专利名称：一种脑安肠溶胶囊的制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制药技术领域，具体涉及一种脑安肠溶胶囊的制备方法。
背景技术：
中风具有高发病率、高死亡率、高致残率，是严重危害中老年人身体健康和生命的三大疾病之一。随着我国人口的老龄化，中风的危害日益严重，且出现发病年轻化的趋势。据报告，我国中风发病率为130/10万，患病率为250/10万，以此估算，我国约有中风患者325万，每年新发生中风170万例。中风的致残率极高，约四分之一的幸存患者丧失了生活自理能力，需要国家与社会投入极大的人力、物力、财力进行医疗与护理。据估算，我国每年因中风而承受的经济负担达上百亿元之多。
脑安胶囊(国药准字Z31020420)临床主要应用于脑血栓形成急性期、恢复期和社区人群预防中风上，疗效确切。但是，由于脑安胶囊的处方中有当归、川芎等药材，这些药材含大量挥发油，口服后药物在胃部开始崩解，挥发油等物质上逆至口腔，不但口腔异味长时间不能消除，而且造成有效成分损失。因此，脑安胶囊硬胶囊剂型在临床应用上具有一定的局限性，存在需要改进之处。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于对原有的脑安硬胶囊剂型进行改进，新制剂剂型为肠溶胶囊，它不仅解决口腔异味问题而且保证了有效成分的充分吸收，再有药物在肠道集中定位释放可以提高血药浓度，增强药物疗效。其特征在于药材(按重量百分比)配方为川芎40％，当归34％，红花21.5％，人参4.0％，冰片0.5％；
其制备工艺是1)川芎、当归加90％乙醇回流提取两次，第一次2小时，第二次1小时，提取液过滤后回收乙醇，浓缩至比重1.25～1.30，加入人参粉，搅拌均匀，55～60℃低温减压干燥。干膏块粉碎，备用；2)川芎、当归醇提取渣用水回流提取两次每次1小时；红花70～80℃热浸提取两次；川芎、当归水提液与红花水提液合并浓缩至比重1.20～1.25，醇沉至含醇量为60％，醇沉液回收乙醇，浓缩至比重1.15～1.20真空干燥。干膏块粉碎，备用；3)成品制备按处方量称取冰片细粉，与以上两种干膏粉混合均匀，灌装到肠溶胶囊中。即得。
用本发明方法制备获得的制剂1、性状本品为胶囊剂，内容物呈深棕色颗粒状粉末，气清香，味苦。
2、经释放度测定本品在酸液中释放量均不超过标示量的10％酸液中释放量测定结果
3、经释放度测定本品在缓冲液中释放量均不超过标示量的10％缓冲液中释放量测定结果
4、原制剂的活性成分阿魏酸平均含量为0.0352，本发明方法制剂中阿魏酸平均含量为0.0856％。
阿魏酸含量测定结果(n＝3)
将本发明的脑安肠溶胶囊与原脑安胶囊制剂进行比较，技术质量指标如下表
本发明制备脑安肠溶胶囊的方法，改变了药品进入血液的途径，解决了解决口腔异味问题，更重要是提高了有效成分含量，增强了疗效。
具体实施例方式
以下对本发明作进一步描述配方川芎800克，当归340克，红花215克，人参40克，冰片5克；细粉配置川芎、当归加90％乙醇回流提取两次，第一次2小时，第二次1小时，提取液过滤后回收乙醇，浓缩至比重1.25～1.30，加入人参粉，搅拌均匀，58℃±3低温减压干燥。干膏块粉碎，备用；川芎、当归醇提取渣用水回流提取两次每次1小时；红花75℃±5热浸提取两次；川芎、当归水提液与红花水提液合并浓缩至比重1.20～1.25，醇沉至含醇量为60％，醇沉液回收乙醇，浓缩至比重1.15～1.20真空干燥。干膏块粉碎，备用；成品制备取配方量的冰片与以上两种干膏粉混合均匀，灌装到肠溶胶囊壳中。即得；其活性成份含量对比1、分别测定3批川芎、当归药材中的蒿本内酯和阿魏酸含量，检测结果川芎药材的阿魏酸平均含量为0.1632％，藁本内酯平均含量1.4621％；当归药材的阿魏酸平均含量为0.0859％，藁本内酯平均含量0.6970％详见表1、2。
表1、川芎原药材含量测定数据表
表2、当归原药材含量测定数据表
2、分别测定原工艺的脑安胶囊和本发明方法制得的脑安肠溶胶囊连续各10批，其结果是原工艺的脑安胶囊阿魏酸平均含量0.0352％，蒿本内酯平均含量为0.1789％；本发明方法制得的脑安肠溶胶囊制剂中阿魏酸平均含量为0.0856％，藁本内酯平均含量0.4536％，详见表3、4。
表3、脑安肠溶胶囊成品(改进制剂)含量测定数据表
表4、脑安胶囊(原制剂)含量测定数据表
权利要求
1.一种脑安肠溶胶囊的制备方法，其特征在于药材(按重量百分比)配方为川芎40％，当归34％，红花21.5％，人参4.0％，冰片0.5％；该制备方法包括下列步骤1)川芎、当归加90％乙醇回流提取两次，第一次2小时，第二次1小时，提取液过滤后回收乙醇，浓缩至比重1.25～1.30，加入人参粉，搅拌均匀，55～60℃低温减压干燥。干膏块粉碎，备用；2)川芎、当归醇提取渣用水回流提取两次每次1小时；红花70～80℃热浸提取两次；川芎、当归水提液与红花水提液合并浓缩至比重1.20～1.25，醇沉至含醇量为60％，醇沉液回收乙醇，浓缩至比重1.15～1.20真空干燥。干膏块粉碎，备用；3)成品制备按配方量称取冰片细粉，与以上两种干膏粉混合均匀，灌装到肠溶胶囊中。即得。
全文摘要
本发明涉及一种脑安肠溶胶囊的制备方法。本发明所要解决的技术问题在于克服口腔异味，改善药物口感。此外，该方法的川芎、当归药材水提清膏改用真空干燥浓缩，最大限度地保留了易挥发的有效成分。用本发明方法制得的活性成份浸膏中藁本内酯含量≥0.405％，阿魏酸含量≥0.0816％，增强了药物疗效。
文档编号A61K31/045GK1868499SQ20051002611
公开日2006年11月29日 申请日期2005年5月24日 优先权日2005年5月24日
发明者王桂清, 范兴东, 李学松 申请人:上海祥鹤制药厂