专利名称：一种阿维菌素透皮剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物组合物，特别是涉及一种抗家畜寄生虫病的药物透皮剂及其制备方法。
背景技术：
寄生在牛羊等家畜体内或体表的寄生虫可以对宿主造成器官、组织的损伤，夺取营养或产生毒素，使牛羊等家畜消瘦、贫血、营养不良，生产性能下降，严重者可导致死亡。如绵羊消化道线虫能导致全身性中毒和营养障碍，危害相当严重，尤其是犊牛和绵羊，可引起大批死亡。牛被感染后，耕作能力下降，乳牛产奶量减少，这给畜牧业带来很大损失，如不及时治疗，最后会因极度衰弱而死亡。阿维菌素是由阿维链霉菌产生的新型大环内酯类抗寄生虫药物。阿维菌素类药物由于其优异的驱虫活性和较高的安全性，被认为是目前最优良、应用最广泛、销量最大的一类新型、广谱、高效、安全和用量小的兽用抗内、外寄生虫药，已广泛应用于兽医临床，在畜禽内、外寄生虫病的防治中发挥了重要作用。目前在我国大部分地区一般采用内服或注射给药的方式来驱除家畜寄生虫，一般有预混剂、粉剂、溶液剂、片剂、胶囊、注射剂等剂型。但是由于家畜的不依从性，因此预混剂、粉剂、溶液剂、片剂、胶囊等剂型存在着给药不方便，首过效应大的缺点，注射剂存在着对家畜刺激性大的缺点。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种阿维菌素透皮剂。
本发明的第二个目的是提供一种阿维菌素透皮剂的制备方法。
本发明的技术方案概述如下一种阿维菌素透皮剂，是用下述方法制成将40-60g重量百分浓度为95％的乙醇加热至30-60℃；加入阿维菌素B1 0.2-0.7mg搅拌溶解；依次加入丙二醇25-50g、氮酮2-5g搅匀。
优选的是所述95％的乙醇为50g，所述阿维菌素B1为0.5mg，所述丙二醇为40g，所述氮酮为4g。
一种阿维菌素透皮剂的制备方法，包括如下步骤将40-60g重量百分浓度为95％的乙醇加热至30-60℃；加入阿维菌素B1 0.2-0.7mg搅拌溶解；依次加入丙二醇25-50g、氮酮2-5g搅匀。
优选的是所述95％的乙醇为50g，所述阿维菌素B1为0.5mg，所述丙二醇为40g，所述氮酮为4g。
本发明的优点本发明由于采用透皮制剂，在家畜体表用药，避免口服药物在吸收时受胃酸、消化酶及食物影响；避免药物的首过效应；可持续控制给药速度；及可以方便中断给药。
本发明一种阿维菌素透皮剂毒性小，成本较低，使用方便，治疗牛寄生虫病，可采用直接浇注或涂擦于体表或涂擦于两耳内侧，治疗羊、犬、兔等寄生虫病可采用涂擦于两耳内侧。由于改变了给药方式、减轻了药物的刺激，可用于治疗家畜(如牛、羊、猪、犬、猫)寄生虫病。
具体实施例方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。
实施例1一种阿维菌素透皮剂的制备方法，包括如下步骤将50g重量百分浓度为95％乙醇加热至45℃；加入阿维菌素B1 0.5mg搅拌溶解；依次加入丙二醇40g、氮酮4g搅匀。
实施例2一种阿维菌素透皮剂的制备方法，包括如下步骤将40g重量百分浓度为95％乙醇加热至30℃；加入阿维菌素B1 0.2mg搅拌溶解；依次加入丙二醇25g、氮酮5g搅匀。
实施例3一种阿维菌素透皮剂的制备方法，包括如下步骤将45g重量百分浓度为95％乙醇加热至60℃；加入阿维菌素B1 0.7mg搅拌溶解；依次加入丙二醇50g、氮酮2g搅匀。
实施例4一种阿维菌素透皮剂的制备方法，包括如下步骤将50g重量百分浓度为95％乙醇加热至40℃；加入阿维菌素B1 0.3mg搅拌溶解；依次加入丙二醇30g、氮酮3g搅匀。
实施例5一种阿维菌素透皮剂的制备方法，包括如下步骤将55g重量百分浓度为95％乙醇加热至50℃；加入阿维菌素B1 0.6mg搅拌溶解；依次加入丙二醇45g、氮酮4g搅匀。
实施例6一种阿维菌素透皮剂的制备方法，包括如下步骤将60g重量百分浓度为95％乙醇加热至55℃；加入阿维菌素B1 0.5mg搅拌溶解；依次加入丙二醇35g、氮酮3g搅匀。
