专利名称：治疗酒精性肝损伤的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗酒精性肝损伤的药物，属中药领域。
本发明还涉及该药物的制备方法。
背景技术：
过量饮酒是当今世界范围内一个重要的社会问题，严重影响人们的身心健康，而且对社会危害极大，长期大量饮酒可引起酒精性肝病，甚至发展成肝硬化。因此寻找并发现治疗酒精性肝损伤的药物意义十分重大。目前对酒精性肝损伤并无特效药，有些对脂肪肝有效的西药本身对肝脏有一定的损害，市场上流行的只是解酒保肝类保健品，不能起到有效的治疗作用。
发明内容
本发明的目的正是为了克服上述已有技术的存在的缺点与不足，而提供一种以中草药为原料具有补气温中、健脾、利湿的治疗酒精性肝损伤的药物，从而可有效防止过量饮酒损伤肝脏。
本发明还提供该药物的制备方法。
本发明的目的是通过下列技术方案实现的治疗酒精性肝损伤的药物，其特征在于它是由下述重量配比的原料药制成的葛花10～14份 枳椇子10～14份 白豆蔻10～14份 藿香10～14份人参3～7份 炒白术3～7份 陈皮3～7份 猪苓3～7份。
治疗酒精性肝损伤的药物的制备方法，其特征在于它按下述步骤进行a)、将葛花、白豆蔻、藿香各10～14份，人参、炒白术、陈皮各3～7份合并后，加入上述药物重量的8～10倍体积的55～60％浓度乙醇进行常规回流提取三次药液，每次1～2小时，过滤去渣，合并滤液，减压回收乙醇，滤液经2500rpm离心15min，上清液通过D-101型大孔树脂，水洗至洗脱液无色无味并弃之，再用乙醇梯度洗脱至洗脱液无色，合并洗脱液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.1～1.15g/ml，
b)将枳椇子10～14份捣碎后与猪苓3～7份混合，加入上述药物重量8～10倍水浸泡0.5～1小时，煎煮3次，每次1.0～1.5h，过滤，合并滤液减压浓缩至相对密度，60℃为1.1～1.15g/ml，c)最后将(a)、(b)两项浓缩液合并，喷雾干燥制粉，分装胶囊或包装袋，即为成品。
本发明的药物为药剂学上的胶囊剂和冲剂。
本发明中所采用的中药材均符合《中华人民共和国药典》或《省市药材标准》，其中葛花为豆科植物葛的花，枳椇子为鼠李科植物枳椇的带有肉质果柄的果实或种子，白豆蔻为姜科植物白豆蔻或爪哇白豆蔻干燥成熟果实，藿香为唇形科植物广藿香或藿香的全草，人参为五加科植物人参的干燥根，白术为菊科植物白术的干燥根茎，陈皮为芸香科植物橘的干燥成熟果皮，猪苓为多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核。
在本发明的八味药材中，葛花入阳，解酒醒脾，使湿邪从肌表而出，为君药；枳椇子入心脾二经，可加强葛花解酒毒之功，为臣；人参、炒白术健脾消导，白豆蔻、霍香化浊，辛散解酒；陈皮除痞疏滞；猪苓淡渗分利；后六味为佐药。诸药共用，共奏启效。主治嗜酒过度或宿醉不醒、脾虚湿阻、头晕呕吐等。
本发明的药物进行了一系列的毒性试验和药效学试验，结果如下1.急性毒性试验用本发明的药物对昆明小鼠进行急性毒性试验，在最大给药浓度最大给药剂量下，一次口服给予小鼠本发明药物9.463g/kg，折合生药量为194.286g/kg，给药的7天内动物无死亡，体重持续增长，14天无异常行为。认为小鼠口服本药物的最大耐受量为9.463g/kg。临床成人用量每日三次，每次1.0g，即每日为3.0g，相当生药量68g，成人体重按70g计算，则发明的药物临床成人用药量为0.04286g/kg，小鼠最大耐受量为临床成人用药量的220倍。
2.药效学试验(1)昆明小鼠随机分为3组空白对照组，模型对照组，本发明药剂组，每组12只。每日经口灌胃给予受试样品，空白对照组和模型对照组给予蒸馏水。每日称重调整受试样品剂量。连续给药20天，给予受试样品结束时将模型对照组及本发明药剂组一次灌胃给予50％乙醇12ml/kgBW，空白对照组给蒸馏水，禁食10小时放血处死。取肝脏匀浆后进行丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)和甘油三酯(TG)指标检测。结果用SPSS统计软件进行单因素方差分析，分别进行F检验，所有数据以x±s表示。
结果见表1。
表1本发明药剂对酒精肝损伤小鼠MDA、GSH和TG含量影响(x±s)A组别 动物数MDA(nmol/g) TG(mmol/100g) GSH(mg/g)空白对照组12115.692±43.159*0.521±0.234*908.099±65.502模型组12188.121±64.186##0.766±0.416 778.870±105.343本发明药剂1233.146±15.393**##0.160±0.054*939.149±125.433*与模型组比较，*P＜0.05，**P＜0.01与空白对照组比较，#P＜0.05，##P＜0.01模型组MDA含量明显高于空白对照组(P＜0.05)，本发明药剂组的MDA含量明显下降，与模型组和空白对照组比较，均有显著性差异。模型组肝匀浆中GSH明显下降，与空白组比较具有显著性差异，本发明药剂组肝匀浆中GSH上升，与模型组比较具有显著性差异(P＜0.05)。本发明药剂减低酒精损伤小鼠的甘油三酯含量，减轻肝损伤的程度。
