。
图1说明应用高游离脂肪酸与卵磷脂比例特点所组成的，为人们喜用的润滑清洁剂的配方。
表2卵磷脂-食用油-游离脂肪酸配方配方成分1使用意见溶液(S)代号或稳定的分散液(SD)A250％的可塑性卵磷脂， 不推荐 S4％食用油，1％游离脂肪酸B2市售卵磷脂(如，含不推荐 S50％可塑性卵磷脂的黄豆，49％豆油，1％游离脂肪酸)C290％以上的市售卵磷脂， 树脂、糖锭、蜡质的添 S10％以下的游离脂肪酸加剂、流水表面的润滑(如，45％可塑性卵磷清洁剂(如炊具、船舶脂，45％豆油，10％结构活组织)游离脂肪酸)D6－12％丙二醇，吐温摩擦润滑剂切割湿木材、S80是配方C百分量的泡沫胶2.5倍％，再用配方C平衡E29％以上的配方“C”牙班清除剂、呼吸清凉S71％以下的乙醇剂、气溶胶F29％以下的配方“C”不推荐不稳定71％以上的乙醇表2(续)配方成分1使用意见溶液(S)代号或稳定的分散剂(SD)G6吐温80的百分量是配高粘度润滑剂用于切割 S方C量的2.5倍，之湿物后再用配方C平衡H5配方D加水口腔清洁去斑剂，呼吸 S清凉剂I配方E加水干燥活组织润滑剂SDJ配方F加水不推荐不稳定K配方G与乙醇一起加热口腔清洁、润滑作用的S随后冷却至室温而混合气溶胶L5配方K加水低粘度的润滑剂，口腔 S清洁剂，去斑剂，呼吸清凉剂M4配方K加甘油外科应用的高粘度润滑双相溶液剂N配方E加甘油烧伤治疗，体腔的润滑SDO配方E加鱼肝油替代配富含维生素的烧伤和创SD方C中用的油伤治疗体腔所用的低粘度高渗透性润滑清洁剂P5配方K加水加甘油注水器所用的润滑清洁 S剂表2(续)配方成分1使用意见溶液(S)代号或稳定的分散剂(SD)Q配方N加肥皂刮脸、洗澡SDR配方N加麻醉剂医院治疗所用，用于治SD疗的载体S配方N加抑菌剂卫生保健人员洗手用的SD清洁润滑剂T配方D加甘油口腔清洁剂SU5配方D加甘油加水口腔清洁剂 S
注1.所述配方不排除为特殊意义所需添加的其它水溶性或非水溶性香味剂、甜味剂、杀菌剂、药剂、维生素、防腐剂(如抗氧化剂)及其它治疗性物质。
2.食用油指的是鱼油(如配方0)，植物油或从动植物中提取的油质(如鲸鱼油)。
3.在所有的示例中，乙醇均为95%乙醇和5%的水。
4.添加1%的水(见配方P)可形成一种稳定的分散液，而加5%的水则成为一种溶液。
5.所添加的水允许含有象氟化物、偏磷酸盐类的无机盐。
6.吐温80是一种商品名，它是从聚氧化乙烯中提取出来的一种表面活性剂。
下列实施例说明为多种应用获得满意特性的典型含卵磷脂的配方。所给出的所有百分比均为重量百分比。
实施例1“C”配方此配方含有90%的市售黄豆卵磷脂(LucasMeyerEpikuron135F)与10%的油酸在54℃下混合，然后再冷却至室温。也可在不加热的情况下混合，但加热可加快饱和脂肪酸在卵磷脂中的溶解速度。“C”配方在水下可润滑保护膜(即在表面不形成水珠)，而市售卵磷脂本身(如配方B)在水下不能润滑保护膜(即在表面形成水珠)。保护膜(Parafilm)是一种商品名，是石蜡包被在物体表面，便于检验液体的表面张力。
实施例2“N”配方此配方含有82.53%的甘油、6.72%的市售黄豆卵磷脂、0.67%的肉豆蔻酸，10.08%的乙醇(浓度为95%)。此混合物是一种稳定的分散液。
