专利名称：一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂及其制备方法
专利说明一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂及其制备方法 本发明属于中药技术领域，具体地说是一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂及其制备方法。骨关节病(骨质增生、椎间盘突出等症)是临床常见与多发的疑难病症，属祖国医学痹症范畴。流行病学专门调查表明，我国中老年人群中该病的发生率高达70％，其中颈椎、腰椎和膝关节的发病率最高，三者总计占骨关节病症的90％以上，随着我国逐渐步入老龄化社会，这个问题更为突出。
现有的治疗骨关节病的方法，西医常采用口服非甾体类解热镇痛药或“牵引”等手术疗法。口服药物副作用多；手术治疗周期长、费用高、痛苦大，且易复发。中医药在治疗骨关节病方面独具优势，中药口服、外敷、熏洗、针刺、炙疗及小针刀疗法都有明显效果。但中药口服制剂多含有川乌、天南星、马钱子等剧毒药物，剂量难以掌握，从生物药剂学角度看很难在病变部位达到有效血药浓度，影响了药物疗效的发挥。
中医药“内病外治”理论历史悠久，积累了大量良方、验方，但中医外治药物普遍存在剂型落后，剂量大，使用不便等缺点，因此利用现代制剂技术开发疗效显著持久，使用方便的外用中药制剂成为中药现代化的一个重要课题。
本发明的目的采用现代中药制剂技术，提供一种配方合理、毒副作用小、疗效好的治疗骨关节病的一种中药复方凝胶剂及其制备方法。
为实现上述目的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，由生川乌、洋金花、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂等原料组成，其特征在于由生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑、麝香、高分子基质材料、溶剂、保湿剂、防腐剂及辅剂组成，其配方的重量百分比为生川乌提取物1.5％，洋金花提取物1％，樟脑0.1％，麝香0.04％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，溶剂50-80％；高分子基质材料采用至少一种的原料；溶剂采用水或蒸馏水；保湿剂采用甘油等保湿原料；防腐剂材料采用至少一种的原料；配方按各组份的具体实施的配比为生川乌提取物1.5g，洋金花提取物1g，樟脑0.1g，麝香0.04g、卡波普9401g、甘油5ml、丙二醇10ml、三乙醇胺1.5g、EDTA-Na20.05g蒸馏水加至100g；当高分子基质材料选用卡波普时，须加中和剂，中和剂选自氢氧化钠或三乙醇胺，用量为凝胶剂重量的0.04-6％；高分子基质材料中还含有促透剂，促透剂至少选用一种以上的氮酮、柠檬烯、丙二醇原料，用量为凝胶剂重量的0.5-20％；包括以下工艺步骤先将高分子基质材料加水溶胀，生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑以70％乙醇溶解，人工麝香以乙醚溶解，再按配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂；生川乌提取物的制备方法是将生川乌材料粉碎成最粗粉，采用70％酸性乙醇pH＝3渗漉提取，收集8倍量渗漉液，将渗漉液减压回收乙醇，水浓缩至相对密度1.05～1.07，60℃热测，滤过，滤液用氨水调pH值9～10，氯仿萃取5次，至无生物碱反应，合并萃取液，回收氯仿，得清膏，60℃减压干燥，即得生川乌提取物；洋金花提取物的制备方法是将洋金花药材粉碎，采用70％酸性乙醇pH＝3渗漉提取，收集10倍量渗漉液，将渗漉液减压回收乙醇，水浴浓缩至相对密度1.05～1.07，60℃热测，调pH值2～3，滤过，滤液用氨水调pH值9～10，氯仿萃取5次，至无生物碱反应，合并萃取液，回收氯仿，得清膏，60℃减压干燥，即得洋金花提取物；通过皮肤或粘膜给药，不仅能够保持其良好的治疗效果，而且可以降低其不良反应。
与现有技术相比，本发明将传统中药复方制成凝胶剂，通过皮肤给药，不仅可以避免口服给药的胃肠道刺激，降低全身的血药浓度，减少毒副作用，而且延长了作用时间，减少给药次数，提高了病人用药的顺应性，且本发明制备工艺简单，使用方便，为骨关节病的临床治疗提供了一种新的药物。
图1为本发明的工艺流程图。
参见附图1，1为原料加工处理；2为按上述组分配制；3为加水；4为搅拌；5为制成凝胶剂。凝胶剂的制备工艺先将高分子基质材料加水溶胀，生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑以70％乙醇溶解，人工麝香以乙醚溶解，再按配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂。洋金花提取物的制备工艺是将洋金花药材粉碎，采用70％酸性乙醇pH＝3渗漉提取，收集10倍量渗漉液，将渗漉液减压回收乙醇，水浓缩至相对密度1.05～1.07，60℃热测，调pH值2～3，滤过，滤液用氨水调pH值9～10，氯仿萃取5次，至无生物碱反应，合并萃取液，回收氯仿，得清膏，60℃减压干燥，即得洋金花提取物。生川乌提取物的制备工艺是将生川乌材料粉碎成最粗粉，采用70％酸性乙醇pH＝3渗漉提取，收集8倍量渗漉液，将渗漉液减压回收乙醇，水浓缩至相对密度1.05～1.07，60℃热测，滤过，滤液用氨水调pH值9～10，氯仿萃取5次，至无生物碱反应，合并萃取液，回收氯仿，得清膏，60℃减压干燥，即得生川乌提取物。本发明的制备工艺对本专业的人来说还是比较清楚的。例1制备凝胶剂配方及配比生川乌提取物 1.5g洋金花提取物1g樟脑 0.1g麝香0.04g卡波普940 1g EDTA-Na20.05g丙二醇10ml甘油5ml三乙醇胺 1.5g蒸馏水加至 100g制备方法为将卡波普940加40倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑、麝香、甘油、EDTA-Na2、丙二醇及三乙醇胺，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。每克凝胶剂含莨菪碱2.6mg。
