专利名称：一种治疗便秘的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种通便药物，特别是一种中药合成的治疗便秘的药物。
背景技术：
便秘是一种常见病症，是指大便秘结不通而言。我国治疗便秘药物很多，如三黄片、大黄清胃丸、蓖麻油、硫酸镁、酚酞、开塞露、复方芦荟胶囊、通便灵等药物，在临床工作中有的使用不方便，有的剂量不易控制，用的少不起作用，用的多会出现泄泻，较难掌握。尤其对老年人的便秘效果更为不佳，但由于都是以对症治疗为主，便秘患者只有在长期服用药物时才能缓解症状，停止服用药物后便秘又会复发，而且长期服用有的药物会对人体产生毒副作用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种针对便秘具有治本作用，长期服用不出现蓄积中毒且无副作用的一种治疗便秘的药物。
本发明的技术方案是该药物各组份按重量计百分比芦荟20--50、木香15--60和珍珠3---8。
作为本发明的一种改进方案为该药物各组份按重量计百分比芦荟30--40、木香30--50和珍珠5---7。
作为本发明的又一种改进方案为该药物的剂型是任何一种药剂学上所说的药剂，如胶囊或丸剂。
功能性便秘，中医学称为“便秘”，便秘有多种名称，《内经》称为后不利、大便难。《伤寒论》、《金匮要略》则称脾约、阴结、阳结等。后世还有大便秘、大便燥结、肠结等名称。便秘虽属大肠传导功能失常，但与脾胃与肾脏关系非常密切。其发病原因有燥热内结，津液不足；情志失和，气机阻滞；以及劳倦内伤，身体衰弱，气血不足等，但以燥热内结，气滞不畅者最为多见。此类便秘多由阳盛之体，燥热内结，中医认为过食辛辣厚昧，过服温补之品等可致阳盛灼阴；热病之后，余热留恋肠胃，耗伤津液；或湿热下注大肠，使肠道燥热，伤津而便秘，形成大便干结难以排出，这种便秘又称为热秘。本发明治疗便秘的药物以芦荟苦寒，清热通便为君药，正如《要药分剂》曰“近世以芦荟为更衣药，盖以其清燥涤热之功也”。芦荟成分药理含芦荟大黄素、芦荟大黄苷、异芦荟大黄苷、高塔尔芦荟素、大黄酚、葡萄糖苷、具刺激性泻下，抑制真菌，细菌。增强免疫功能，抗炎，抗胃损伤，保护肝损伤，促进创口愈合，抗辐射损伤，预防感冒及扁桃体炎。用于清肝热，通便。用于便秘，小儿疳积，惊风。本发明以木香辛温，行气止痛为臣药，正如《本草汇编》所言“木香，以补药为佐则补，与泄药为君则泄也”。木香成分药理含挥发油，木香碱，葡萄甾醇等，能调节胃肠运动，抗溃疡，促进消化分泌，松驰气管，平滑肌，分解纤维蛋白，抑制链球菌，葡萄球菌及10种真菌，主治行气止痛，健脾消食。用于胸脘胀痛，泻痢后重，食积不消，不思饮食。《药品化义》“木香，香能通气，和合五脏，为调诸气要药。治痞闷嗳气，水肿腹胀，痢疾脚气，皆调滞散气之功”。《本草正义》“用之于滋补药中，恐滋腻重滞，窒而不灵，加此以疏通其气，则运行健而消化捷，是亦善于佐使之良法”。本发明以珍珠甘咸寒清热导滞为佐使药，珍珠成分药理所含碳酸钙能中和胃酸，缓解病人的反酸及胃痛，所含钙离子，能促凝止血使血液凝固，钙进入人体后能促进新陈代谢，所含角壳硬蛋白在胃溃疡处形成保护层，使溃疡得以修复，抑制暗褐素增多，减慢细胞分裂，从而延缓衰老，所含脘氨酸及亮氨酸能抗角膜混浊，乙醚提取液及盐酸提取液能抗组织胺。主治安神定惊，解毒生肌，用于惊悸失眠，惊风癫痫，疮疡不敛。本发明将芦荟、木香、珍珠三药合用共奏清热行气，导滞通便的功效，用于功能性便秘有治本的作用，长期服用不出现蓄积中毒且无副作用。
药效学实验本发明治疗便秘的药物明显增强正常小鼠及各种便秘小鼠的排便功能，增加排便与排便重量，缩短排便时间，软化粪便，并明显促进肠道水分分泌的作用，可使在体家兔肠肌收缩幅度及频率明显增加，明显增加正常小鼠及肾上腺素负荷小鼠的小肠推进功能，说明该制剂对肾上腺素抑制小肠推进作用有明显的拮抗作用，恢复肠道的正常运动功能也可能是其通便的机理之一。该制剂兼有镇痛及镇静作用，缓解痉挛性收缩，防止肠腔内的水分过度吸收，也是其治疗便秘的可能机理。