实施例3“H”配方此配方含有9.00%丙二醇，1.71%的市售黄豆卵磷脂，0.17%肉豆蔻酸，0.22%香味剂，0.29%甜味剂，4.63%的吐温80，0.10%的一油酸甘油酯，4.77%的尿素，0.75%的六偏磷酸钠和78.46%的水。
实施例4“P”配方此配方含有5.00%甘油，1.71%的市售黄豆卵磷脂，0.17%肉豆蔻酸，12.15%乙醇，0.22%香味剂，0.29%甜味剂，4.63%吐温80，4.77%的尿素，0.75%的六偏磷酸钠和70.31%的水。
实施例5“Q”配方此配方含有60.31%的甘油，5.20%的市售黄豆卵磷脂，0.52%肉豆蔻酸，7.79%的乙醇，3.81%的十六(烷)醇，1.42%的香料，2.32%的十二烷基硫酸钠，2.71%尿素，14.11%的水，1.59%的硬脂酸，0.22%的氢氧化钠。
实施例6“R”配方此配方列举了一种用于治疗目的的具有麻醉剂载体的润滑清洁剂。它是由79.03%的甘油，10.08%乙醇，6.72%的卵磷脂，0.67肉豆蔻酸，3.5%尿素(称之为Z)所组成。Z配方(95%)与5%的对氨基苯酸乙酯混合组成“R”配方。
实施例7“S”配方此配方列举了一种含有抑菌剂用于洗手的润滑-清洁剂(如医院所用)。它含有55.45%甘油，23.23%乙醇，7.89%Hibitane(20%的六氯葡糖酸盐溶液chlorhexidinegluconatesolution)，6.50%的黄豆卵磷脂(LucasMeyerEpikuron135F)，3.25%的SterlingDEA(二乙醇胺)，3.03%的尿素和0.65%的肉豆蔻酸。另一种不含有六氯葡糖酸盐的“S”配方，含有60.55%的甘油，25.00%的乙醇，7.00%的Epikuron，135F黄豆卵磷脂，3.50%SterlingDEA(二乙醇胺)，3.25%的尿素和0.7%的肉豆蔻酸。
实施例8“O”配方此配方包含了一种鱼油。它含有2.92%的可塑性卵磷脂，2.92%鱼肝油，0.58%的肉豆蔻酸，8.77%的乙醇，64.81%的甘油和20.00%的水。
实施例9“D”配方此配方含有10.95%的黄豆卵磷脂(Epikuron135F)，1.09%的肉豆蔻酸，57.66%的丙二醇，0.64%的一油酸甘油酯和29.66%的吐温80。
实施例10“N”配方此配方含6.72%的黄豆卵磷脂(Epikuron135F)，0.67%肉豆蔻酸，10.08%乙醇和82.53%的甘油。
实施例11“M”配方此配方由三步组成。第一步，1.71份的黄豆卵磷脂(Epikuron135F)，0.17份肉豆蔻酸和4.91份吐温80，在54℃混合7分钟，随后冷却并添加15份乙醇，0.22份香味剂(如樱桃油)和0.30份大黄汁。第二步，再加入含有72.64份的甘油、4.76份尿素，0.27份人工甜味剂(aspartame)，0.02份环己烷氨基磺酸钠的混合物。第三步，将99或95份上述混合物分别与1或5份的水混合，分别形成稳定的分散液或溶液。
实施例12“L”配方此配方由二步组成。最初，1.71份黄豆卵磷脂(Epikuron135F)，0.17份肉豆蔻酸，4.91份吐温80，在54℃混合7分钟，随后冷却并加15份乙醇，0.22份香味剂，0.3份大黄汁。其次再加入含有71.84份的水，0.75份六偏磷酸钠，0.05份氟化钠，4.76份尿素，0.27份人工甜味剂和0.02份环己烷氨基磺酸钠的混合物。
