专利名称：一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切地说它是一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂。
背景技术：
美洛昔康是一种烯醇酸类非甾体消炎药，其化学名为4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2-氢-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1二氧化物。结构式如下 美洛昔康具较强的镇痛消炎作用，对骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛等病症有良好的治疗效果。目前主要的剂型有片剂、胶囊剂、栓剂、凝胶剂、注射剂。
发明内容
本发明的目的是提供一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂。它具有使用方便，药效时间长，缓释的优点。将美洛昔康用于制备皮肤局部用贴剂，胶粘骨架层固体量计算药物在贴剂中的含量为1-50％。所述的贴剂有以下三部分组成(1)背衬层；(2)含药的胶粘骨架层；(3)防粘层。背衬层可以是无纺布、弹力布、普通布、纸、聚氯乙烯膜、聚乙烯膜、聚丙烯膜、多层复合铝箔、聚对苯二甲酸乙二醇酯。防粘层可以是硅化纸、聚乙烯膜、聚丙烯膜、聚苯乙烯膜、聚碳酸酯膜、聚四氟乙烯膜。骨架层可以是聚异丁烯橡胶、硅橡胶、聚丙烯酸酯、丙烯酸树脂。聚合物的骨架层中可以加入增塑剂，增塑剂是矿物油、癸二酸二乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯，他们之间的混合物。聚合物的骨架层中可以加入增粘剂，增粘剂可以是多元有机酸、萜烯树脂、松香及氢化松香，或他们之间的混合物。聚合物的骨架层中可以加入药物透皮吸收促进剂，药物透皮吸收促进剂可以是油酸、月桂氮卓酮、薄荷油、桉叶油，或他们之间的混合物。聚合物骨架层中药物的含量范围为1％-50％。
制作工艺如下将压敏胶材料溶解于适当的溶剂中，药物溶解或分散在压敏胶溶液中，然后将混合溶液用适当的工艺涂布在背衬层或防黏层上，干燥挥发溶剂，覆盖防黏层或背衬层，切割分剂量。
本发明的优点是美洛昔康贴剂通过贴敷皮肤给药，贴剂中的药物通过分子的扩散作用，在体内、外药物浓度梯度的推动下进入皮肤，由毛细血管吸收进入全身血液循环，运送到各病变部位，达到治疗浓度而发挥疗效；或经皮肤吸收的药物由皮下组织直接扩散到达病变部位或靶部位而发挥作用。美洛昔康贴剂主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛等病症的治疗和症状的缓解。美洛昔康贴剂是一种新型的给药系统，具有其他剂型不能比拟的优点，如局部用贴剂可降低全身血药浓度，减少毒副作用；提高局部组织药物浓度，有利于定位治疗，同时还具有长效、缓释等优点，具有使用方便、不污染衣物等优点。
具体实施例方式实施例1以聚异丁烯橡胶为骨架的含美洛昔康的贴剂的制法；取聚异丁烯和聚异丁基丁二烯混合物100份，溶于400份氯仿中，加入美洛昔康5份，溶解分散均匀，涂膜，挥发溶剂，复合背衬层，根据剂量要求切割成合适大小的贴剂。
实施例2以丙烯酸酯压敏胶为骨架的含美洛昔康的贴剂的制法；取固含量为30％的压敏胶100份，加入美洛昔康5份，溶解分散均匀，涂膜，挥发溶剂，复合背衬层，根据剂量要求切割成合适大小的贴剂。
实施例3以聚丙烯酸酯压敏胶为骨架、月桂氮卓酮为透皮吸收促进剂的含美洛昔康的贴剂的制法；取固含量为30％的压敏胶100份，加入美洛昔康5份，月桂氮卓酮3份，溶解分散均匀，涂膜，挥发溶剂，复合背衬层，根据剂量要求切割成合适大小的贴剂。
实施例4以聚丙烯酸树脂压敏胶为骨架含美洛昔康的贴剂的制法；取聚丙烯酸树脂IV100份，溶于200份的乙醇和丙酮混合溶剂中，加入美洛昔康5份，柠檬酸三乙酯30份，溶解分散均匀，涂膜，挥发溶剂，复合背衬层，根据剂量要求切割成合适大小的贴剂。