实施例7用本发明一种阿维菌素透皮剂按0.1ml/1kg体重浇注驱杀绵羊消化道线虫，结果对捻转血矛线虫、毛园线虫、细颈线虫、毛首线虫的驱虫率，达100％，对奥斯特线虫的驱虫率分别为9.7％和100％。用透皮剂浇注给药效果优于皮下注射给药。
实施例8用本发明一种阿维菌素透皮剂按0.1ml/1kg体重浇注驱杀牛寄生虫，在试验期间(42天)能较好的控制牛痒螨、仰口线虫、毛首线虫等寄生虫的感染。
实施例9用本发明一种阿维菌素透皮剂按0.1ml/1kg体重浇注驱杀绵羊消化道线虫成虫的驱除率为99.85％，对幼虫的驱除率为99.94％，对原圆科线虫幼虫的驱除率为100％，对网尾线虫幼虫的驱除率为73.3％。
实施例10用本发明一种阿维菌素透皮剂按0.1ml/1kg体重浇注结果对消化道线虫的虫卵转阴率、虫卵减少率和驱虫率均为100％，对羊狂蝇蛆、痒螨、和羊虱能全部杀死。
实施例11应用阿维菌素注射剂与用本发明一种阿维菌素透皮剂按0.1ml/1kg体重浇注同时治疗肉牛疥癣病，通过料重比、治愈情况和平均日增重检测其效果。针剂注射组与透皮浇注组治愈率分别为87.5％和100％；料重比分别为3.1∶1和2.4∶1；平均日增重分别为0.79kg和1.21kg，二者与空白对照组相比差异极显著(P＜0.01)。
结果表明，与注射剂相比，本发明一种阿维菌素透皮剂防治疥癣病效果更好。
实施例12应用阿维菌素注射剂与用本发明一种阿维菌素透皮剂按0.1ml/1kg体重浇注治疗马寄生虫病，结果表明，对血汗病、马胃蝇蚴、马圆形科线虫、毛线科线虫、马尖尾线虫等均具有显著的驱杀效果。
实施例13应用阿维菌素注射剂与用本发明一种阿维菌素透皮剂按0.1ml/1kg体重沿背中线浇1次治疗牛痒螨和毛虱，7天后，螨虫和毛虱减少率均为100％，瘙痒症状消失，效果明显优于用0.5mg/kg体重阿维菌素皮下注射组(7天后，螨虫减少率为98％，转阴率为90％，毛虱减少率仅为60％，且无1例转阴，瘙痒症状稍减轻)。
实施例14用本发明一种阿维菌素透皮剂按0.1ml/1kg体重，涂擦于犬猫两耳内侧，1次治疗犬耳螨、疥螨等。耳螨和疥螨减少率均为100％，瘙痒症状消失7天后，螨虫减少率为98％，转阴率为90％，瘙痒症状稍减轻。
权利要求
1.一种阿维菌素透皮剂，其特征是用下述方法制成将40-60g重量百分浓度为95％的乙醇加热至30-60℃；加入阿维菌素B1 0.2-0.7mg搅拌溶解；依次加入丙二醇25-50g、氮酮2-5g搅匀。
2.根据权利要求1所述的一种阿维菌素透皮剂，其特征是所述95％的乙醇为50g，所述阿维菌素B1为0.5mg，所述丙二醇为40g，所述氮酮为4g。
3.一种阿维菌素透皮剂的制备方法，其特征是包括如下步骤将40-60g重量百分浓度为95％的乙醇加热至30-60℃；加入阿维菌素B10.2-0.7mg搅拌溶解；依次加入丙二醇25-50g、氮酮2-5g搅匀。
4.根据权利要求3所述的一种阿维菌素透皮剂的制备方法，其特征是所述95％的乙醇为50g，所述阿维菌素B1为0.5mg，所述丙二醇为40g，所述氮酮为4g。
全文摘要
本发明公开了一种阿维菌素透皮剂及制备方法，阿维菌素透皮剂是用下述方法制成将40－60g重量百分浓度为95％的乙醇加热至30－60℃；加入阿维菌素B1 0.2－0.7mg搅拌溶解；依次加入丙二醇25－50g、氮酮2－5g搅匀。本发明的阿维菌素透皮剂毒性小，成本较低，使用方便，治疗牛寄生虫病，可采用直接浇注或涂擦于体表或涂擦于两耳内侧，治疗羊、犬、兔等寄生虫病可采用涂擦于两耳内侧。由于改变了给药方式、减轻了药物的刺激，可用于治疗家畜(如牛、羊、猪、犬、猫)寄生虫病。
文档编号A61K31/195GK1943554SQ200610014920
公开日2007年4月11日 申请日期2006年7月27日 优先权日2006年7月27日
发明者王连民, 刘珂飞, 张立花 申请人:天津生机集团有限公司