实施例13“E”配方此配方含有26.38%的黄豆卵磷脂(Epikuron135F)，2.62%的肉豆蔻酸和71%的乙醇，此配方能较好地形成一种气溶胶。
实施例14“I”配方此配方含有6.72%的黄豆卵磷脂(Epikuron135F)，0.67%的肉豆蔻酸，10.03%的乙醇和82.53%的水。
实施例15“G”配方此配方含有25.18%的黄豆卵磷脂(Epikuron135F)，2.5%的肉豆蔻酸和72.31%的吐温80。此配方能较好地形成泡沫胶。
实施例16“K”配方此配方含有7.85%的黄豆卵磷脂(Epikuron135F)，0.78%的肉豆蔻酸，22.53%的土温80和68.84%的乙醇。除乙醇外，所有成分都应加热，且在乙醇加入前混匀、冷却。此配方能较好地形成气溶胶。
进一步实验表明，可塑性卵磷脂和市售卵磷脂的粘滞性和润湿性能，可依混合物中游离脂肪酸的含量而变化。
实施例17润湿实验含有4.6～6.8%的肉豆蔻酸的市售卵磷脂-肉豆蔻酸的混合物，被证实刚刚能润湿水下疏水表面的保护膜(表3)。然而，含有9.1%的肉豆蔻酸的市售卵磷脂-肉豆蔻酸混合物，能很好地润湿水下保护膜。注意市售卵磷脂含有黄豆油(见配方“C”)。利用各种配方在水下形成的接触角度来测定润湿的程度，可见下列表3。
表3游离脂肪酸对卵磷脂的粘滞度和水下疏水表面(保护膜)润湿程度的影响
下表用于说明其它脂肪酸的应用。所测的组合物是N配方的所有组合物-见上述实施例10。为了比较实施例10中组合物也包括在表内。
权利要求
1.一种组合物，该组合物含有卵磷脂；食用油；脂肪酸。在该组合物中，脂肪酸与卵磷脂的比例，应能使该组合物具有使疏水表面变为亲水表面的能力。
2.权利要求
1所要求的组合物，其中游离脂肪酸与可塑性卵磷脂的比例应在4.5∶1～11∶1范围内。
3.权利要求
1所要求的组合物，其中的卵磷脂来源于黄豆。
4.权利要求
1所要求的组合物，其中的卵磷脂来源于棉籽、蛋类或落花生。
5.权利要求
1所要求的组合物，其中的食用油是鱼油或植物油。
6.权利要求
1所要求的组合物，其中的食用油是鱼肝油。
7.权利要求
1所要求的组合物，其中的脂肪酸为肉豆蔻酸。
8.权利要求
1所要求的组合物，其中的脂肪酸应选用月桂酸、棕榈酸和硬脂酸。
9.权利要求
1所要求的组合物，该组合物包括一种多元醇。
10.权利要求
9所要求的组合物，其中的多元醇是甘油或丙二醇。
11.权利要求
1所要求的组合物，该组合物包括一种表面活性剂。
12.权利要求
11所要求的组合物，其中的表面活性剂是一种非离子化的表面活性剂。
13.权利要求
11所要求的组合物，其中表面活性剂是离子化的表面活性剂。
14.权利要求
1所要求的组合物，该组合物还包括一种选自肥皂、抑菌剂、麻醉剂的化合物。
15.权利要求
1所要求的组合物，该组合物还包括水。
专利摘要
本发明所述的是由卵磷脂、食用油和脂肪酸组成的一种组合物。在该组合物中，脂肪酸与卵磷脂的比例应能使该组合物具有使疏水表面变为亲水表面的能力。该组合物可用做机体润滑剂和清洁剂，且在使疏水表面变为亲水表面的能力方面不同于现有技术。
文档编号A61K8/36GK87105517SQ87105517
公开日1988年5月4日 申请日期1987年8月11日
发明者理查德·H·罗德豪斯 申请人:高级口腔卫生有限公司