专利名称：四环降脂减肥剂及其生产工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药品、食品、保健食品(营养补充剂)。它的主要成份是左旋羟基柠檬酸、左卡尼丁、积雪草总苷。其功能是通过降低食欲、促进脂肪排泄、减少脂肪吸收、促进脂肪酸在细胞内的氧化四个环节，来达到降脂减肥、美体健身的目的。
背景技术：
1、肥胖严重危害着人类的健康随着社会经济的发展，人们生活水平的提高，肥胖病发病率逐年攀升。据估算，世界上肥胖病患者目前至少有12亿。我国肥胖患者也已超过7000万人(不包括儿童肥胖)，占总人口的5.4％，并有逐年大幅增加的趋势。肥胖与爱滋病、毒麻药瘾和酒癖，并列为世界4大医学社会问题，是人类健康长寿的大敌。医学界还把与肥胖有关的冠心病、高血压、高脂血症、糖尿病、脑血管意外称为“死亡五重奏”。因此，科学地预防和治疗肥胖，已成为当今国内外关注的热点。
2、肥胖的诊断标准成人的标准体重是(身高-100厘米)×0.9＝？公斤成人用以下公式计算出体重指数(BMI)BMI＝体重(kg)÷身高的平方(m2)。根据亚太地区地人种特点，诊断标准为BMI≥23(kg/m2)为超重；BMI≥25(kg/m2)为肥胖。肥胖的分度BMII级23-25；II级25-30；III级30-40；IV级≥。儿童超重和肥胖的诊断标准分别为体重超过同性别同身高人群的10％和体重超过同性别同身高人群体重的20％。
3、肥胖的危害肥胖不仅使人臃肿和笨拙，给生活和工作带来不便，更严重的是其所引发的各种疾病会给人类带来灾难，如糖尿病、冠心病、高血压、血脂异常、胆石症和关节炎等，使患者的生活质量显著下降，病死率增加，寿命缩短。人们把“与肥胖有关的冠心病、高血压、高脂血症、糖尿病、脑血管意外称为死亡五重奏”。儿童肥胖是形成成年期肥胖的前奏，并同样也会引起相同的危害。单纯性肥胖症可见于任何年龄，幼年型者自幼肥胖；成年型者多起病于20-25岁；但临床以40-50岁的中壮年女性为多，60-70岁以上的老年人亦不少见。男性脂肪分布以颈项部、躯干部和头部为主，而女性则以腹部、下腹部、胸部乳房及臀部为主；轻度肥胖者常无症状，中重度肥胖者可有下列症群肺泡低换气综合征；心血管系综合征；内分泌代谢紊乱。
4、当前市场风行的减肥药(1)中枢抑制型(食欲抑制剂)
①作用于儿茶酚胺通路的药物苯丙胺类，如右旋苯丙胺，对氯苯丁胺，芬特明，安非拉酮等。
②作用于5-羟色胺通路的药物有芬氟拉明、左旋芬氟拉明等。
③羟色胺与儿茶酚胺混合型抑制剂西布曲明它们都有相近的毒副作用禁用于冠状动脉疾病、充血性心力衰竭、心律不齐、中风、严重肝肾功能损伤病人，血压不能控制的高血压病人和神经性厌食病者，有高血压史、窄角青光眼、癫痫发作史者慎用。
(2)消化吸收阻滞剂奥利斯他(O RLISTAT)是该类药物的代表，赛尼可(X ENICALE)为商品名。
副作用有油性斑点、带便性胃肠排气、大便紧急感、油性便和大便次数增多及脂溶性维生素缺乏症候群等。禁用于患慢性吸收不良综合征或胆汁郁积症，对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者。
(3)代谢刺激剂①中枢兴奋药麻黄碱和咖啡因的混合物。
②激素类甲状腺激素、绒毛膜促性腺激素、生长激素、脂解素。
副作用有加快心率，增加心肌耗氧量，诱发心绞痛，紧张，多汗等禁用于高血压、心、脑血管疾病、甲亢等内分泌疾病。
综上所述，目前市场上的减肥药，大多存在毒副作用多，价格贵，易反弹等缺限。如此庞大的“肥胖”市场，正期待着安全、高效、价廉的药品、食品、或保健食品上市。