例2制备凝胶剂配方及配比生川乌提取物 1.5g 洋金花提取物 1g
樟脑 0.1g 麝香0.04g羟丙甲纤维素 1.5g 氮酮5ml丙二醇15ml 羟苯乙酯0.1g甘油 15g 蒸馏水加至 100g制备方法为将羟丙甲纤维素加50倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑、麝香、甘油、氮酮、丙二醇、羟苯乙酯、羟苯乙酯，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。每克凝胶中含东莨菪碱2.6mg。
例3制备凝胶剂配方及配比生川乌提取物 1.5g 洋金花提取物 1g樟脑 0.1g 麝香 0.04g聚乙烯吡咯烷酮2g苯扎溴铵 0.05g甘油 12ml 蒸馏水加至 100g制备方法为将聚乙烯吡咯烷酮加50倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑、麝香、甘油、苯扎溴铵，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。每克凝胶剂中含东莨菪碱2.6mg。
权利要求
1.一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，由生川乌、洋金花、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂等原料组成，其特征在于由生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑、麝香、高分子基质材料、溶剂、保湿剂、防腐剂及辅剂组成，其配方的重量百分比为生川乌提取物1.5％，洋金花提取物1％，樟脑0.1％，麝香0.04％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，溶剂50-80％。
2.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于高分子基质材料采用至少一种的原料。
3.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于溶剂采用水或蒸馏水。
4.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于保湿剂采用甘油等保湿原料。
5.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于防腐剂材料采用至少一种的原料。
6.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于配方按各组份的具体实施的配比为生川乌提取物1.5g，洋金花提取物1g，樟脑0.1g，麝香0.04g、卡波普9401g、甘油5ml、丙二醇10ml、三乙醇胺1.5g、EDTA-Na20.05g蒸馏水加至100g。
7.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于当高分子基质材料选用卡波普时，须加中和剂，中和剂选自氢氧化钠或三乙醇胺，用量为凝胶剂重量的0.04-6％。
8.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于高分子基质材料中还含有促透剂，促透剂至少选用一种以上的氮酮、柠檬烯、丙二醇原料，用量为凝胶剂重量的0.5-20％。
9.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于包括以下工艺步骤先将高分子基质材料加水溶胀，生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑以70％乙醇溶解，人工麝香以乙醚溶解，再按配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂。
10.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于生川乌提取物的工艺制备方法是将生川乌材料粉碎成最粗粉，采用70％酸性乙醇pH＝3渗漉提取，收集8倍量渗漉液，将渗漉液减压回收乙醇，水浓缩至相对密度1.05～1.07，60℃热测，滤过，滤液用氨水调pH值9～10，氯仿萃取5次，至无生物碱反应，合并萃取液，回收氯仿，得清膏，60℃减压干燥，即得生川乌提取物。
11.根据权利要求1所述的一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂，其特征在于洋金花提取物的工艺制备方法是将洋金花药材粉碎，采用70％酸性乙醇pH＝3渗漉提取，收集10倍量渗漉液，将渗漉液减压回收乙醇，水浓缩至相对密度1.05～1.07，60℃热测，调pH值2～3，滤过，滤液用氨水调pH值9～10，氯仿萃取5次，至无生物碱反应，合并萃取液，回收氯仿，得清膏，60℃减压干燥，即得洋金花提取物。
全文摘要
本发明属于中药技术领域，具体地说是一种治疗骨关节病的中药复方凝胶剂及其制备方法。其特征在于由生川乌提取物、洋金花提取物、樟脑、麝香、高分子基质材料、溶剂、保湿剂、防腐剂及辅剂组成，其配方的重量百分比为生川乌提取物1.5％，洋金花提取物1％，樟脑0.1％，麝香0.04％，高分子基质材料0.1－5％，保湿剂5－15％，防腐剂0.01－0.5％，溶剂50－80％。本发明同现有技术相比，将传统中药复方制成凝胶剂，通过皮肤给药，不仅可以避免口服给药的胃肠道刺激，降低全身的血药浓度，减少毒副作用，而且延长了作用时间，提高了病人用药的顺应性，使用方便，成本低值得推广和应用。
文档编号A61P19/00GK1557418SQ20041001619
公开日2004年12月29日 申请日期2004年2月10日 优先权日2004年2月10日
发明者顾清, 顾 清 申请人:顾清, 顾 清