本发明技术与已有技术相比具有如下优点1.本发明药物在高于人用剂量220倍的情况下，对昆明小鼠未见毒性发生，说明本药物作用安全。
2.动物的药效学试验证明本药物可降低酒精引起的肝脏甘油三酯升高，降低肝脏MDA含量，也就是说可以抑制乙醇导致的肝细胞脂质过氧化，避免细胞功能损害，本药物增加肝脏谷胱甘肽含量，具有保护肝脏的作用。以上作用也得到肝脏显微病理的支持。
3.制备方法经过多道工序去除糖等无效成分，使有效成份提取率相对提高，其中具有解酒作用的大豆苷元含量较工艺优化前明显提高，经高效液相色谱测定，新工艺大豆苷元含量为2.87mg/g，精制前为1.054mg/g。由于无效成分的去除，减少了药物服用量，药物作用更明确。
具体实施例方式
实施例1取葛花10kg、白豆蔻14kg、霍香10kg、人参7kg、炒白术3kg、陈皮7kg混合后，加入408L体积的60％乙醇进行常规回流提取三次药液，每次1小时，过滤去渣，合并滤液，减压回收乙醇，滤液经2500rpm离心15min，上清液过D-101型大孔树脂，用水洗至洗脱液无色无味并弃之，再用乙醇梯度洗脱至洗脱液无色，合并洗脱液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.1g/ml，将枳椇子10kg捣碎后与猪苓7kg混合，加入170L水浸泡0.5小时，煎煮三次，每次1.5h，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.15g/ml，最后将上述两项浓缩液合并，喷雾干燥制粉，分装胶囊，每个胶囊0.5g，即为胶囊成品。
实施例2取葛花12kg、白豆蔻12kg、藿香12kg、人参5kg、炒白术5kg、陈皮5kg混合后，加入459L体积的55％乙醇进行常规回流提取三次药液，每次1.5小时，过滤去渣，合并滤液，减压回收乙醇，滤液经2500rpm离心15min，上清液通过D-101型大孔树脂，用水洗至洗脱液无色无味并弃之，再用乙醇梯度洗脱至洗脱液无色，合并洗脱液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.12g/ml，将枳椇子12kg捣碎后与猪苓5kg混合，加入153L水浸泡0.5小时，煎煮三次，每次1.5h，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.12g/ml，最后将上述两项浓缩液合并，喷雾干燥制粉，分装胶囊，每个胶囊0.5g，即为胶囊成品。
实施例3取葛花14kg、白豆蔻10kg、藿香14kg、人参7kg、炒白术5kg、陈皮3kg混合后，加入510L体积的60％乙醇进行常规回流提取三次药液，每次2小时，过滤去渣，合并滤液，减压回收乙醇，滤液经2500rpm离心15min，上清液过D-101型大孔树脂，用水洗至洗脱液无色无味并弃之，再用乙醇梯度洗脱至洗脱液无色，合并洗脱液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.15g/ml，
将枳椇子14kg捣碎后与猪苓3kg混合，加入136L水浸泡0.5小时，再煎煮三次，每次1.5h，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.1g/ml，最后将上述两项浓缩液合并，喷雾干燥制粉，装入包装袋，每袋1g，即为冲剂成品。
权利要求
1.治疗酒精性肝损伤的药物，其特征在于它是由下述重量配比的原料药制成的，葛花10～14份 枳椇子10～14份 白豆蔻10～14份 藿香10～14份人参3～7份 炒白术3～7份 陈皮3～7份 猪苓3～7份。
2.根据权利要求1所述的治疗酒精性肝损伤的药物，其特征在于所述的药物为药剂学上的胶囊和冲剂。
3.如权利要求1或2所述的治疗酒精性肝损伤药物的制备方法，其特征在于它按下述步骤进行a)将葛花、白豆蔻、藿香各10～14份，人参、炒白术、陈皮各3～7份混合后，加入上述药物重量的8～10倍体积的55～60％浓度乙醇进行常规回流提取三次药液，每次1～2小时，过滤去渣，合并滤液，减压回收乙醇，滤液经2500rpm离心15min，上清液通过D-101型大孔树脂，水洗至洗脱液无色无味并弃之，再用乙醇梯度洗脱至洗脱液无色，合并洗脱液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.1～1.15g/ml，b)将枳椇子10～14份捣碎后与猪苓3～7份混合，加入上述药物重量8～10倍水浸泡0.5～1小时，煎煮3次，每次1.0～1.5h，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度，60℃为1.1～1.15g/ml，c)最后将(a)、(b)两项浓缩液合并喷雾干燥制粉，分装胶囊或包装袋，即为成品。
全文摘要
本发明涉及一种治疗酒精性肝损伤的药物，其特征在于它由10～14份葛花，10～14份枳椇子，10～14份白豆蔻，10～14份藿香，3～7份人参，3～7份炒白术，3～7份陈皮，3～7份猪苓为原料，分别用乙醇和水提取，喷雾干燥，制粒，装入胶囊或包装袋中，即制成本发明的药剂，药效和毒性试验证明安全有效。
文档编号A61P1/16GK1562100SQ20041000903
公开日2005年1月12日 申请日期2004年4月21日 优先权日2004年4月21日
发明者许景峰, 曾明, 王金萍 申请人:许景峰