实施例5以聚丙烯酸树脂压敏胶为骨架含美洛昔康的贴剂的制法；取聚丙烯酸树脂IV100份，溶于200份的乙醇和丙酮混合溶剂中，加入美洛昔康5份，柠檬酸三乙酯30份，琥珀酸8份，溶解分散均匀，涂膜，挥发溶剂，复合背衬层，根据剂量要求切割成合适大小的贴剂。
实施例6以聚丙烯酸树脂压敏胶为骨架含美洛昔康的贴剂的制法；取聚丙烯酸树脂III100份，溶于200份的乙醇和丙酮混合溶剂中，加入美洛昔康4份，柠檬酸三乙酯40份，溶解分散均匀，涂膜，挥发溶剂，复合背衬层，根据剂量要求切割成合适大小的贴剂。
实施例7以聚丙烯酸树脂压敏胶为骨架含美洛昔康的贴剂的制法；取聚丙烯酸树脂IV100份，溶于200份的乙醇和丙酮混合溶剂中，加入美洛昔康5份，柠檬酸三乙酯20份，癸二酸二乙酯12份，溶解分散均匀，涂膜，挥发溶剂，复合背衬层，根据剂量要求切割成合适大小的贴剂。
权利要求
1.一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于将美洛昔康用于制备皮肤局部用贴剂，胶粘骨架层固体量计算药物在贴剂中的含量为1-50％。
2.根据权利要求1所述的一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于所述的贴剂有以下三部分组成(1)背衬层；(2)含药的胶粘骨架层；(3)防粘层。
3.根据权利要求2所述的一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于背衬层可以是无纺布、弹力布、普通布、纸、聚氯乙烯膜、聚乙烯膜、聚丙烯膜、多层复合铝箔、聚对苯二甲酸乙二醇酯。
4.根据权利要求2所述的一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于防粘层可以是硅化纸、、聚乙烯膜、聚丙烯膜、聚苯乙烯膜、聚碳酸酯膜、聚四氟乙烯膜。
5.根据权利要求1所述的一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于骨架层可以是聚异丁烯橡胶、硅橡胶、聚丙烯酸酯、丙烯酸树脂。
6.根据权利要求书5所述的一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于聚合物的骨架层中可以加入增塑剂，增塑剂是矿物油、癸二酸二乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯，他们之间的混合物。
7.根据权利要求5所述的一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于聚合物的骨架层中可以加入增粘剂，增粘剂可以是多元有机酸、萜烯树脂、松香及氢化松香，或他们之间的混合物。
8.根据权利要求5所述的一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于聚合物的骨架层中可以加入药物透皮吸收促进剂，药物透皮吸收促进剂可以是油酸、月桂氮卓酮、薄荷油、桉叶油，或他们之间的混合物。
9.根据权利要求3所述的一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，其特征在于聚合物骨架层中药物的含量范围为1％-50％。
全文摘要
本发明公开了一种含美洛昔康的皮肤局部用贴剂，它将美洛昔康用于制备皮肤局部用贴剂，胶粘骨架层固体量计算药物在贴剂中的含量为1－50％，贴剂有以下三部分组成(1)背衬层；(2)含药的胶粘骨架层；(3)防粘层。制备工艺为，将压敏胶材料溶解于适当的溶剂中，药物溶解或分散在压敏胶溶液中，然后将混合溶液用适当的工艺涂布在背衬层或防黏层上，干燥挥发溶剂，覆盖防黏层或背衬层，切割分剂量。美洛昔康贴剂主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛等病症的治疗和症状的缓解。
文档编号A61P19/00GK1557320SQ20041002112
公开日2004年12月29日 申请日期2004年2月9日 优先权日2004年2月9日
发明者何仲贵, 丁平田, 杨丽英 申请人:沈阳药科大学