专利名称：一种治疗便秘的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗便秘的药物，涉及其活性成分为沙蒿胶的治疗便秘的药物。
背景技术：
功能性便秘(FC)是非全身疾病或肠道疾病所引起的原发性持续性便秘。是一组以排便次数减少，排便困难或排便不尽感，粪便干结、坚硬为主诉的症候群。西方国家便秘发生率约在2％～28％之间，我国各地的患病率亦有很大差异，在3％～17％之间。近年来，便秘发病率呈上升趋势，严重影响人们的生活质量。同时泻剂的滥用还可造成诸多不良反应。
根据Rome II标准，FC需排除肠道本身和全身器质性病因以及其他因素导致的便秘，并符合以下标准在过去的12个月中，持续或累积至少12周有以下2个或2个以上的症状(1)＞1/4时间排便费力；(2)＞1/4时间粪便呈团块状或坚硬；(3)＞1/4时间排便不尽感；(4)＞1/4时间肛门有阻塞感或排出困难；(5)＞1/4时间排便时需用手协助；(6)每周排便＜3次。不存在稀便，也不符合IBS的诊断标准。应指出的是便秘不一定有大便次数的减少和大便干结，根据排便费力、排便不尽感、肛门阻塞感也可诊断。
对大便性质的描述建议使用国际化的Bristol大便性状分型标准，包括(1)分散坚果样大便；(2)硬结状蜡肠样大便；(3)表面有裂缝的蜡肠样便；(4)表面光滑、柔软样蜡肠便；(5)分散团块样软便；(6)糊状便；(7)水样便。这种将大便性状分为7型的方法，有助于对症状的统一评价。
便秘的一般治疗包括改变生活和饮食习惯，养成良好的排便习惯，定时排便，避免用力排便，增加活动，增加膳食中纤维素和饮水量，消除紧张，调整正常心理状态，对于轻型便秘患者可能有效。增加饮水、纤维膳食能增加和保留粪便内水分，使粪便变软，体积增大。禁食产气及强刺激的调味品，鼓励患者晨起多饮水、菜汁、水果汁或蜂蜜汁，进食富含纤维的食物如麦胶、水果、蔬菜、玉米等，适当增加活动量。萝卜、豆类、南瓜和山芋等可产生大量气体，促进肠蠕动而通便。目前上市的药品有非比麸(Fiberform)为小麦纤维素，一般每次1袋，2～3次/d。由于纤维本身不被吸收，能使粪便膨胀刺激结肠运动。
在选用通便药方面，常用的泻剂为聚乙二醇(Macrogol，福松，Forlax)和乳果糖(Lactulose，杜秘克，Duphalac)，两者均在肠道内不吸收，不良反应少。福松为博福药厂产品，属渗透性泻剂。其活性成分为聚乙二醇4000，这是一种长链型聚合物，能在肠腔内借助氢键固定水分子，从而使大便软化。由于该药即不被吸收，也不被代谢，因而副作用较少，尤其没有肠胀气副作用，具有良好的耐受性和依从性。该药剂型为10g袋装粉剂，有水果味道。一般每天1～2袋，每袋溶于1杯水中，充分溶解后服用。杜秘克常用15～30ml/d口服。舒立通(Agiolax)主要由卵叶车前子和少量番泻果苷组成，卵叶车前子纤维在水中膨胀形成粘液团以确保大便有足够的水份，增加大便在大肠内的体积，完成直肠充填刺激排便反射。番泻果苷则能刺激大肠蠕动。本品为颗粒剂，一般以1～2茶匙于晚餐后或早餐前以一杯液体送服。对慢传输型便秘，可加用肠道促动力剂。对便秘型肠易激综合征患者，可选用5-HT4激动剂、M3拮抗剂或低剂量的抗抑郁焦虑药。对于确诊为OOC便秘者药物治疗多无效，建议采用生物反馈行为训练，纠正不正确排便行为。应避免长期应用或滥用刺激性泻剂(如酚酞、番泻叶)。经过一段时间的非手术治疗后收效不大，各种特殊检查显示有明确的病理解剖和确凿的功能性异常部位，可考虑手术治疗。
直肠壁对容积扩张的低敏感、高耐受、高顺应性是引起便秘的原因之一，促动力药如西沙比利(商品名为普瑞博思)虽目前并不推荐作为便秘的常规用药，但该能通过激动肠壁5-HT4受体刺激肠肌间神经丛释放乙酰胆碱而促进肠道运动，提高正常和便秘患者的直肠静息压、加快便秘患者的结肠转运速度，可用于无便意的慢通过型便秘的治疗。剂量为5～10mg口服，3次/d。该药治疗效果明显，常规剂量副作用一般较少，几乎不影响血液和生化指标，避免了长期服用泻剂所致的结肠与直肠损伤，但使用中应注意避免严重心、肾、呼吸功能不全患者，及注意避免与能延长QT间期的药物或三环类抗抑郁药、大环内酯类抗生素、抗真菌药等合用。
非比麸(Fiberform)为小麦纤维素，舒立通(Agiolax)主要由卵叶车前子组成，这俩种药物其有效成份是多糖，主要功能是保持大便的水份与增容作用。但多糖有多种组成与结构，不同的多糖其性能相差很大。
发明内容
为了解决上述技术存在的问题，本发明的目的提供一种治疗便秘的药物，其活性成分为沙蒿胶。