毒性试验将本发明治疗便秘的药物给动物灌胃给药MTD为112.8生药/kg(52g药粉/kg)相当临床人用量的1405倍，观察期间动物饮食正常，未见动物发生死亡，灌胃后动物活动有所减少，4h后恢复正常，第三天及第七天各称体重一次，体重均较给药时增长。一种治疗便秘的药物大鼠灌胃给药60天，5g/kg组在给药期间动物出现腹泻，体重减轻，其余组没有明显的不良反应，虽然动物排便次数及数量有所增加，饮水量亦较对照组增加，体重与对照组比较，高、中剂量组给药后40天开始下降(P＜0.05)，但动物生存状态良好，饮水量及排便量明显增加，停药后二周，各组动物恢复良好，各项指标检查较对照组无明显差异，说明该制剂长期服用是比较安全的。
本发明药物的制备工艺1、珍珠粉碎，过100目筛，得细粉备用。
2、芦荟加三倍量80％的乙醇回流提取0.5小时，用板框过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对浓度为1.15---1.20，减压温度控制在80摄氏度。浓缩液备用。
3、木香用水蒸汽蒸馏法提取挥发油。提取液滤过，滤液温度在80摄氏度时，相对密度控制在1.20-1.30。浓缩液备用；挥发油用环糊精进行包合，得包合物备用。
4、合并2、3、项所得浓缩液置真空干燥箱中进行减压干燥，条件在80摄氏度0.08mpa，所得干膏进行粉碎，所得细粉加1、项细粉再加适量淀粉、混匀、装胶囊即得成品。本发明也可制成片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、口服液等剂型。
临床实验研究结果(一)诊断标准参照《中药新药治疗便秘的临床研究指导原则》执行。
1、中医诊断标准(1)排便时间延长，每周排便小于3次。
(2)便质干结，甚则如羊屎或团块，排便费力，或大便并非干结而排出困难者。
2、中医辨证标准热秘证大便干结，排便困难，间隔时间延长，甚则肛裂便血，腹胀腹痛、口苦口干，小便短赤，舌红、苔黄、脉滑数。
主症大便干结，排便困难，间隔时间延长。
次症肛裂便血，口苦口干，腹胀腹痛、小便短赤，舌红、苔黄、脉滑数。
以上主症≥两项，次症具备≥三项(其中舌、脉必备一项)。
(二)疗效判定标准参照《中药新药治疗便秘临床研究指导原则》制定。
1、临床痊愈大便正常。
2、显效大便次数减少2个级差，由+++→+。
3、有效大便次数减少1个级差，由+++→++，或++→+。
4、无效便秘及其他症状均无改善。
方法对便秘者用本发明的胶囊2粒/次，早晚各服一次。停用其它通便药物，待大便通畅后用维持量2粒/次，每日早晨服一次。结果本组50例，临床痊愈35例，显效10例，有效5例，无效0例，总有效率100％。根据一年的跟踪调查，发现服用本发明的药物，便秘复发率低。结论本发明三药合用共奏清热行气，导滞通便的功效，对于功能性便秘尤其是热秘有治本的作用，长期服用不出现蓄积中毒且无副作用。本发明适用于功能性便秘中医辨证属热秘证候者，临床见有大便干结，排便困难，间隔时间延长，甚则肛裂便血，腹胀腹痛、口苦口干，舌红、苔黄、小便短赤，脉滑数等等症状。
(三)典型病例治疗组1、×××男，56岁，工人。2003年6月因髋骨骨折而卧床休息，出现便秘症状，七天没有排便，腹胀腹痛、口苦口干，小便短赤，舌红、苔黄。服用本发明胶囊，口服2粒/次，(0.5g/粒)2次/日，一天后，大便次数减少1个级差，由+++→++，较硬的大便排出，继续服药三天后，较硬的大便变软，腹胀腹痛消失，大便正常，服用一疗程(14天)后不但没有发生水泄等不良反应而且由便秘引起的其他症状也全部消失。