发明内容本发明是用藤黄果提取物-左旋羟基柠檬酸、人体必需特殊氨基酸-左卡尼汀和积雪草的提取物-积雪草总苷相配伍而研制成的药品、食品、保健食品或营养补充剂。
左旋羟基柠檬酸(hydroxycitric acid HCA)①通过抑制atp-柠檬酸裂解酶的活性，抑制柠檬酸转化成为乙酰辅酶A，进而抑制碳水化合物转化为脂肪。减少脂肪酸和胆固醇以及低密度蛋白的合成。②通过促进肝糖原、肌糖原的生成和积累，使肝内的感受因子向大脑发出‘食物满足’的信号，从而降低食欲。③通过促进短链脂肪酸在细胞泡液中氧化的过程，促进脂肪的消耗，并为机体提供能量。
左卡尼汀(L-carnitine)一种人体必需特殊氨基酸(曾称为四碳氨基酸)，分子式为C7H15NO3，分子为161.2道尔顿。易溶于水，体内半衰期为8.4h。又名左旋肉碱是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸，是人体内长链脂肪酸代谢产生能量所必需的一种物质对人体的保健体现于它能够使身体整体从根本上得以改善，其主要途径为(1)作为载体以脂酰肉碱的形式将长链脂肪酸从线粒体膜外运送到膜内，促进脂肪酸的β-氧化，产生能量(ATP)；(2)使短链脂酰辅酶A透过细胞膜，而转移到肝脏被氧化，或到肾脏被排出体外。从而防止酰化辅酶A在细胞器内过量积累而损害细胞；(3)作为一种低能量有机化合物，左卡尼汀同乙酰辅酶A形成乙酰肉碱，将过量的乳酸转移出细胞，从而防止了酸中毒；(4)促进碳水化合物与氨基酸的利用；(5)在机体中，形成的酰化肉碱作为一种高代谢能源被储备于肌肉组织中；(6)刺激肝内酮体生成，刺激糖原异生，维持正常的代谢等。上述作用机制，决定了它具有减肥功能、消除脂肪肝功能、抗疲劳功能、延缓衰老功能。
3、积雪草(Asiatic Pennywort Herb)为双子叶植物药伞形科植物。积雪草苷(Centella SelectedTriterpenes)，分子式C48H78O19，是积雪草的全草或带根全草提取物，中药药典记载，有清热利湿，消肿解毒功效，现代药学研究有以下药理作用①减肥降低胆固醇，清除多余脂肪与降低超重，调节大脑的神经递质，补充大脑神经中枢的营养。
②美容有抗氧化作用，祛除老死角脂层，促进皮肤的新陈代谢增加皮肤的弹性及光滑，补充营养素。
③保健保肝、排毒与清除体内废物，提高肌体的抗氧化能力，能破坏或者杀死某些致病微生物。抗辐射，抗疲劳，抗突变。改善骨质疏松。促进妇女的生理平衡，延缓衰老，减轻情绪紧张与精神抑郁。调节免疫功能，改善血液循环特别是大脑供血，改善记忆，健脑。改善贫血，促进睡眠，改善肠胃功能。
④护肤可促进皮肤生长，局部白细胞增多、结缔组织血管网增生、粘液分泌增加、毛和尾的生长加速；对皮肤创伤，顽固性溃疡等有促进愈合作用。
⑤调节免疫可抑制自身抗体的形成，降低免疫球蛋白，改善细胞免疫功能。
⑥抗菌体外抗菌实验表明，积雪草对金黄色葡萄菌、溶血型链球菌、各种痢疾杆菌、伤寒杆菌均有抑制作用。
⑦抗溃疡积雪草煎剂可分别抑制大鼠幽门结扎溃疡和应激性溃疡。胃分泌研究表明，积雪草煎剂，可抑制幽门结扎大鼠的胃酸分泌，但胃分泌增加，积雪草煎剂，对大白鼠在体胃运动有抑制作用。离体实验表明，积雪草对大鼠离体胃运动亦有抑制作用。
⑧对中枢作用有镇静、安定作用，刺激中心神经系统，从而改善记忆和抗疲劳。
⑨其他。可治疗痢疾，发烧，哮喘，喉咙嘶哑，支气管炎，风湿，水肿。