沙蒿胶是沙蒿籽外覆的一种可在水中溶涨的杂多糖。沙蒿胶中含阿拉伯糖2.5％，甘露糖11.1％，葡萄糖39.1％，半乳糖7.1％，木糖0.6％。沙蒿胶为白色、不溶于水、在水中溶涨形成近于透明的胶样的固体物质。(白寿宁雍彤五云秀芳《沙蒿籽提取沙蒿油及沙蒿胶研究概况与前景》包装与食品机械2000(18)3.17-23)。沙蒿胶经发明人研究是目前所有多糖持水功能性最好的，它的持水性为自重的32倍，溶涨性达自重1100倍。沙蒿胶的结构尺寸很小，入口无沙粝感，适口性强，可以做为治疗便秘的药物，其可以做成粉末或将其制成水分散状制剂。沙蒿胶是国家食品与医药管理局认证的可食用物质，现在用于面食的面筋增强剂。
沙蒿胶的制备方法和纯化方法有很多专利技术公开沙蒿胶的制备方法和纯化方法，(如CN1095489，CN1076467A，CN1003080B，CN86107462B等)。一般过程是原料经筛分、漂洗、浸渍、搅拌、离心分离胶液、干燥等过程制备沙蒿胶粉末或纯化沙蒿胶粉末。因此，沙蒿胶是一种可以大量得到的纯品多糖产品。经过纯化的沙蒿胶是一种纯白色的固体物质。纯度可达到95％以上，是一种纯度非常高的多糖，无蛋白质、脂肪等成分。沙蒿胶分散于水中，是一种无色无味的悬浮液，可见到非常细的丝状物，但因其是非常细的丝，其直径小于1μm，入口没有沙粝感，适口性很好。
沙蒿胶是一种对水有很好亲合力的多糖，当其形成3-4％的水分散液时，用高速离心、透析的方法也不能进一步的脱水，持水性为自重的32倍，沙蒿胶的这种性能，是其它不可溶多糖不具备的，例如小麦纤维的持水性仅是其自重的5-8倍。多糖的持水性是其功能性的一个主要因素。沙蒿胶还可在水中高度溶涨，溶涨性是其自重的1100倍，在其1100倍的水分散液中，沙蒿胶可以稳定的分散，而不会沉降，而小麦纤维的溶涨性仅是其自重的3-5倍。当其分散于水中时，很快就沉降，形成上面为清液，下面为浓浆的分层状态。沙蒿胶的高水溶涨性是其有便秘治疗功能的另一个重要因素，当口服时，可均匀的在肠道中分布，并使大便均匀的保持水份及膨松的状态。
本发明提供的一种治疗便秘的药物用法是将冻干或干燥得到的沙蒿胶粉末或将其制成水分散状制剂。粉剂在服用前以水调成水分散剂，沙蒿胶与水的重量比例为1∶50-300，沙蒿胶的服用剂量每次1-10g，在餐前或餐间服用，每日服三次；服用水分散状制剂时，其含有的沙蒿胶的量为每次1-10g，在餐前或餐间服用，每日服三次。
本发明的效果是很明显的，服用沙蒿胶药物，比不服用沙蒿胶药物，可以增加大便的含水率近15％，增加大便量20％，一方面增加了大便的通顺性，另一方面增加了排便量，可以有效的治疗便秘疾病。
具体实施例方式
实施例1每次将沙蒿胶粉2g，加入到200ml开水中，泡20-30分钟后，中间用汤匙搅拌，使沙蒿胶充分吸水膨胀，成为水分散剂。在餐间服用，每日服三次。一般24小时后，便秘症状得到改善，连继服用7天，便秘得到治疗。
实施例2服用沙蒿胶口服液，100ml含沙蒿胶1g，每次服用200ml，餐间服用，每日服三次。一般24小时后，便秘症状得到改善，连继服用7天，便秘得到治疗。
实验例1用体重200g的wise健康大鼠20只，以10只为对照组，自由进食及饮水；另10只为实验组，实验组中，在鼠食中加入质量百分比浓度为1％的沙蒿胶粉。所用食料为标准实验鼠饲养饲料，自由进食及饮水。实验室温度保持为24℃，自然光照。每24小时测定每组进食量、便湿重、便干重、便含水率、便饲比，实验时间30天。以实验进行5天后对数据进行处理。实验结果如下实验组对比对照组便湿重平均提高27％，便干重提高16％，便含水率提高13％，便饲比提高6％。证明沙蒿胶对大鼠粪便的便湿重、便干重、便含水率、便饲比均有显著的提高作用。
实验例2用体重200g的wise健康大鼠20只，以10只为对照组，自由进食及饮水；另10只为实验组，实验组中鼠饮水中加入质量百分比浓度为0.5％的沙蒿胶粉。所用食料为标准实验鼠饲养饲料，自由进食及饮水。实验室温度保持为24℃，自然光照。每24小时测定每组进食量、便湿重、便干重、便含水率、便饲比，实验时间30天。以实验进行5天后对数据进行处理。实验结果如下实验组对比对照组便湿重平均提高28％，便干重提高15％，便含水率提高15％，便饲比提高6％。证明沙蒿胶对大鼠粪便的便湿重、便干重、便含水率、便饲比均有显著的提高作用。
权利要求
1.一种治疗便秘的药物，其特征在于，其活性成分为沙蒿胶。
2如权利要求1所述的一种治疗便秘的药物，其特征在于，所述的沙蒿胶为粉末或水分散状制剂。
全文摘要
本发明提供一种治疗便秘的药物，其活性成分为沙蒿胶。将纯化沙蒿胶制成粉状以水冲服或水分散剂服用。本发明的效果是很明显的，服用沙蒿胶药物，比不服用沙蒿胶药物，可以增加大便的含水率近15％，增加大便量20％，一方面增加了大便的通顺性，另一方面增加了排便量，可以有效地治疗便秘疾病。
文档编号A61K9/10GK101028324SQ20071005551
公开日2007年9月5日 申请日期2007年4月12日 优先权日2007年4月12日
发明者苏为平, 董丽松, 孙磊 申请人:中国科学院长春应用化学研究所