2、×××女，50岁，农民。2003年10月因盖房，装修、制办家具，儿子结婚，再加上照顾九十岁卧病在床的老母亲，经久劳累，精神压抑出现便秘症状，五天没大便，腹胀腹痛、口苦口干，舌红、苔黄，小便短赤。服用本发明胶囊，口服2粒/次，(0.5g/粒)2次/日，一天后，较硬的大便排出，大便次数减少1个级差，由+++→++，服用二天后大便次数减少2个级差，由+++→+，继续服用一个疗程后，腹胀腹痛，小便短赤，舌红苔黄现象消失，大便正常。停药一个月后又出现轻微的便秘症状，之后立刻服药两天后便秘症状消失。
对照组1、×××男，50岁，司机，因一次车祸导致双腿残废卧床不起经数月后出现五天没有大便，偶尔大便一次，肛裂出血，腹胀腹痛，小便短赤，舌红苔黄。经医生诊断为热秘，服用三黄片、大黄清胃丸等三天后症状变化不大，继续服用三天后大便排出，但排便时很困难。
2、×××女，48岁，清洁工，因一次不慎工作导致髋骨骨折卧床不起三个月左右，之后出现连续三天没大便，过一天后大便一次肛裂出血，腹胀腹痛，小便短赤，舌红苔黄，经医生诊断为热秘，服用蓖麻油、三黄片三天后、症状有所缓解，继续服用三天后，大便排出但很困难。
综上病例所得本发明治疗便秘的药物较三黄片等其他通便药物有较好的治疗作用，长期服用没有发现任何毒副作用。
该药的优点1、作用平稳而不峻烈。在规定的剂量内，使干燥硬便变软后排出体外而不发生水泄。2、再次产生便秘的时间间隔较长，化学药物制剂服药后就产生水泄，如不继续服药就会出现大便干硬，而该药需过一段时间才会产生便秘症状。3、尤其适用于长起卧床体质虚弱的病人。4、不含砷汞等有害元素，长期服用不产生任何毒副作用，不会造成蓄积性中毒等。
具体实施例方式实施例1(1)芦荟20g、木香15g和珍珠3g(2)制备工艺
①珍珠粉碎，过100目筛，得细粉备用。
②芦荟加三倍量80％的乙醇加入提取罐回流提取0.5小时，用板框过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对浓度为1.15---1.20，减压温度控制在80摄氏度，所得浓缩液备用。
③木香用水蒸汽蒸馏法提取挥发油。提取液滤过，滤液温度在80摄氏度时，相对密度控制在1.20-1.30，所得浓缩液备用；挥发油用环糊精进行包合，得包合物备用。
④合并②③项所得浓缩液置真空干燥箱中进行减压干燥，条件在80摄氏度0.08mpa，所得干膏进行粉碎，所得细粉加①项细粉再加适量淀粉、混匀、装胶囊即得成品。本发明也可制成片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、口服液等剂型。
实施例2(1)芦荟50g、木香60g和珍珠8g(2)制备方法同实施例1。
实施例3(1)芦荟50g、木香15g和珍珠8g(2)制备方法同实施例1。
实施例4(1)芦荟30g、木香40g和珍珠6g(2)制备方法同实施例1。
实施例5(1)芦荟30g、木香50g和珍珠7g(2)制备方法同实施例1。
实施例6(1)芦荟40g、木香30g和珍珠5g(2)制备方法同实施例1。
权利要求
1.一种治疗便秘的药物，其特征在于该药物各组份按重量计百分比芦荟20--50、木香15--60和珍珠3---8。
2.根据权利要求1所述的治疗便秘的药物，其特征在于该药物各组份按重量计百分比芦荟30--40、术香30--50和珍珠5---7。
3.根据权利要求1或2所述的治疗便秘的药物，其特征在于该药物的剂型是任何一种药剂学上所说的药剂，如胶囊或丸剂。
全文摘要
本发明公开了一种治疗便秘的药物，该药物各组份按重量计百分比芦荟20－50、木香15－60和珍珠3－8。本发明针对功能性便秘，具有治本作用，服用本发明和药物作用平稳而不峻烈；在规定的剂量内，使干燥硬便变软后排出体外而不发生水泄；再次产生便秘的时间间隔较长；不含砷汞等有害元素，长期服用不产生任何毒副作用，不会造成蓄积性中毒等。本发明尤其适用于长起卧床体质虚弱的病人。
文档编号A61P1/00GK1679746SQ20051001235
公开日2005年10月12日 申请日期2005年2月5日 优先权日2005年2月5日
发明者冯胜军, 陈金昌 申请人:河北君临药业有限公司