综上所述本发明能从降低食欲、增加脂肪排泄、减少脂肪吸收、促进脂肪进入细胞泡液进行有氧氧化及其进入腺粒体内进行无氧酵解、耗脂产能四个环节，全方位的发挥降脂减肥作用。并且，具有抗氧化、延缓衰老、清心健脑，养颜润肤、永葆青春的功效；而无反弹、腹痛、脂肪便、乏力、特别是心、脑、血管等方面副作用。是当前降脂减肥、美体身健的最佳保健食品或营养补充剂。并将成为降低血脂的理想药品。女人在食用本发明产品之后，既有减肥之功，又有防肥之效，不仅体态苗条，而且肤色红润、精神焕发，婀娜多彩。同时，高血压、糖尿病、心脑血管疾病患者合并超重、肥胖者均可服用，填补了这类病人降脂减肥药品、食品或保健食品的空白。
具体实施方案1、将左旋羟基柠檬酸、左卡尼汀、积雪草总苷，按权利要求书第3条范围内的适当比例配伍→加适量赋型剂→搅拌→混匀→按食品不同品类的常规生产工艺和药品制剂通则要求，生产出各种(剂)类型的降脂减肥，美体健身产品。具体实施如下(1)将左旋羟基柠檬酸、左卡尼汀、积雪草总苷，按权利要求书第3条范围内的适当比例配伍-搅拌-混匀-制粒-压片-成型-抛光-包装制成片剂。
(2)将左旋羟基柠檬酸、左卡尼汀、积雪草总苷，按权利要求书第3条范围内的适当比例配伍-搅拌-混匀-制粒-装胶囊-塑铝成板-包装制成胶囊剂。
(3)将左旋羟基柠檬酸、左卡尼汀、积雪草总苷，按权利要求书第3条范围内的适当比例配伍-搅拌-混匀-加入矫味剂、防腐剂制成口服液-分装、压盖制成口服液。
(4)将一定比例的左旋羟基柠檬酸、左卡尼汀、积雪草总苷加入一定量的胶基、矫味剂、香精搅拌-混匀-压片-成型-抛光-包装制成口香糖。
上述产品(剂型)均应符合制剂通则或食品生产规范。
2、本发明的产品(剂)类型包括胶囊剂、片剂、丸剂、口服液、口香糖等等。
权利要求
1.本发明涉及的是一种通过降低食欲、促进脂肪排泄、减少脂肪吸收、促进脂肪酸氧化四个环节，实现降脂减肥、美体健身的药品、食品、保健食品或称营养补充剂。
2.本发明的原材料是藤黄果提取物-左旋羟基柠檬酸、人体必需特殊氨基酸-左卡尼汀和积雪草的提取物-积雪草总苷。
3.本发明原料构成比为左旋羟基柠檬酸0.3-3份左卡尼汀0.3-3份积雪草总苷0.01-0.20份。
4.本发明的生产工艺是将左旋羟基柠檬酸、左卡尼汀、积雪草总苷按上述权利要求书第3条范围内的适当比例配伍→加适量赋型剂→搅拌→混匀→按食品不同品类的常规生产工艺和药品制剂通则要求，生产出各种(剂)类型的降脂减肥，美体健身产品。
5.本发明的产品(剂)类型包括胶囊剂、片剂、丸剂、口服液、口香糖。
全文摘要
本发明涉及一种食品、保健食品(营养补充剂，在完成新药研究之后成为降脂减肥药品。它的主要成份是按一定比例配备的左旋羟基柠檬酸、左卡尼汀、积雪草总苷。其功能是降脂减肥、美体健身。本发明能从降低食欲、增加脂肪排泄、减少脂肪吸收、促进短链脂肪酸进入细胞泡液进行有氧氧化，促进长链脂肪酸进入细胞腺粒体，进行无氧酵解而实现耗脂产能。四位一体，全方位、多环节发挥降脂减肥作用。本发明还具有抗氧化、延缓衰老、清心健脑，养颜润肤、永葆青春的功效；而无反弹、腹痛、脂肪便、乏力、特别是心、脑、血管等方面副作用。是当前降脂减肥、美体身健的最佳保健食品或营养补充剂。女人在食用本发明产品之后，既有减肥之功，又有防肥之效，不仅体态苗条，而且肤色红润、精神焕发，婀娜多彩。同时，高血压、糖尿病、心脑血管疾病合并超重、肥胖者均可服用，填补了这类病人降脂减肥药品、食品或保健食品的空白。
文档编号A61K9/08GK1973842SQ20061003673
公开日2007年6月6日 申请日期2006年7月28日 优先权日2006年7月28日
发明者谢金魁, 刘民华 申请人:广州康采恩医药有限公司