专利名称：：一种用于治疗外阴道炎的芬替康唑栓剂的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种治疗外阴道炎的妇科外用栓剂，尤其是一种芬替康唑栓剂。
背景技术：
：真菌性阴道炎是女性的三大阴道常见疾病之一(其余两个为细菌性阴道病和滴虫性阴道炎)，其发病率高，根治困难。硝酸芬替康唑是抗真菌药，其使用的疗程短，副作用小，耐受良好。KR930010579B公开了一种芬替康唑的凝胶剂。凝胶虽然增加了芬替康唑的皮肤透过性，但使用过程中药物的剂量难以控制，使用没有栓剂方便。目前，市面上销售的普通栓剂半小时左右便全部融化，容易外流，有效给药时间短。同时，大剂量给药，刺激性大。因此，加入适宜的药物载体使药物持续释放是非常必要的。另外，普通油溶性基质外流容易污染衣物，而采用水溶性的明胶甘油基质，富有弹性，使用方便舒适，且融化后不会污染衣物。
发明内容本发明以硝酸芬替康唑为活性成分，以甘油明胶作为栓剂的基质，同时加入能起缓释作用的附加剂制备妇科用栓剂。此治疗妇科外阴道炎的栓剂稳定性佳，抗菌效果好，药效持续时间长，对难以根治的阴道炎有良好的治疗效果。本发明中的治疗外阴阴道炎的栓剂，含有活性成分硝酸芬替康唑和其药学上可接受的载体。本发明中的治疗外阴阴道炎的栓剂，其药学上可接受的载体由甘油、明胶基质和其它的附加剂组成。本发明中的治疗外阴阴道炎的栓剂，所包含的附加剂为吸收阻滞剂、高分子化合物中的一种或两者的混合物。本发明中的治疗外阴阴道炎的栓剂，其所包含的的吸收阻滞剂为大豆磷脂、氢化大豆磷脂、卵磷脂、卡波姆中的一种或几种。本发明中的治疗外阴阴道炎的栓剂，其所包含的的高分子化合物为羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚羧乙烯、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。本发明中的治疗外阴阴道炎的栓剂，其所述的附加剂还包括防腐剂和遮光剂。本发明中的治疗外阴阴道炎的栓剂，其所述的防腐剂包括尼泊金甲酯、尼泊金乙酯和尼泊金丙酯及其盐类中的一种或几种的混合物。具体实施例下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。其中"％"是指"重量％"。实施例1<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>制备方法称取处方量的明胶，加入水溶胀，置水浴熔融后，加入甘油搅拌均匀，除去多余水分；称取处方量的氢化大豆磷脂、二氧化钛、尼泊金乙酯钠和尼泊金丙酯钠加入熔融的基质中，混合均匀；称取处方量的硝酸芬替康唑加入熔融的基质中，混合均匀；罐装，封口；即得。实施例2<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>甘油40.8羟丙甲纤维素9.00二氧化钛0.10尼泊金乙酯钠0.05尼泊金丙酯钠0.05水10.0Total100.0制备方法称取处方量的明胶，加入水溶胀，置水浴熔融后，加入甘油搅拌均匀，除去多余水分；称取处方量的羟丙甲纤维素、二氧化钛、尼泊金乙酯钠和尼泊金丙酯钠加入熔融的基质中，混合均匀；称取处方量的硝酸芬替康唑加入熔融的基质中，混合均匀；罐装，封口；即得。实施例3组分百分比(％)硝酸芬替康唑20.0明胶20.0甘油41.8聚乙烯吡咯垸酮8.00二氧化钛0.10尼泊金乙酯钠0.05尼泊金丙酯钠0.05水10.0Total100.0制备方法称取处方量的明胶，加入水溶胀，置水浴熔融后，加入甘油搅拌均匀，除去多余水分；称取处方量的聚乙烯吡咯烷酮、二氧化钛、尼泊金乙酯钠和尼泊金丙酯钠加入熔融的基质中，混合均匀；称取处方量的硝酸芬替康唑加入熔融的基质中，混合均匀；罐装，封口；即得。权利要求1.一种治疗外阴阴道炎的栓剂，其特征在于含有活性成分硝酸芬替康唑和其药学上可接受的载体。2.如权利要求1所述的栓剂，其特征在于所述药学上可接受的载体由甘油、明胶基质和其它的附加剂组成。3.如权利要求2所述的栓剂，其特征在于所述的附加剂为吸收阻滞剂、高分子化合物或其混合物。4.如权利要求3所述的栓剂，其特征在于所述的吸收阻滞剂为大豆磷脂、氢化大豆磷脂、卵磷脂、卡波姆中的一种或几种的混合物。5.如权利要求3所述的栓剂，其特征在于所述的高分子化合物为羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚羧乙烯、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的混合物。6.如权利要求2所述的栓剂，其特征在于所述的附加剂还包括防腐剂和遮光剂。7.如权利要求6所述的栓剂，其特征在于所述的防腐剂包括尼泊金甲酯、尼泊金乙酯和尼泊金丙酯及其盐类中的一种或几种的混合物。全文摘要本发明公开了一种治疗外阴阴道炎的栓剂，含有硝酸芬替康唑、甘油明胶基质和能起缓释作用的附加剂组成，可以起到抑制血药浓度的急剧上升，延长作用时间的效果。文档编号A61K9/02GK101313904SQ20071009995公开日2008年12月3日申请日期2007年6月1日优先权日2007年6月1日发明者筝袁申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司