专利名称：茶苯海明滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由茶苯海明与滴丸基质配制而成的茶苯海明滴丸。
背景技术：
随着社会的发展，人口流动愈加频繁，每年出行旅行的人数也逐年递增。据报道，人群中约有1/3人因晕动症影响他们在陆上、海上及空中的旅行。晕动症的症状因人而异，轻则头晕、头痛，重则恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白，甚至还会发生虚脱、休克。因此，易患晕动症者可在搭乘交通工具出发前，预先服用防治晕动症的药物，以减轻晕动症的发作。
茶苯海明，又名乘晕宁、晕海宁、捉迷明，化学名为1，3-二甲基-8-氯-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-N，N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐。茶苯海明为抗组胺药，是由苯海拉明与8-氯茶碱结合的复盐。美国西尔(searle)公司研制，1949年首次在美国上市，我国于1963年开始生产。
茶苯海明为组胺h1受体拮抗剂，可抑制血管渗出，减轻组织水肿，亦有镇静、镇吐作用。能防治因晕动引起的恶心、呕吐、眩晕等，也可防治因手术、药物引起的呕吐和妊娠呕吐。临床上最常用于抗晕动症，因其安全性，为首选药物，包括防治儿童晕动症。也用于过敏性疾病，如枯草热，荨麻疹。
目前市场上茶苯海明口服制剂主要为片剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的茶苯海明滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。同时，茶苯海明滴丸可制成2.5-12.5mg不同规格的制剂，可很方便地根据患者年龄和病情调整服用剂量。
发明内容
本发明目的是提供一种具有抗过敏与抗眩晕作用的茶苯海明滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由茶苯海明与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为茶苯海明∶滴丸基质＝1∶1～1∶15本发明可通过以下技术方案实现取茶苯海明，粉碎，过筛。茶苯海明与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸剂是利用固体分散技术而制得，增加了给药方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，减小副作用的目的。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
4.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保。
5.茶苯海明滴丸可制成2.5-12.5mg不同规格的制剂，可很方便地根据患者年龄和病情调整服用剂量。
茶苯海明滴丸原料药为茶苯海明。化学名为1，3-二甲基-8-氯-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-N，N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐。
茶苯海明微溶于水，而药物的吸收速率随分散度的增加而提高。茶苯海明滴丸系采用固体物理分散原理制备的制剂，将在水中难溶的药物与滴丸基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒茶苯海明滴丸原辅料配比
。
权利要求
1.一种茶苯海明滴丸及其制备工艺，其特征在于由茶苯海明与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为茶苯海明∶滴丸基质＝1∶1～1∶15。
2.根据权利要求1所述的茶苯海明滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的茶苯海明滴丸，其特征在于制备方法如下取茶苯海明，粉碎，过筛。茶苯海明与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种茶苯海明滴丸及其制备工艺，茶苯海明滴丸由茶苯海明与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61K31/138GK1771960SQ20051006139
公开日2006年5月17日 申请日期2005年11月4日 优先权日2005年11月4日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